В комплексе с противовоспалительными препаратами и диетой применяются мочегонные при асците. Это средства, которые существенно облегчают симптомы, хотя не выводят всю лишнюю жидкость из живота.
Для полного выздоровления необходимо вылечить болезнь – первопричину водянки. От первопричины зависит выбор диуретиков.
Существуют множество видов мочегонных, главное сделать правильный выбор
Асцит, или водянка живота характеризуется скоплением жидкости в брюшной полости. Чаще всего это осложнение цирроза, гепатита, рака. Постепенно объем скапливающейся в животе жидкости может достичь 25 л. Мочегонные препараты помогают при асците брюшной полости, поскольку выводят лишнюю воду, что облегчает самочувствие.
Симптомами чаще всего становятся большой живот и набор веса, а диагностируют болезнь методами перкуссии, пальпации, УЗИ, КТ брюшной полости. Необходимо своевременно начинать лечение, иначе асцит может привести к развитию осложнений. Среди них – перитонит, сердечная недостаточность, кишечная непроходимость, гидроторакс, а в запущенных случаях – даже летальный исход.
Мочегонные средства при асците назначаются в рамках комплексной терапии. Применяется ряд препаратов, но у каждого из них есть недостатки. Самое сильное действие у Лазикса, однако при его приеме из организма вымывается калий. Поэтому для восстановления уровня этого элемента дополнительно прописывают средства наподобие Панангина или Аспаркама.
Также применяются калийсберегающие диуретики, в том числе Верошпирон. Они усиливают выведение натрия, не влияя на уровень калия, но у них есть побочные эффекты. Так, большинство препаратов, кроме растительных, противопоказаны беременным и кормящим грудью. Поэтому врач должен тщательно подходить к подбору мочегонных.
При приеме диуретиков необходимо:
- Каждый день употреблять около 3 г соли.
Если полностью перестать ее есть, ухудшится белковый обмен. При уменьшении отеков суточную норму соли нужно уменьшать. - Соблюдать постельный режим, ограничить потребление жидкости.
Когда состояние улучшится, можно перейти на полупостельный режим. - Отслеживать результаты лечения, взвешивая пациента и подсчитывая диурез.
Терапия признается эффективной, если жидкости выделяется больше, чем потребляется. Допустимая разница – до 0,5 л при отсутствии периферических отеков и до 1 л при наличии.
Мочегонные препараты позволяют снизить объем жидкости в брюшной полости и уменьшить в ней давление, но у каждого лекарства свои особенности. При назначении важно учесть состояние пациента и сопутствующие проблемы.
При циррозе печень не фильтрует нужные объемы крови. Из-за этого в брюшной полости накапливается ультрафильтрат. Он жидкий и легко просачивается сквозь сосудистые стенки. Половина больных погибает, а диуретики при циррозе печени с асцитом помогают предотвратить летальный исход. Они назначаются для контролируемого выведения жидкости.
Часто применяется Верошпирон, хотя при выраженной водянке у него недостаточная эффективность. Препарат начинает действовать только на третий день, а при быстро прогрессирующем асците на счету каждая минута. Поэтому Верошпирон назначается вместе с Фуросемидом, Буметанидом или иными петлевыми диуретиками. При беременности и грудном вскармливании Верошпирон противопоказан, поэтому используются только петлевые диуретики.
Обязателен ежедневный контроль количества выделяемой мочи и взвешивание. В день допускается потеря не более 3 кг.
Для лечения водянки на фоне онкозаболевания применяют Спиронолактон и Фуросемид. Также назначают Лазикс, Диакарб. Прием мочегонных рекомендован, даже если нет выраженного эффекта.
При водянке вследствие сердечной недостаточности часто отекают ноги. Мочегонные препараты разгружают сердце, помогают снизить давление в брюшной полости. В результате отеки уменьшаются.
Асцит при сердечной недостаточности
При легкой сердечной недостаточности эффективны тиазидные диуретики, в том числе Индапамид, Гидрохлортиазид, Хлорталидон. Когда кровообращение затрудняется, нужны петлевые мочегонные – Фуросемид, Торасемид, Диувер. Возможно вымывание калия из организма. Поэтому для коррекции этого побочного эффекта одновременно назначают препараты калия либо калийсберегающие диуретики – Спиронолактон, Триамтерен.
Мягче воздействуют на почки мочегонные с растительным составом, в связи с чем они предпочтительны при проблемах с почками. Можно использовать препараты наподобие Канефрона и Нефропила, отвары и настойки из ромашки, расторопши, крапивы. Правильно подобранный сбор увеличивает объем выводимой мочи в 25 раз.
Если асцит развился на фоне воспаления почек, назначают Фуросмид раз в день – в этом случае не ухудшается функция выведения натрия. Эффект наступает уже через полчаса и длится до 8 ч. При почечной недостаточности препарат действует даже при значительном снижении скорости фильтрации.
Назначение Фуросемида беременной допускается, когда есть угроза для жизни женщины. Он проникает через плаценту, поэтому требуется строгий врачебный контроль. При грудном вскармливании лекарство отменяют, поскольку оно поступает в молоко матери и ухудшает лактацию.
Кроме препаратов, при асците используются и народные средства с диуретическим действием. Полезные рецепты:
- Настой петрушки.
Залить 40 г травы и корней литром кипятка и настаивать 12 ч. Пить по 1 ст. л перед едой. - Отвар из мать-и-мачехи.
Залить стаканом воды 1 ст. л листьев и прокипятить в течение 10 мин. Охладить, процедить и пить по 1 ст. л 3 раза в день. - Настой пустырника.
Залить 1 ст. л листьев 0,5 стакана 70%-ного спирта и настаивать 3-5 дней. Пить по 30 капель 3 раза в день, разбавляя водой. - Отвар из стручков фасоли.
