Витамин В12 – вещество, необходимое для роста, размножения клеток, гемопоэза и синтеза нуклеопротеина и миелина. Суточная потребность в витамине В12 составляет 2-5 мкг (подробнее о витамине В12 ).
Цианокобаламин (Нейробене) и гидроксокобаламин в организме превращаются в кобамид – кафактор многих ферментных систем, в том числе редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую.
Кобамид участвует в переносе метильных и других одноуглеводистых фрагментов, поэтому необходим для образования дезоксирибоозы и ДНК, креатина, метионина, холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, а также для утилизации пропионовой кислоты.
Дефицит витамина В12 проявляется мегалобластным типом кроветворения (пернициозной анемией или анемией Аддисона-Бирмера), дегенеративными изменениями со стороны нервной системы, а также нарушениями эпителиальной ткани (например, всасывания из ЖКТ).
Препараты витамина В12 повышают регенерацию тканей, нормализуют кроветворение. Функцию печени и нервной системы, активируют свертывание крови. При атеросклерозе снижают содержание холестерина в крови. Способствуют повышению устойчивости эритроцитов к гемолизу.
Гидроксокобаламин относится к группе водорастворимых витаминов. Является метаболитом цианокобаламина. В отличие от него, в молекуле гидроксокобаламина атом кобальта связан не с циано-, а с оксигруппой. Необходим для процесса кроветворения, образования эпителиальных клеток, функционирования нервной системы (вследствие влияния на синтез миелина).
В организме превращается в активную коферментную форму быстрее, чем цианокобаламин. Дольше сохраняется в крови, т.к. более прочно связывается с белками плазмы и медленнее выводится с мочой.
Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или ЛС).
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Алкоголизм, длительная лихорадка. Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).
С профилактической целью — при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина B12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника, лучевой болезни. Стрессовое состояние и инфекция (длительно протекающие), диета, патология почек.
Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.
C осторожностью: при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12, склонности к образованию тромбов.
Дефицит витамина B12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация Fe. Количество эритроцитов, Hb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц.
Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4.5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Необходимо соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 0.1 мг на инъекцию).
Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на ЖКТ. При применении в рекомендуемых дозах в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины).
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические ЛС, колхицин, препараты K+ снижают абсорбцию. Усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ. Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Риск развития аллергических реакций на фоне тиамина.
При одновременном применении с аминогликозидами, бигуанидами, хлорамфениколом, колестирамином, противосудорожными препаратами, циметидином, колхицином, солями калия, метилдопой абсорбция гидроксокобаламина снижается.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь отмечается уменьшение концентрации гидроксокобаламина в плазме крови.
источник
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер: ЛС-000095-260110
Торговое название препарата: цианокобаламин
Международное непатентованное название (МНН): цианокобаламин
Химическое название: альфа-(5,6-диметилбензимидазолил) кобамид
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Описание: Прозрачная жидкость от слабо-розового до ярко-красного цвета.
Состав:
На 1 мл:
Активное вещество: В 1 мл содержится
Цианокобаламина -200 или 500 мкг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия хлорид.
Фармакотерапевтическая группа: витамин
Код ATX B03BA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Витамин В12 оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму — аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.
Кобамамид участвует в переносе метальных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метальных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты и янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов.
Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Суточная потребность в витамине В12: для взрослых мужчин — 1-2 мг; для лиц пожилого возраста -1.2-1.4 мг; для женщин — 1-2 мг (у беременных больше на 0.5 мг, у кормящих — на 0.6 мг); для детей, в зависимости от возраста — 0.3-1.4 мг.
Фармакокинетика
В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Связь с белками плазмы — 90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения — через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7% почками, 70- 100% — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.
Показания к применению
Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12:
Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или JIC).
В комплексной терапии:
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.
В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевания периферической нервно:; системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
В дерматологии: псориаз, фото дерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.
С профилактической целью — при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.
С осторожностью
Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов.
Способ применения и дозы
Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.
Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400-500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза -100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функции нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в мес.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы — по 200-500 мкг через день в течение 2 нед.
При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При лучевой болезни — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе — интралюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200- 250 мкг на инъекцию.
Для устранения дефицита витамина В12 вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно, 15-30 мкг через день.
Побочное действие
Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию.
Усиливает риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.
Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.
Особые указание
Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, Нb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0.1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на ЖКТ. При принятии рекомендуемых доз в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.
Форма выпуска
По 1 мл в ампулы. По 10 ампул в пачку из картона с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света, недоступном для детей месте.
При температуре не выше 25°С.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие-изготовитель
ОАО « Ереванская химико-фармацевтическая фирма»
Россия 375040, Армения, Ереван, ул. Аджаряна 2-ой переулок, № 6.
Адрес приема претензий:
ООО «СтатусФарм»
Россия 109316, г. Москва, Остаповский пр-д, д.5, стр.1
источник
Цианокобаламин (витамин В12) — сложное комплексное соединение, содержащее в своей молекуле атом кобальта.
Потребность человека в витамине В12, составляющая от 1 до 3 мкг, т. е. миллионные доли грамма в сутки, удовлетворяется за счет поступления этого витамина с пищей животного происхождения (мясо, печень, почки).
Цианокобаламин участвует в регуляции кроветворения: он необходим для нормального созревания эритроцитов. Процесс созревания эритроцитов осуществляется с участием антианемического фактора, образующегося из цианокобаламина. Поступающий с пищей цианокобаламин (его называют внешним фактором) всасывается в кровь при наличии в слизистой оболочке желудка особого белка, называемого внутренним фактором. В случае отсутствия или пониженного содержания этого белка (при заболеваниях желудка или после хирургического удаления его) всасывание цианокобаламина нарушается. Недостаточность цианокобаламина приводит к развитию злокачественной анемии, для которой характерно появление в крови незрелых эритроцитов (мегалобласты).
Цианокобаламин является наиболее эффективным противоанемическим средством при злокачественной анемии. Цианокобаламин благоприятно влияет на функции печени и нервной системы. В связи с этим его часто применяют для лечения болезней печени (болезнь Боткина, токсические гепатиты, цирроз) и нервной системы (радикулиты, полиневриты и т. д.). В последнем случае цианокобаламин часто комбинируют с витамином В1.
Иногда препарат вызывает побочные эффекты: аллергические реакции, сердцебиение, боли в сердце. При длительной терапии возможно повышение свертываемости крови.
Фармакологическое действие: Эритропотическое, гемопоэтическое, противоанемическое, метаболическое действие. Высокая биологическая активность обеспечивает участие Цианокобаламина в липидном, углеводном и белковом обмене. Стимулирует способность тканей к регенерации, нормализует процессы кроветворения, функции нервной системы и печени, активирует систему свертывания крови, повышает активность протромбина и тромбопластов (в высоких дозах), уменьшает уровень холестерина в крови. В организме трансформируется в кофактор – кобамид (активная форма витамина В12), который принимает участие в переносе метильных групп и прочих одноуглеродистых фрагментов и необходим для образования ДНК и дезоксирибозы, метионина, креатина, холина. Ускоряет процесс созревания эритроцитов, способствует накоплению в них соединений с сульфгидрильными группами, тем самым увеличивая их толерантность к гемолизу. Всасывается Цианокобаламин в тонком (отчасти в толстом) кишечнике, соединяясь с внутренним фактором, становится защищенным от микрофлоры кишечника. В слизистой тонкого кишечника комплекс передает витамин В12 на рецептор, который осуществляет его транспортировку в клетку. В крови Цианокобаламин соединяется с транскобаламинами I и II, с которыми транспортируется в ткани. Депонируется Цианокобаламин в основном в печени, выводится из печени с желчью в кишечник, откуда снова всасывается. Элиминируется из организма почками. Проникает через плацентарный барьер. Показания к применению: Цианокобаламин применяется в терапии хронических анемий, протекающих с дефицитом витамина В12 (алиментарная макроцитарная анемия, болезнь Аддисона-Бирмера), в составе комплексного лечения анемий (постгеморрагической, железодефицитной, апластической), а также анемий, вызванных лекарственными препаратами или токсическими веществами. Используется в терапии хронического гепатита, цирроза печени, печеночной недостаточности; алкоголизма, длительно протекающей лихорадки; полиневрита, невралгий (включая невралгию тройничного нерва), радикулита. Витамин В12 назначается при лечении фуникулярного миелоза, гипотрофии, травм периферических нервов, детского церебрального паралича, бокового амиотрофического склероза, болезни Дауна. Цианокобаламин показан при кожных заболеваниях: псориазе, герпетиформном дерматите, фотодерматите, атопическом дерматите. Также Цианокобаламин назначают при лучевой болезни, спру, мигрени, злокачественных новообразованиях кишечника и поджелудочной железы, при длительно протекающих инфекционных заболеваниях, болезнях почек. С целью профилактики при использовании ПАСК, бигуанидов и аскорбиновой кислоты в больших дозировках, при патологии кишечника и желудка с нарушенным всасыванием витамина В12 (резекция тонкого кишечника, части желудка, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, целиакия ). Побочные действия: При применении Цианокобаламина возможны аллергические реакции (чаще в виде крапивницы), кардиалгия, тахикардия, головокружение, головная боль, возбуждение. При использовании в высоких дозировках нечасто отмечается гиперкоагуляция и нарушение пуринового обмена. Кислота фолиевая(витамин В9) в организме человека лишь частично вырабатывается микрофлорой кишечника. Этотвитаминсодержится главным образом в растительных продуктах — бобах, фасоли, томатах, шпинате.