Налить в кастрюлю 1 л воды, добавить 2 ст. л стручков, довести до кипения и подержать на водяной бане еще полчаса. Охладить и пить по 2 ст. до еды. - Компот из кураги.
300-400 г сухофруктов залить 2-3 л воды и прокипятить 20 мин. Пить по стакану в день. Такой напиток стимулирует мочеиспускание и удерживает калий в организме.
Диуретики – не панацея от асцита, но при правильном применении в сочетании с другими лекарствами и диетой можно добиться выведения избыточной жидкости из живота и понижения внутрибрюшного давления.
В результате облегчается состояние больного. Допускается прием препаратов и трав, главное – соблюдать врачебные рекомендации и не заниматься самолечением.
источник
1 таблетка содержит фуросемида 40 мг; в упаковке 50 и 250 шт. или в стрипе 10 шт., в коробке 5 стрипов.
1 ампула с 2 мл инъекционного раствора — 20 мг; коробке 10 или 50 ампул.
Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем колене петли Генле. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния.
При приеме внутрь биодоступность составляет 64%. Cmax возрастает с увеличением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. T1/2 — около 2 ч. В плазме 91–99% связывается с белком, 2,4–4,1% находится в свободном состоянии. Биотрансформируется, в основном, в глюкуронид. Выводится с мочой (после в/в введения больше, чем при приеме внутрь).
Начало диуретического эффекта при приеме внутрь наблюдается уже в течение 1 ч, максимум действия — через 1–2 ч, длительность — 6–8 ч. При в/в введении начало действия — через 5 мин, максимум — через 30 мин, длительность — около 2 ч. При в/в введении вызывает расширение вен, быстро снижает преднагрузку, уменьшает давление в левом желудочке и системе легочной артерии, снижает системное давление.
Отечный синдром различного генеза (сердечный, печеночный, почечный после второго месяца беременности, интоксикационный), отек легких и мозга, артериальная гипертензия, форсированный диурез, почечная недостаточность.
Гиперчувствительность ( в т.ч. к др. сульфон- и сульфаниламидам), острый гломерулонефрит, почечная недостаточность с анурией, печеночная кома, нарушение водно-солевого баланса и КЩС (гипокалиемия, гипонатриемия).
При беременности следует использовать по строгим показаниям и только в течение короткого времени. На время лечения грудное вскармливание необходимо приостановить.
Гипотония, аритмия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гиповолемия, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гипокальциемия, гиперурикемия, дерматит, нарушение слуха, зрения, парестезия, головокружение, мышечная слабость, задержка мочи у больных с аденомой простаты, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, острый панкреатит, аллергические реакции (высыпания, лихорадка, васкулиты, интерстициальные нефриты); у недоношенных детей — нефрокальциноз.
Повышает риск развития интоксикации сердечными гликозидами (на фоне глюкокортикоидов вероятность гипокалиемии), нефро- и ототоксические эффекты аминогликозидов, цефалоспоринов, цисплатина; усиливает действие курареподобных средств; увеличивает реабсорбцию лития в почечных канальцах. НПВС уменьшают диуретический эффект.
Внутрь, назначается обычно натощак; в/в вводится в течение не менее 1–2 мин. При нетяжелом отечном синдроме начальная доза для взрослых — 20–80 мг при приеме внутрь или 20–40 мг в/в; в случае упорных отеков — такая же или увеличивающаяся на 20–40 мг (на 20 мг для парентерального введения) доза может назначаться повторно не ранее чем через 6–8 ч (2 ч для парентерального введения) вплоть до получения диуретического эффекта; такая индивидуально подобранная дозировка может применяться 1 или 2 раза в сутки. Наибольшая эффективность достигается при приеме препарата 2–4 дня в неделю. Для детей начальная дозировка — 2 мг/кг массы тела (при парентеральном введении — 1 мг/кг), при неудовлетворительном эффекте может быть увеличена на 1–2 мг/кг (при парентеральном введении — на 1 мг/кг), но не раньше чем через 6–8 ч (для парентерального введения этот срок — не менее 2 ч). При артериальной гипертонии начальная дозировка для взрослых — 80 мг в сутки в 2 приема. При отеке легких Лазикс вводится в/в в дозе 40 мг, при необходимости через 20 мин возможно введение препарата в дозе от 20 до 40 мг.
Следует учитывать возможное снижение скорости реакции (осторожно назначать при управлении транспортными средствами и обслуживании механизмов).
Хранить в недоступном для детей месте.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл — 3 года.
раствор для инъекций 20 мг/2 мл — 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
источник
Торговое название препарата: Лазикс ®
Международное непатентованное название (INN) — фуросемид
Состав
В одной таблетке содержится:
Активное вещество: фуросемид (фрусемид) — 40 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, крахмал прежелатинизированный; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.
Описание
Белые или почти белые круглые таблетки с гравировкой «DLI» выше и ниже риски на одной стороне.
Код ATX — С03СА01.
Фармакодинамика
Лазикс — сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + К + СГ в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается. При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).
После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 минут и продолжается около 3-6 часов.
У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.
Фармакокинетика
Фуросемид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его tmax (время достижения максимальной концентрации в крови) составляет от 1 до 1,5 часов. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 5070%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида составляет приблизительно 1-1,5 часа.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеалъном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию. Способ применения и дозы
Общие рекомендации:
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта.
Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг в сутки).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний. Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых:
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на два-три приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела в сутки).
Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости) Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с внутривенного введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной внутривенной дозы).
Отеки при нефритическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 40 — 80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0,5 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки.
Артериальная гипертензия
Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг в сутки. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса. Побочное действие
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния
Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии.
Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Чрезмерное снижение артериального давления, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.
Со стороны обмена веществ
Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов. Преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, Повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры.
Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы
Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко — тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.
Со стороны центральной нервной системы, органа слуха
В редких случаях — нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко — парестезии.
Со стороны кожных покровов, аллергические реакции
Редко — аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко — тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Со стороны периферической крови Редко — тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения.
В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.
Передозировка
При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.
Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из желудочно-кишечного тракта следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).
Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии. Аминогликозиды — замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов. Лекарственные средства с нефротоксическим действием — при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.
Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) — в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.
Цисплатин — при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.
Фенитоин — уменьшение диуретического действия фуросемида Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать артериальное давление — при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) — назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях — к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.
Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных -канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.
Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) — ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом. Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты — усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Соли лития — под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития. Сукральфат — уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).
Циклоспорин А — при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками. Рентгеноконтрастные вещества — у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата. Особые указания
Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних. Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.
Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.
При лечении Лазиксом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.
Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы — смотри раздел «Побочное действие») могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или этанола. Формы выпуска
Таблетки по 40 мг.
По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. По 5 стрипов в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. По 15 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. По 3 стрипа в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Указание по хранению
Хранить при температуре не выше 30° С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Название производителя
Авентис Фарма Лтд., Индия Авентис Хаус, 54/А, Матхурадас Васанджи Роуд, Андхери (Е), Мумбай-400 093. Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.
источник
Лазикс – быстродействующий диуретик, относящийся к производным сульфонамида.
Лекарственные формы Лазикса:
- Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: прозрачная, бесцветная жидкость (по 2 мл в ампулах из темного стекла с точкой разлома, по 10 ампул в ячейковых контурных пластиковых упаковках, в пачке картонной по 1 упаковке);
- Таблетки: круглые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «DLI» на одной из сторон выше и ниже риски (по 10 таблеток в стрипах из алюминиевой фольги, по 5 стрипов в картонной пачке; по 15 таблеток в алюминиевых стрипах, по 3 стрипа в картонной пачке).
Действующее вещество – фуросемид: содержание в 1 мл раствора 10 мг, в 1 таблетке 40 мг.
- Раствор: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций;
- Таблетки: крахмал прежелатинизированный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал.
- Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (ХСН);
- Острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
- Отечный синдром при хронической почечной недостаточности (ХПН);
- Отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
- Артериальная гипертензия (для пероральной формы);
- Отечный синдром при заболеваниях печени (в дополнение к терапии антагонистами альдостерона).
Также применение раствора рекомендовано при следующих состояниях:
- Отечный синдром при острой сердечной недостаточности;
- Гипертонический криз;
- Отек головного мозга;
- Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.
- Почечная недостаточность при анурии (при отсутствии реакции на введение фуросемида);
- Печеночная кома и прекома;
- Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (в том числе одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- Гиповолемия (при наличии артериальной гипотензии или без нее) или дегидратация;
- Выраженная гипонатриемия;
- Выраженная гипокалиемия;
- Грудное вскармливание;
- Беременность;
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, а также аллергия на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные средства), т. к. может существовать перекрестная аллергия на фуросемид.
Дополнительно для таблеток Лазикс противопоказаниями являются:
- Острый гломерулонефрит;
- Дигиталисная интоксикация;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
- Гиперурикемия;
- Повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм ртутного столба);
- Детский возраст до трех лет.
Применение препарата назначается с крайней осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:
- Артериальная гипотензия;
- Острый инфаркт миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока);
- Состояния, при которых представляет угрозу чрезмерное понижение артериального давления (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий);
- Латентный или клинический сахарный диабет;
- Гепаторенальный синдром;
- Подагра;
- Гипопротеинемия, в частности при нефротическом синдроме – при возможном уменьшении диуретического эффекта и повышении риска развития ототоксического действия фуросемида (требуется проводить подбор дозы с особой осторожностью);
- Панкреатит, диарея;
- Нарушения оттока мочи (гидронефроз или сужение мочеиспускательного канала, гипертрофия предстательной железы);
- Желудочковая аритмия в анамнезе;
- Снижение слуха (для раствора);
- Системная красная волчанка.
У недоношенных детей раствор применяют с особой осторожностью из-за возможного формирования нефрокальциноза и нефролитиаза (требуется регулярный контроль функции и ультразвуковое исследование почек).
Рекомендуется прием наименьших доз препарата, необходимых для получения желаемого терапевтического эффекта. Таблетки Лазикс следует глотать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости, натощак. Взрослым может быть назначена максимальная доза в сутки 1500 мг, детям обычно рекомендуют для приема внутрь дозу 2 мг/кг веса, но не больше 40 мг в сутки.
Раствор Лазикс вводится внутривенно и, в крайне редких случаях – внутримышечно (при невозможности перорального или внутривенного использования). Препарат применяют внутривенно только при необходимости достижения максимально быстрого эффекта либо при невозможном приеме внутрь или при наличии нарушений всасывания в тонком кишечнике. При назначении внутривенных вливаний больного желательно по возможности как можно раньше перевести на прием таблеток.
Для получения наибольшей эффективности и подавления контр-регуляции, предпочтительнее проведение длительного внутривенного инфузионного вливания, чем повторное болюсное внутривенное введение. Если при острых состояниях после внутривенных болюсных инъекций невозможно осуществление внутривенной инфузии, оптимальным выбором является применение низких доз, вводимых приблизительно через каждые 4 часа (по сравнению с введением высоких доз через большие промежутки времени).
Лазикс можно разводить в физиологическом растворе, после этого готовое средство следует использовать как можно раньше. Внутривенные введения должны проводиться медленно, со скоростью не более 4 мг в минуту, а у пациентов, имеющих тяжелую почечную недостаточность – не более 2,5 мг в минуту. Взрослым в сутки при парентеральном введении рекомендуют максимальную дозу 1500 мг, детям вводят препарат в дозе 1 мг/кг, но не больше 20 мг в сутки. Длительность курса зависит от показаний и определяется врачом индивидуально.