Кислота фолиевая, участвуя в синтезе нуклеиновых кислот, регулирует процесс созревания эритроцитов. При недостатке этого витамина у человека развивается макроцитарная анемия, т. е. такая форма малокровия, при которой в периферической крови появляются макроциты (незрелые формы эритроцитов).
В практике кислоту фолиевую применяют как противоанемическое средство при макроцитарной анемии, а с кислотой аскорбиновой и цианокобаламином — при анемиях и лейкопениях, вызванных лекарственными веществами и ионизирующей радиацией.
Фармакологическое действие: Фолиевая кислота относится к группе витаминов В. Поступает в организм с пищей (экзогенная фолиевая кислота), а так же синтезируется микрофлорой кишечника (эндогенная). И экзо-, и эндогенная фолиевая кислота в организме восстанавливается до коэнзима (тетрагидрофолиевой кислоты). Этот коэнзим необходим для многих важных метаболических процессов: участие в образовании пуринов, пиримидинов, нуклеиновых и аминокислот. Так же является необходимой для обмена холина. В синергизме в цианокобаламином (витамин В12) стимулирует кровеобразование: необходима для дифференциации и дозревания мегалобластов, частично берет участие в эритропоэзе. Недостаток фолиевой кислоты приводит к торможению фазы кроветворения из мегалобластной в нормобластную. При приеме фолиевой кислоты беременными наблюдается снижение риска воздействия тератогенных факторов на развитие органов и систем плода. Полностью всасывается при пероральном введении в двенадцатиперстной кишке и проксимальных участках тонкого кишечника. 98,5% от введенной дозы определяется в крови уже через 3-6 часов. Перед всасыванием в кишечнике наблюдается процесс восстановления фолиевой кислоты с помощью специфического фермента (дегидрофолатредуктаза). Из всех фолатов, которые поступили в организм, примерно 87% содержатся в эритроцитах, остальная часть – в сыворотке крови. Депонирование и метаболизм фолиевой кислоты осуществляется в печени. 1/2 от введенной дозы элиминируется из организма с мочой, остальная часть – с калом. Показания к применению: Как стимулятор кроветворения: • При гиперхромных макроцитарных и мегалобластических анемиях, которые вызваны недостаточностью фолиевой кислоты; • в терапии спру в качестве средства для купирования или уменьшения симптомов заболевания, нормализации эритропоэза; • лейкопения и анемия, которые развились из-за действия ионизирующего излучения, химических (медикаментозных) веществ; • анемии после операции резекции желудка или части кишечника; • мегалобластные анемии из-за туберкулеза кишечника или гастроэнтерита (в т.ч. – для профилактики анемии при этих состояниях); • пеллагра; • пернициозная анемия. С профилактической целью: • Превентивное лечение при беременности и вскармливании грудью. Побочные действия: Обычно фолиевая кислота переносится хорошо. Возможны реакции аллергического характера, которые купируются приемом противоаллергических средств, отменой препарата или снижением его дозы.
25. Аскорби́новая кислота́
Витамин С. Аскорбиновая кислота необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания. Снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами.
повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (искусственное вскармливание, период интенсивного роста, напряженная работа);
для повышения иммунорезистентности;
профилактика инфекций верхних дыхательных путей, кровотечения из десен;
источник
Клиника восстановительной физиологической регуляционной медицины
Консультации:
+7 (978) 769-01-38, +7 (978) 844-53-51, +7 (978) 722-88-54, +380 (6562) 9-39-60
Skype: biocentr biocentr
Звонить с 19 до 21 час по Мск.вр.
Email: biocentr.biocentr@mail.ru, info@biocentr.org
- Очищение, восстановление,
омоложение организма - Лечение тяжелых хронических болезней (в т.ч. аутоиммуных, аллергических)
- Эндокринология. Геронтология
- Снижение веса. Голодание
- Лекции, семинары
Адрес клиники: Российская Федерация, Республика Крым, г. Феодосия, ул. Адмиральский бульвар 7-А
Кровь представляет собой разновидность соединительной ткани. Она непрерывно движется по кровеносным сосудам. Движение крови поддерживается сердечно-сосудистой системой, в которой роль насоса играют сердце и гладкая мускулатура стенок артерий и вен. Кровь является одним из трех компонентов внутренней среды, обеспечивающих нормальное функционирование организма в целом. Двумя другими компонентами являются лимфа и межклеточная (тканевая) жидкость. Кровь необходима для переноса веществ по организму. Кровь на 55% состоит из плазмы, а остальное — взвешенные в ней форменные элементы крови — эритроциты, лейкоциты и тромбоциты. Кроме того, она содержит клетки (фагоциты) и антитела, защищающие организм от болезнетворных микробов. Эритроциты — это красные кровяные тела. Их больше всего среди клеток крови. Эритроциты содержат гемоглобин, который необходим для транспорта кислорода. Они участвуют в газообмене, в регуляции кислотно-щелочного равновесия и в ряде ферментативных и обменных процессов. Лейкоциты — это белые клетки крови. Они выполняют защитную функцию, являясь частью иммунной системы организма. Среди лейкоцитов различают гранулоциты, лимфоциты и моноциты. Тромбоциты — это кровяные пластинки. Они содержат тромбопластин, являющийся фактором свертывания крови и играющий важную роль в остановке кровотечений.
Постоянство состава крови обеспечивается системой кроветворения, в которую входят костный мозг, селезенка, лимфатические узлы и вилочковая железа. Основой этой системы является костный мозг, где происходит образование всех форменных элементов крови — эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Система кроветворения находится в динамическом равновесии с кровью, осуществляя непрерывное обновление и пополнение недостающих клеток. Заболевания или повреждения органов кроветворения приводят к изменению состава крови и, как следствие, ослаблению ее функций:
дыхательной (перенос кислорода из легких к тканям и углекислоты из тканей в легкие);
питательной (транспорт питательных веществ от органов, где они образуются, к тканям и органам, где они расходуются или подвергаются дальнейшим превращениям);
выделительной (доставка подлежащих удалению продуктов обмена веществ к органам выделения);
регуляторной (снабжение гормонами клеток-мишеней);
гомеостатической (поддержание постоянства осмотического давления, водного баланса, минерального состава внутренней среды);
терморегуляторной (обеспечение постоянства температуры тела);
защитной (защита органов и тканей от проникновения в них чужеродных веществ).
Поэтому в отдельную группу выделены средства, стимулирующие кроветворение (гемопоэз), так как они активируют другие функции крови (дыхательную, питательную, антитоксическую, противомикробную) и напрямую не участвуют в изменении гемостаза.
Гемопоэз, или кроветворение, — процесс образования и развития клеток крови. Он компенсирует непрерывное разрушение форменных элементов. В организме человека равновесие между выработкой клеточных элементов крови и их разрушением поддерживается рядом регуляторных механизмов, в частности гормонами и витаминами. При недостатке в организме железа, витамина B12 (цианокобаламин)и фолиевой кислоты, под воздействием ионизирующего излучения, при применении химиотерапевтических средств, алкоголя и при ряде патологических состояний это равновесие сдвигается в сторону разрушения клеток крови, поэтому в этих условиях нужна стимуляция кроветворения.
Мы часто сталкиваемся в своей практике с необходимостью восстановления кроветворения и кроветворных органов, особенно при тяжелых аутоиммунных патологиях, онкологических заболеваниях и др. Тактика быстрого лечения анемии и восстановления кроветворения будет освещена в этой статье.