Специальные рекомендации относительно режима дозирования у взрослых:
- Отечный синдром при ХСН. Рекомендуют начальную дозу 20-80 мг в сутки. Оптимальную дозу подбирают в зависимости от терапевтического ответа, суточную дозу обычно делят на 2-3 приема;
- Отечный синдром при острой сердечной недостаточности. Назначают внутривенное болюсное введение в начальной дозе 20-40 мг с возможным проведением ее дальнейшей корректировки;
- Отечный синдром при ХПН. Натрийуретическая реакция в ответ на действие препарата находится в зависимости от разных факторов, включая выраженность заболевания и концентрацию натрия в крови, вследствие этого невозможно точно спрогнозировать эффективность дозы. Необходим тщательный подбор дозы, при помощи ее медленного увеличения для обеспечения постепенной потери жидкости: в начале курса потеря массы тела в сутки может составить 2 кг. При пероральном применении начальная доза может составлять 40-80 мг в сутки. Стандартная доза, зависящая от диуретического ответа, принимается в сутки в один или два приема. Внутривенное капельное введение рекомендуют в начале проводить со скоростью 0,1 мг в минуту и постепенно увеличивать скорость каждые 30 минут (в зависимости от эффективности препарата). Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают поддерживающую дозу 250-1500 мг в сутки;
- Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости). Перед началом терапии требуется устранить артериальную гипотензию, гиповолемию и серьезные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Пациента следует в кратчайший срок перевести с внутривенного введения на прием препарата внутрь. Рекомендуемая внутривенная начальная доза – 40 мг, при необходимости проводят непрерывную инфузию с начальной скоростью введения 50-100 мг в час. Таблетки назначают в зависимости от подобранной дозы при парентеральном введении;
- Отеки при нефротическом синдроме. Таблетки принимают в начальной дозе 40-80 мг в сутки, в один или несколько приемов. Начальная доза раствора – 20-40 мг в сутки, в дальнейшем дозу подбирают в зависимости от диуретического ответа;
- Артериальная гипертензия. Лазикс можно применять как при монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Поддерживающая доза обычно составляет 20-40 мг в сутки, при наличии ХПН возможно назначение более высоких доз;
- Отеки при заболеваниях печени.Препарат рекомендован в качестве дополнительного средства при недостаточно эффективном лечении антагонистами альдостерона. Для предотвращения возможного развития осложнений (нарушения ортостатической регуляции кровообращения, электролитного или кислотно-щелочного состояния) необходим тщательный подбор дозы, требующейся для обеспечения постепенной потери жидкости. Таблетки принимают в начальной дозе 20-80 мг в сутки, при необходимости внутривенного введения начальная доза раствора – 20-40 мг;
- Отек головного мозга, гипертонический криз. Назначают внутривенные болюсные инъекции в начальной дозе 20-40 мг с дальнейшей возможной корректировкой;
- Поддержание форсированного диуреза при отравлениях. Рекомендовано внутривенное введение Лазикса в начальной дозе 20-40 мг, после внутривенной инфузии электролитных растворов.
- Водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гипонатриемия, метаболический алкалоз, которые могут формироваться в течение очень короткого времени при массивной потере электролитов, или при постепенном нарастании их дефицита. Симптомами нарушений кислотно-щелочного и электролитного состояния являются: спутанность сознания, головная боль, тетания, судороги, мышечная слабость, диспепсические расстройства, нарушения сердечного ритма. Развитию электролитных нарушений способствуют: сопутствующая терапия, основные заболевания (сердечная недостаточность, цирроз печени) и питание. Дегидратация (чаще у пожилых больных) и гиповолемия могут спровоцировать гемоконцентрацию с тенденцией к развитию тромбоза;
- Обмен веществ: преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в крови, увеличение концентрации в сыворотке триглицеридов и холестерина, а также мочевой кислоты (последнее способствует развитию и усилению проявлений подагры), снижение переносимости глюкозы (возможна манифестация скрытой формы сахарного диабета);
- Сердечно-сосудистая система (ССС): чрезмерное понижение артериального давления (АД), особенно у пациентов преклонного возраста, проявлениями которого являются: головокружения, нарушение психомоторных реакций и концентрации внимания, головная боль, слабость, сонливость, сухостью во рту, зрительные расстройства, нарушение ортостатической регуляции кровообращения, коллапс; тахикардия и аритмии; снижение объема циркулирующей крови (для раствора);
- Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): редко – рвота, тошнота, запоры, диарея; в отдельных случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, острый панкреатит;
- Мочевыделительная система: возникновение или усугубление симптоматики, вызванной частичной обструкцией мочевыделительных путей (например, при сужении мочеиспускательного канала, гиперплазии предстательной железы); гематурия, снижение потенции (для таблеток); редко (для раствора) – интерстициальный нефрит;
- Центральная нервная система, орган слуха: редко – парестезии; в отдельных случаях – нарушения слуха, и/или шум в ушах (обычно обратимые), наиболее часто наблюдаемые у пациентов, имеющих почечную недостаточность или гипопротеинемию (нефротический синдром), а также при быстром внутривенном введении препарата;
- Система кроветворения: редко – тромбоцитопения, очень редко – лейкопения; в отдельных случаях – апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
- Кожные покровы, аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, лихорадка, пурпура, интерстициальный нефрит, васкулит, фотосенсибилизация, эозинофилия; крайне редко – тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (вплоть до шока), которые до настоящего момента были зафиксированы только после внутривенного введения;
- Другие: у недоношенных детей в течение первых недель жизни может повыситься опасность сохранения боталлова протока; при внутримышечном введении – болезненность в месте инъекции.
При появлении любой из перечисленных побочных реакций требуется обратиться к врачу.
Перед проведением терапии необходимо исключить выраженные нарушения оттока мочи (включая односторонние). Пациентам, имеющим частичные нарушения оттока мочи, требуется тщательный медицинский контроль, особенно в начале курса.
Во время применения Лазикса рекомендуется регулярная проверка уровня концентрации в сыворотке калия, натрия и креатинина, особенно тщательный контроль необходим пациентам, имеющим высокий риск развития нарушений водно-электролитного баланса, обусловленный дополнительной потерей жидкости и электролитов (вследствие повышенного потоотделения, диареи или рвоты).
До начала курса и в период лечения, требуется контролировать, а в случае появления – устранять дегидратацию, гиповолемию и значительные нарушения кислотно-щелочного и/или водно-электролитного состояния, что может потребовать временного отказа от приема диуретика.
Во время терапии рекомендуется употреблять продукты богатые на калий, такие как нежирное мясо, цветная капуста, картофель, помидоры, бананы, сухофрукты, шпинат, и другие. При необходимости может быть назначено применение препаратов калия или калийсберегающих лекарственных средств.
При применении Лазикса не рекомендуется управлять автотранспортом и другими сложными механизмами. Особенно об этом следует помнить в начале курса терапии, в период повышения дозы, а также в случае сочетания с этанолом или гипотензивными средствами.
Больным с циррозом печени подбор дозы необходимо проводить в условиях стационара, т. к. нарушения водно-электролитного состояния могут привести к развитию печеночной комы.
Раствор запрещается смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.
Требуется учитывать возможные нежелательные реакции при сочетанном применении с Лазиксом следующих препаратов:
- Карбеноксолон, глюкокортикостероиды, лакрица в высоких дозах – при продолжительном приеме слабительных повышают риск развития гипокалиемии;
- Метотрексат, пробенецид или другие средства, поступающие в почечные канальцы (как и фуросемид) – уменьшают эффективность фуросемида, а он в свою очередь способствует снижению выведения почками этих препаратов;
- Цефалоспорины, особенно имеющие преимущественно почечный путь выведения – увеличивают риск нефротоксического действия (при приеме в высоких дозах);
- Цисплатин – приводит к развитию ототоксического действия, а при применении фуросемида в дозе, превышающей 40 мг, повышается вероятность появления нефротоксического эффекта цисплатина;
- Нестероидные противовоспалительные препараты (в т. ч. ацетилсалициловая кислота) – уменьшают диуретическое действие, а у пациентов с дегидратацией и гиповолемией могут привести к развитию острой почечной недостаточности;
- Фенитоин – уменьшает диуретический эффект;
- Растворы хлоралгидрата – вызывают появление обильного потоотделения, гиперемии кожных покровов, тошноты, тахикардии, повышения артериального давления при проведении инфузии на протяжении суток после их использования;
- Сукральфат – снижает всасывание фуросемида и ослабляет его действие (интервал между их приемом должен составлять не менее 2 часов);
- Антигипертензивные препараты, диуретики и другие средства, понижающие АД – усиливают гипотензивное действие.
Также следует учитывать, что при одновременном применении Лазикс:
- Увеличивает токсическое действие салицилатов, сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT;
- Замедляет выведение аминогликозидов почками и повышает риск появления их нефротоксического и ототоксического действия (следует избегать данной комбинации);
- Увеличивает угрозу развития подагрического артрита на фоне приема циклоспорина Aвследствие гиперурикемии, а также нарушений (циклоспорином) экскреции уратов почками;
- Повышает риск развития нефротоксического эффекта лекарственных средств с нефротоксическим действием;
- Ослабляет эффективность гипогликемических препаратов, прессорных аминов (норэпинефрина, эпинефрина), и повышает – диазоксида, теофиллина, курареподобных миорелаксантов;
- Повышает сывороточную концентрацию лития, снижая его экскрецию, что приводит к угрозе развития токсического действия данного средства (включая повреждающее воздействие на сердце и нервную систему).
Применение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) после приема Лазикса может стать причиной чрезмерного понижения АД и ухудшения деятельности почек, а в редких случаях – острой почечной недостаточности. Вследствие этого за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ или увеличения их дозы, требуется отмена фуросемида, или снижение его дозы.
У пациентов, обладающих высоким риском формирования нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, при приеме фуросемида возможно развитие нарушений функции почек.
Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре не выше: раствор – 25 °C, таблетки – 30 °C.
Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 4 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
источник
Лазикс: инструкция по применению и отзывы
Действующее вещество: фуросемид (furosemide)
Производитель: SANOFI INDIA (Индия)
Актуализация описания и фото: 08.10.2017
Лекарственные формы Лазикса:
- Таблетки: круглой формы, почти белого или белого цвета, на одной стороне ниже и выше разделительной риски нанесена гравировка «DLI» (в стрипах из алюминиевой фольги: по 10 шт., в картонной пачке 5 стрипов; по 15 шт., в картонной пачке 3 стрипа);
- Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 2 мл в стеклянных ампулах темного цвета с точкой разлома, по 10 шт. в контурной ячейковой пластиковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка).
Действующее вещество Лазикса – фуросемид:
- 1 таблетка – 40 мг;
- 1 мл раствора – 10 мг.
- Таблетки: крахмал, лактоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк;
- Раствор: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.
Лазикс является мощным диуретиком быстрого действия, относящимся к производным сульфонамида. Фуросемид – это блокатор системы транспорта ионов хлора, натрия, калия в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, вследствие чего его диуретический эффект определяется поступлением препарата в просвет почечных канальцев (реализуется по принципу механизма анионного транспорта). Диуретическое действие обусловлено подавлением реабсорбции хлорида натрия в данном отделе петли Генле.