Проведение базовой программы в значительной степени восстанавливает кроветворные органы и процесс кроветворения в организме (смотрите статью «Вот она, базовая программа клиники». Во время проведения этой программы дополнительно проводятся мероприятия направленные на восстановление кроветворения. Это препараты железа, фолиевая кислота, витамин В12 и другие витамины группы В, эритропоэтин, колониестимулирующий фактор, хлорофилл, олигопептид, натрия нуклеинат, гемобаланс и обязательно витамины А,Е,С.
Предлагаем пациентам кратко ознакомиться с этими препаратами.
Железо в первую очередь необходимо для образования гемоглобина — эритроцитарного белка, выполняющего важнейшую функцию — перенос кислорода из легких в другие ткани. После разрушения эритроцитов высвобождающееся железо снова используется в синтезе гемоглобина. Витамин B12 и фолиевая кислота участвуют в построении ДНК, без которой не будет ни нормального деления, ни созревания клеток крови. Недостаток этих веществ или нарушение их всасывания и метаболизма в организме приводят к развитию малокровия (анемии) — состояния, характеризующегося снижением содержания гемоглобина в крови, как правило, при одновременном уменьшении числа эритроцитов. Развитие, дифференциацию и размножение клеток крови в костном мозге — основном органе системы кроветворения — регулируют гормоны эритропоэтин и колоние стимулирующие факторы.
Количество железа в организме составляет 2-6 г (у мужчин 50 мг/кг, у женщин — 35 мг/кг). Около 2/3 общего запаса железа входит в состав гемоглобина, оставшаяся 1/3 «складируется» в костном мозге, селезенке и мышцах.
В сутки в организме здорового человека всасывается 1-4 мг поступающего с пищей железа. Суточные его потери не превышают 0,5-1 мг. Однако в период менструации женщина теряет около 30 мг железа, поэтому баланс его становится отрицательным. Дополнительное поступление железа (примерно 2,5 мг в сутки) требуется и беременным женщинам с учетом потребности в нем развивающегося плода, процесса формирования плаценты и кровопотери во время родов.
Препараты железа показаны для лечения и профилактики железодефицитных анемий, которые могут возникать при кровопотерях, у женщин в периоды беременности и кормления грудью, у недоношенных детей и у детей в период интенсивного роста. Эти препараты содержат как неорганические, так и органические соединения железа. До сих пор неясно какой из этих препаратов эффективнее, поэтому нет смысла использовать более дорогостоящие препараты, если при приеме дешевых отсутствуют серьезные побочные эффекты. Обычно в терапевтических дозах (100-200 мг элементарного железа в сутки) побочные эффекты минимальны и проявляются в виде нарушений функций желудочно-кишечного тракта. Однако при передозировке они могут вызвать резкое раздражение желудочно-кишечного тракта. Известны даже случаи смерти от приема большого числа таблеток железа сульфата. Аскорбиновая и янтарная кислоты повышают всасывание железа, что следует учитывать при совместном приеме. В то же время введение этих кислот в состав препарата позволяет снизить дозировку железа и уменьшить частоту желудочно-кишечных расстройств. Более щадящими для желудочно-кишечного тракта являются лекарственные формы, медленно высвобождающие железо. При нарушении всасывания железа его препараты вводят, минуя пищеварительный тракт (парентерально), например, внутривенно.
Другие названия: витамин Вс, фолацин, птероилглютаминовая кислота, фолат.
Фолиевая кислота обязана своим названием листьям (folium — лист) шпината, где впервые была обнаружена. Эта кислота относится к витаминам группы В и, помимо зеленых растений, содержится в дрожжах и печени животных. Сама по себе фолиевая кислота инертна, но в организме активируется и участвует в синтезе РНК и ДНК. Основные функции — участие в образовании эритроцитов и гемоглобина, регуляция процесса деления клеток. Поэтому этот витамин особенно важен для роста и развития. Фолиевая кислота необходима для кроветворения, играет важную роль в обмене белков, образовании в организме некоторых аминокислот, стимулирует иммунную систему. Этот витамин оказывает благотворное влияние также на жировой обмен в печени, обмен холестерина и некоторых витаминов.