Кроме активизации выведения натрия прием фуросемида приводит к вторичным эффектам, к которым относятся повышенная выработка калия в дистальной части почечного канальца и увеличение количества выделяемой мочи, осуществляющееся за счет осмотически связанной воды. Одновременно усиливается выведение ионов магния и кальция. При уменьшении канальцевой секреции фуросемида или при его связывании с альбумином, локализованным в просвете канальцев (к примеру, у пациентов с нефротическим синдромом), эффект от применения Лазикса снижается.
При прохождении курсового лечения препаратом его диуретическая активность остается неизменной, поскольку фуросемид разрывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевая структура, тесно связанная с юкстагломерулярным комплексом). Лекарственное средство обуславливает стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая является дозозависимой.
У пациентов с сердечной недостаточностью фуросемид в кратчайший промежуток времени снижает преднагрузку посредством расширения вен и уменьшает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии. Данный эффект развивается очень быстро и, предположительно, опосредуется через эффекты простагландинов. По этой причине условием его возникновения является отсутствие нарушений в секреции простагландинов. Однако для полной реализации такого эффекта также требуется достаточная сохранность почечной функции.
Лазикс характеризуется гипотензивным действием, которое объясняется усилением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и сниженной реакцией гладкой мускулатуры сосудов на воздействие сосудосуживающих факторов (вследствие натрийуретического эффекта фуросемид минимизирует реакцию сосудов на катехоламины, содержание которых у пациентов с артериальной гипертензией повышено).
После перорального приема 40 мг Лазикса диуретический эффект наблюдается на протяжении 60 минут и длится примерно 3–6 часов.
Исследования, в которых принимали участие здоровые добровольцы, получавшие Лазикс в дозах от 10 до 100 мг, подтвердили наличие дозозависимого натрийуреза и диуреза.
Фуросемид с высокой скоростью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация вещества в крови достигается за 1–1,5 часа. Биодоступность активного компонента препарата, определяемая у здоровых добровольцев, составляет около 50–70%. Иногда этот показатель может снижаться до 30% под воздействием различных факторов, в том числе основного заболевания. Объем распределения фуросемида равен 0,1–0,2 л/кг массы тела. Степень его связывания с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) достигает 98%.
Фуросемид экскретируется в основном в неизмененном виде и в большей степени посредством секреции в проксимальных канальцах. 10–20% от выводящегося через почки препарата приходится на глюкуронированные метаболиты. Оставшаяся часть выводится с фекалиями, предположительно, посредством билиарной секреции.
Конечный период полувыведения действующего вещества Лазикса равен примерно 1–1,5 часам.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке. Его концентрации у плода и новорожденного не отличаются от таковых у матери.
Почечная недостаточность приводит к снижению скорости выведения фуросемида и увеличению его периода полувыведения. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью конечный период полувыведения часто увеличивается до 24 часов.
У больных с нефротическим синдромом уменьшение концентраций протеинов в плазме обуславливает повышение содержания несвязанного фуросемида (его свободной фракции), вследствие чего увеличивается риск развития ототоксического эффекта. Однако диуретическое действие препарата у таких пациентов может снижаться по причине связывания фуросемида с альбумином, расположенным в канальцах, и подавления канальцевой секреции фуросемида.
Во время сеансов постоянного перитонеального диализа, который проводится амбулаторно, и гемодиализа фуросемид выводится в незначительной степени.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения действующего вещества увеличивается на 30–90% преимущественно вследствие возрастания объема распределения. Фармакокинетические свойства фуросемида у данной категории пациентов могут существенно варьировать.
У пациентов преклонного возраста, а также страдающих от тяжелой артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, фуросемид выводится с низкой скоростью вследствие сниженной функции почек.
У недоношенных и доношенных детей экскреция фуросемида может замедляться, что определяется степенью зрелости почек. Метаболизм активного компонента Лазикса у детей грудного возраста также нередко замедляется, поскольку глюкуронирующая способность печени у них еще не развита в полной мере. У детей, возраст которых после зачатия составляет более 33 недель, конечный период полувыведения обычно не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида идентично таковому у взрослых.
Согласно инструкции, Лазикс показан для лечения отечного синдрома различной этиологии:
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Хроническая почечная недостаточность;
- Нефротический синдром;
- Острая почечная недостаточность, в том числе при ожогах и беременности;
- Заболевания печени (при необходимости одновременного применения с антагонистами альдостерона).
Кроме этого Лазикс применяют:
- Таблетки: при артериальной гипертензии;
- Раствор: при отечном синдроме при острой сердечной недостаточности, гипертоническом кризе, отеке головного мозга; для поддержания форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.
- Почечная недостаточность с анурией (при отсутствии ответа на фуросемид);
- Печеночная прекома и кома;
- Выраженное нарушение кислотно-щелочного и водно-солевого баланса: гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия (без артериальной гипотензии или с ней), дегидратация;
- Тяжелое нарушение оттока мочи любого генеза;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Гиперчувствительность к компонентам Лазикса.
Препарат противопоказан пациентам с аллергией на средства сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные препараты (возможно развитие перекрестной аллергии на фуросемид).
С особой осторожностью рекомендуется назначать Лазикс при артериальной гипотензии, состояниях, для которых особенно опасно сильное снижение артериального давления (АД), включая стенозирующие поражения мозговых и/или коронарных артерий, при остром инфаркте миокарда (возрастает риск развития кардиогенного шока), желудочковой аритмии в анамнезе, латентном или манифестированном сахарном диабете, гепаторенальном синдроме, подагре, гипопротеинемии (в том числе, при подборе дозы для нефротического синдрома, поскольку на фоне возможного уменьшения диуретического действия, повышается риск развития ототоксического эффекта фуросемида), а также при панкреатите, системной красной волчанке, нарушении оттока мочи, вызванном гипертрофией предстательной железы, гидронефрозом или сужением мочеиспускательного канала, диарее.