Запасы фолиевой кислоты в организме низкие, а потребность в ней высокая (50-200 мкг, а у беременных до 300-400 мкг в сутки), поэтому питание не всегда может компенсировать ее расход в организме. Фолиевая кислота содержится в листьях растений. Кроме того, она в небольшом количестве синтезируется микрофлорой кишечника. В пищевых продуктах витамин В находится в связанной форме, не обладает биологической активностью и не проявляет витаминных свойств. Свойствами витамина обладает лишь один из продуктов превращения фолиевой кислоты — фолиновая кислота (цитворум-фактор). Переход фолиевой кислоты в фолиновую, т. е. из неактивной формы в биологически активную, происходит в процессе переваривания пищи под влиянием различных ферментов, а также при обязательном участии цианокобаламина (витамина В12) и аскорбиновой кислоты (витамина С) в печени и костном мозге. Считается, что для обмена фолиевой кислоты нужны также тиамин (витамин В1,), пиридоксин (B6), пантотеновая кислота (витамин В3) и достаточное количество полноценного белка.
Дефицит указанных веществ, часто наблюдаемый при постгеморрагических железодефицитных состояниях, ассоциируется с нарушением синтеза ДНК в кроветворных органах, а их включение в состав железосодержащих препаратов не только усиливает активную абсорбцию железа в кишечнике, его последующую утилизацию, но и обеспечивает дополнительное высвобождение трансферрина и ферритина.
Витамин В12 представляет собой сложное органическое соединение кобальта с группой циана, причем количество кобальта в нем достигает 4,5%. В дальнейшем было установлено, что с кобаламином может быть соединен не только анион циан, но и другие анионы: нитрит, сульфит, гидроксианион. Последний является природным соединением и называется “оксикобаламин”.
Витамин В12, который обязателен для эритропоэза, нужен так же и для кроветворения. Этот витамин стимулирует рост, благоприятно влияет на жировой обмен в печени, нужен для поддержания в “работоспособном” состоянии нервной и иммунной системы. Организм использует витамин В12, для переработки углеводов, жиров и белков, синтеза аминокислот и создания молекул ДНК. Он необходим для клеточного деления.
Микрофлора кишечника человека синтезирует кобаламины, но в небольшом количестве. Дополнительно он поступает с пищей только животного происхождения. Хотя цианокобаламин является водорастворимым витамином, в здоровой печени он может накапливаться в значительных количествах. Также он может откладываться в почках, легких и селезенке (но в этих органах содержание его обычно невысокое).
Витамин В12 устойчив к нагреванию и остается биологически активным даже при кипячении и последующем длительном хранении при комнатной температуре без доступа света. На свету же он быстро теряет свою активность.
Основная функция цианокобаламина – обеспечение нормального кроветворения, т.е. этот витамин предупреждает развитие малокровия.
Витамин В12 существенно влияет на обмен веществ, особенно белковый.
Играет большую роль в образовании миелиновой оболочки, которая покрывает нервы.
Необходим для роста детей, а также способствует улучшению аппетита.
Снижает содержание холестерина в крови.
Способствует снабжению организма энергией.
Применяется при лечении анемий, лучевой болезни, заболеваний печени, нервной системы, кожных заболеваний.
Улучшает концентрацию, память и повышает способность равновесия.
Фармакологическая характеристика некоторых лекарственных средств, содержащих железо, фолиевую кислоту и цианокобаламин
Актиферрин Aktiferrin® – содержит железа сульфат (7H2O), D,L-серин и вспомогательные вещества для капсул, сиропа и капель для приема внутрь. Препарат восполняет дефицит железа в организме. Входящая в состав препарата альфа-аминокислота серин способствует более эффективному всасыванию железа и его поступлению в системный кровоток, приводя к быстрому восстановлению его нормального содержания в организме. Это обеспечивает лучшую переносимость препарата и позволяет уменьшить необходимую дозу железа. Быстро восполняет дефицит железа в организме, способствуя постепенной регрессии клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожи) и лабораторных симптомов анемии. Применяется при железодефицитных анемиях различной этиологии; латентном дефиците железа, связанным с чрезмерными потерями железа (кровотечения, в т.ч. маточные; постоянное донорство) или с повышенной потребностью в нем (беременность, лактация, период активного роста, неполноценное питание, хронический гастрит с секреторной недостаточностью, состояние после резекции желудка, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, снижение сопротивляемости организма взрослых и детей при инфекционных заболеваниях, опухолях).