Кроме этого, применение таблеток Лазикс противопоказано:
- Дигиталисная интоксикация;
- Декомпенсированный митральный и аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Острый гломерулонефрит;
- Гиперурикемия;
- Повышение центрального венозного давления более чем на 10 мм ртутного столба;
- Возраст до 3 лет.
С осторожностью следует применять раствор Лазикс у пациентов со сниженным слухом и недоношенных детей (ввиду возможного нефролитиаза и нефрокальциноза необходимо регулярно контролировать функцию почек, включая ультразвуковое исследование).
Таблетки Лазикс принимают внутрь, до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозирование препарата определяет врач на основании клинических показаний, при этом рекомендуется назначать наименьшие дозы, обеспечивающие достижение необходимого эффекта. Для взрослых максимальная суточная доза рекомендована в размере 1500 мг, для детей – из расчета 2 мг на 1 кг веса, но не выше 40 мг. Индивидуальная клинически эффективная доза подбирается с учетом диуретического ответа.
При назначении режима дозирования у взрослых необходимо придерживаться следующих рекомендаций при отечном синдроме на фоне: хронической сердечной недостаточности – начальная суточная доза составляет 20-80 мг в 2-3 приема; хронической почечной недостаточности – начальная суточная доза 40-80 мг в 1-2 приема (из-за возможной потери жидкости в начале лечения до 2 кг веса тела в сутки подбор дозы производится с постепенным повышением, чтобы не допустить резкой потери жидкости у больного), поддерживающая доза при гемодиализе – 250-1500 мг в сутки; заболеваний печени – при неэффективности монотерапии антагонистами альдостерона дополнительно назначается Лазикс в начальной дозе 20-80 мг в сутки, лечение необходимо сопровождать регулярным контролем уровня потери жидкости; нефротического синдрома – начальная доза 40-80 мг в сутки в 1-2 приема.
При острой почечной недостаточности применение Лазикса показано только после устранения гиповолемии, артериальной гипотензии и значительных нарушений кислотно-щелочного и электролитного состояния.
При артериальной гипертензии препарат используют в монотерапии и в комбинации с гипотензивными препаратами в виде поддерживающей дозы 20-40 мг в сутки. Лечение артериальной гипертензии на фоне хронической почечной недостаточности предусматривает назначение более высоких доз.
Раствор Лазикс в ампулах применяют для в/в введения, в исключительных случаях – в/м. В/в ведение назначают при необходимости достижения быстрого эффекта, нарушении у больного абсорбции препарата в тонком кишечнике или невозможности приема таблеток внутрь. Назначение следует проводить в минимальных эффективных дозах и на короткий период с дальнейшим переводом на пероральный прием препарата. Рекомендованная скорость в/в введения – до 4 мг, при тяжелой почечной недостаточности – до 2,5 мг в минуту, более предпочтительным является продолжительное инфузионное введение.
Раствор можно разводить физиологическим раствором в пропорции, которая позволяет показателю рН (концентрация ионов водорода) полученного раствора находиться на уровне от нейтрального до слабощелочного. Дозу и период лечения назначает врач на основании клинических показаний. Максимальное суточное дозирование при в/в введении для взрослых – 1500 мг, для детей доза определяется из расчета 1 мг на 1 кг веса ребенка, но не выше 20 мг в сутки.
Рекомендованное начальное дозирование Лазикса для взрослых при отечном синдроме: при хронической сердечной недостаточности – 20-80 мг в сутки в 2-3 введения; при острой сердечной недостаточности – 20-40 мг в виде в/в болюсного введения; при хронической почечной недостаточности лечение следует начинать с в/в капельного введения со скоростью 0,1 мг в минуту с постепенным увеличением скорости введения через каждые 30 минут, доза подбирается индивидуально с учетом степени выраженности заболевания и уровня натрия в плазме крови, повышение следует проводить постепенно, контролируя потерю жидкости.
Поддерживающая суточная доза при гемодиализе – 250-1500 мг.
Для выведения жидкости при острой почечной недостаточности рекомендуется начальное в/в введение 40 мг, при отсутствии достаточного диуретического эффекта рекомендуется продолжить капельно вводить препарат, начиная со скорости 50-100 мг в час.
Следует стремиться к более скорому переводу больного на прием препарата внутрь.
При необходимости в/в введения при отеках на фоне нефротического синдрома и заболеваний печени больному назначают 20-40 мг Лазикса.
При гипертоническом кризе и отеке головного мозга начальная доза препарата для в/в болюсного введения составляет 20-40 мг.
При отравлениях больному следует назначить 20-40 мг Лазикса для поддержания форсированного диуреза (после предварительного в/в капельного введения электролитных растворов).
До начала лечения и в период применения препарата рекомендуется контролировать, а при необходимости и восстанавливать потерю электролитов и жидкости.
- Сердечно-сосудистая система: сильное снижение АД, коллапс;
- Водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомы развития патологий баланса: нарушения сердечного ритма, спутанность сознания, головная боль, судороги, мышечная слабость, тетания, диспепсические расстройства, гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста);
- Со стороны обмена веществ: повышение сывороточного уровня триглицеридов, холестерина, креатинина и мочевины (преходящее), мочевой кислоты (риск развития подагры или усиления проявления); снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета);
- Пищеварительная система: редко – диарея, тошнота, рвота, внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных ферментов, острый панкреатит;
- Мочевыделительная система: частичная обструкция мочевыделительных путей;
- Нервная система, орган слуха: редко – нарушения слуха (обычно обратимые) и/или шум в ушах, парестезии;
- Периферическая кровь: редко – лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях – апластическая или гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
- Аллергические и дерматологические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, буллезные поражения кожи, лихорадка, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, пурпура, фотосенсибилизация, васкулит.