Сорбифер Дурулес Sorbifer® Durules® – содержит железа сульфат, кислоту аскорбиновую и вспомогательные вещества, выпускается в таблетках. Препарат восполняет дефицит железа в организме. Технология Дурулес® обеспечивает поэтапное высвобождение активного ингредиента (ионов железа) в течение длительного времени. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер® Дурулес® инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается. Применяется при железодефицитных анемиях, дефиците железа, профилактике дефицита железа при беременности, лактации и у доноров крови. Аскорбиновая кислота улучшает абсорбцию железа из ЖКТ. Пролонгированное высвобождение ионов двухвалентного железа из таблеток Сорбифер Дурулес препятствует нежелательному повышению содержания ионов железа в ЖКТ и предотвращает их раздражающее действие на слизистую оболочку.
Фенюльс Fenules – содержит железа сульфат, аскорбиновую кислоту, рибофлавин, тиамина мононитрат, пиридоксина гидрохлорид, пантотеновую кислоту. Это комплекс витаминов и железа. Действие препарата обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Железо необходимо для нормального функционирования различных геминовых и негеминовых субстратов: гемоглобина, миоглобина, цитохромов, пероксидаз и каталаз. Железо, являясь структурным компонентом гема, принимает участие в эритропоэзе. Аскорбиновая кислота (витамин С) улучшает абсорбцию железа, обеспечивает синтез коллагена, участвует в метаболизме фолиевой кислоты, железа, синтезе стероидов и катехоламинов. Тиамина мононитрат (витамин B1) в качестве кофермента участвует в углеводном обмене, функционировании нервной системы. Рибофлавин (витамин B2) — важнейший катализатор процессов клеточного дыхания и зрительного восприятия. Пиридоксина гидрохлорид (витамин B6) в качестве кофермента принимает участие в метаболизме аминокислот, белков, синтезе нейромедиаторов. Пантотеновая кислота (витамин B5) в качестве составной части коэнзима А, играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления жиров и углеводов. Витамины группы B также улучшают абсорбцию железа. Применяется для профилактики и лечения железодефицитной анемии различной этиологии (в т.ч. при беременности и в период лактации; при длительных кровотечениях, менструациях, скрытом дефиците железа), для профилактики и лечения гиповитаминозов группы В.
Ферретаб комп – содержит железа фумарат и фолиевую кислоту, Fe2+ фумарат поддерживает и восстанавливает нормальную концентрацию Fe в крови. Количество усвояемого Fe зависит от степени его дефицита и составляет 5-35%. В сыворотке Fe связывается с трансферринами и вовлекается в образование Hb, миоглобина, цитохромоксидазы, каталазы и пероксидазы или запасается в органах РЭС. Фолиевая кислота в организме восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коэнзимом, участвующим в различных метаболических процессах. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина. Применяется при железодефицитных анемиях с дефицитом фолиевой кислоты, связанных с беременностью, нарушениями всасывания Fe из ЖКТ, длительными кровотечениями, неправильным питанием (лечение и профилактика), профилактике анемии, выкидыша, ранних родов.
Мальтофер (Maltofer) – сироп содержит железо в форме полимальтозного комплекса гироокиси железа и вспомогательные вещества. Мальтофер — препарат, содержащий железо, в виде полимальтозного комплекса гидроокиси трехвалентного железа. Этот макромолекулярный комплекс стабилен в желудочно-кишечном тракте и не выделяет железо в виде свободных ионов. Мальтофер сходен по структуре с естественным соединением железа с ферритином. Благодаря такому сходству, железо (III) из кишечника поступает в кровь путем активного всасывания. Именно это свойство Мальтофера объясняет невозможность отравления препаратом в отличие от простых солей железа, всасывание которых происходит по градиенту концентрации. Всосавшееся железо сохраняется в связанном с ферритином виде, главным образом, в печени. Позже, в костном мозге оно включается в состав гемоглобина. Железо, входящее в состав железо (III) — гидроксид полимальтозного комплекса, не обладает прооксидантными свойствами, которые присущи простым солям железа (II). Существует корреляция между степенью дефицита железа и количеством всосавшегося железа(чем выше дефицит железа, тем лучше всасывание). Максимальное поглощение железа происходит в двенадцатиперстной и тощей кишке.