Кроме этого, на фоне приема таблеток возможно нарушение мочевыделительной системы: снижение потенции, гематурия.
Применение раствора Лазикса может также вызывать побочные эффекты:
- Сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, понижение объема циркулирующей крови;
- Мочевыделительная система: редко – интерстициальный нефрит, у недоношенных детей – нефрокальциноз или нефролитиаз;
- Периферическая кровь: эозинофилия;
- Аллергические реакции: очень редко – тяжелые анафилактоидные или анафилактические реакции, шок;
- Прочие: у недоношенных детей – на фоне применения фуросемида в первые недели жизни высокий риск сохранения Боталлова протока; болезненность в месте в/м введения.
При подозрении на передозировку Лазикса необходимо незамедлительно обратиться к врачу, поскольку такое состояние может потребовать проведения определенных медицинских процедур.
Симптоматика острой либо хронической передозировки лекарственного средства определяется преимущественно степенью и последствиями потери электролитов и жидкости в организме. К признакам передозировки чаще всего относятся нарушения проводимости и сердечного ритма (в том числе фибрилляция желудочков и атриовентрикулярная блокада), гемоконцентрация, дегидратация, гиповолемия. На практике прием высоких доз Лазикса может привести к апатии и спутанности сознания, тромбозу, острой почечной недостаточности, вялому параличу, делириозному состоянию, резкому снижению артериального давления, которое может прогрессировать вплоть до развития шока.
Специфический антидот неизвестен. Если после перорального приема прошло немного времени, рекомендуется для снижения абсорбции фуросемида из ЖКТ попытаться вызвать рвоту, либо провести промывание желудка, после чего пациент должен принять активированный уголь.
Терапия направлена на коррекцию клинически значимых расстройств кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса, требующую мониторинга концентрации электролитов в сыворотке крови, гематокрита, параметров кислотно-основного состояния, а также на предотвращение или лечение вероятных серьезных осложнений, которыми сопровождаются эти нарушения.
Лечение следует начинать после исключения наличия тяжелых нарушений оттока мочи, включая односторонние.
При частичном нарушении оттока мочи больные должны находиться под тщательным наблюдением, особенно в начале применения фуросемида.
Лечение требует проведения регулярных исследований по определению уровня сывороточной концентрации натрия, калия и креатинина, особенно у пациентов с интенсивным потоотделением, рвотой или диареей.
При появлении клинически значимых нарушений кислотно-щелочного и/или электролитного состояния, а также гиповолемии или дегидратаци, следует принять меры для восстановления жидкостного баланса в организме, вплоть до временной отмены Лазикса.
В период лечения больному должна быть рекомендована богатая калием диета, включающая нежирное мясо, цветную капусту, картофель, помидоры, шпинат, бананы, сухофрукты. Возможно назначение сопутствующей терапии калийсберегающими препаратами или приема калия.
При назначении раствора недоношенным детям необходимо регулярно контролировать функцию почек, чтобы не допустить развитие нефролитиаза и нефрокальциноза.
При асците на фоне цирроза печени подбор дозы раствора необходимо проводить только в условиях стационара.
Нельзя смешивать раствор Лазикса в одном шприце с другими препаратами.
При первых признаках развития анафилактического шока (резкая слабость и холодный пот, цианоз, тошнота) следует остановить введение препарата (оставив иглу в вене) и, обеспечив низкое положение туловища и головы, сохранять проходимость дыхательной системы. Экстренная медикаментозная помощь предполагает в/в ведение эпинефрина (адреналина) и глюкокортикостероидов под контролем сердечного ритма, частоты сердечных сокращений и АД. Для восстановления объема циркулирующей крови показано инфузионное введение электролитных растворов.
В период применения Лазикса следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Поскольку фуросемид проникает через плацентарный барьер, при беременности его назначают только по строгим медицинским показаниям. Если прием Лазикса необходим по причине возможной угрозы жизни и здоровью матери, следует тщательно контролировать состояние и развитие плода.
В период кормления грудью применение препарата противопоказано, поскольку он определяется в грудном молоке и подавляет лактацию.
Прием Лазикса недопустим при острой почечной недостаточности, сопровождающейся анурией.
Лазикс с осторожностью назначают пациентам преклонного возраста с выраженным атеросклерозом.
Одновременное применение Лазикса с другими лекарственными препаратами необходимо начинать только после консультации с лечащим врачом, это позволит избежать развития нежелательных побочных действий.
Аналогами Лазикса являются: Фуросемид, Фуросемид-Тева, Фуросемид-Рос, Фуросемид-Ферейн, Фуросемид Дарница, Фуросемид-Виал.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше: таблетки – 30 °C, раствор – 25 °C.
Срок годности: таблетки – 4 года, раствор – 3 года.
Согласно отзывам, Лазикс считается замечательным мочегонным средством и хорошо устраняет сильную отечность. Однако поскольку он является быстродействующим препаратом, у него имеются и побочные действия негативного плана, например, «вымывание» из организма микроэлементов даже во время непродолжительного курса лечения. К преимуществам также относят доступную стоимость Лазикса как в форме таблеток, так и в форме раствора.
Некоторые пациенты используют лекарственное средство в целях похудения. Оно действительно позволяет сбросить лишний вес без существенных усилий, однако похудеть удается лишь в результате выведенной из организма жидкости, уровень которой восстанавливается сразу после отмены Лазикса. Также препарат может отрицательно повлиять на водно-электролитный баланс в организме, а значит, и на состояние здоровья в целом.
Примерная цена на Лазикс в форме таблеток составляет 44‒56 рублей (в упаковку входит 45 таблеток). Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Лазикс в ампулах можно приобрести за 72‒91 рубль (в упаковке содержится 10 ампул).
источник