Применяется для профилактики дефицита железа во время беременности и лактации, для лечения латентного и клинически выраженного дефицита железа (анемии).
Фолацин – препарат фолиевой кислоты, после приема препарата фолиевая кислота (витамин В9) восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, которая является коферментом, принимающим участие в разнообразных процессах метаболизма. Она необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, принимает участие в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина, глицина и гистидина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, участвует в обмене холина. В период беременности защищает плод от действия неблагоприятных факторов. Кроме того, способствует нормальному развитию и функционированию плаценты, предупреждает ее отслоение. Фолиевая кислота играет важную роль в процессе созревания сперматозоидов и может использоваться для профилактики мужского бесплодия. Применяется для лечения и профилактики анемий, обусловленных дефицитом фолиевой кислоты: макроцитарной анемии, анемии и лейкопении, вызванных применением лекарственных препаратов или действием ионизирующей радиации; мегалобластной анемии, пострезекционной анемии, сидеробластной анемии в пожилом возрасте, анемии, обусловленной заболеваниями тонкой кишки, спру и синдромом мальабсорбции; лечения анемии в период беременности и кормления грудью, невынашивании беременности, частичном или полном отслоении плаценты, развитии токсикоза беременности; для профилактики врожденных пороков плода — дефектов нервной трубки, гидроцефалии, волчьей пасти, заячьей губы, мозговых грыж.
Цианокобаламин (Cyanocobalamin) – необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Цианокобаламин применяется в терапии хронических анемий, протекающих с дефицитом витамина В12 (алиментарная макроцитарная анемия, болезнь Аддисона-Бирмера), в составе комплексного лечения анемий (постгеморрагической, железодефицитной, апластической), а также анемий, вызванных лекарственными препаратами или токсическими веществами.
Мальтофер Фол – железа (III) гидроксид полимальтозат + фолиевая кислота. Комбинированный препарат, стимулирует эритропоэз при железодефицитной анемии. Fe3+ находится в форме сложного гидроксид полимальтозного комплекса, который состоит из центральной решетки, образованной ядрами Fe3+ и окруженной большим числом молекул полимальтозы; не обладает прооксидантными свойствами, снижает окисление ЛПНП и ЛПОНП. Содержит 100 мг Fe3+. Фолиевая кислота — витамин группы В, стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина. Показания: железодефицитная анемия (в т.ч. на фоне беременности, в период лактации).
Феррофольгамма – это лекарственное средство, которое предназначено для лечения анемий. В состав препарата Феррофольгамма входит железо (в виде сернокислой соли), фолиевая кислота, витамин В12, аскорбиновая кислота (витамин С) и вспомогательные вещества. Активные компоненты препарата Феррофольгамма являются необходимыми для кроветворения веществами. При недостатке одного или нескольких из них развивается анемия или малокровие – состояние, которое характеризуется снижением уровня гемоглобина и/или количества эритроцитов в крови. Дефицит железа, фолиевой кислоты и витамина В12 может развиваться при большинстве заболеваний пищеварительной системы, нерациональном питании, при ряде заболеваний (особенно хронических), в случае злоупотребления алкогольными напитками, на фоне приема некоторых лекарственных средств, при постоянных кровопотерях, во время беременности и кормления грудью. Преимуществом препарата Феррофольгамма является сбалансированный состав необходимых для нормального кроветворения веществ и наличие аскорбиновой кислоты, которая улучшает процессы всасывания железа в кишечнике.
Первым из них был выделен, изучен и получен генноинженерным методом в качестве лекарственного препарата эритропоэтин. Этот гормон выделяется в почках в том случае, если кислород поступает в ткани в недостаточном количестве, и стимулирует образование эритроцитов. При определенных формах анемии препараты эритропоэтина весьма полезны.
Колониестимулирующие факторы также получают с применением методов генной инженерии, и их действие специфично в отношении отдельных типов клеток крови. Препараты на их основе находят применение при химиотерапии, подавляющей костный мозг, после трансплантации костного мозга, при злокачественных заболеваниях костного мозга и врожденных нарушениях кроветворения.
Эритропоэтин (синонимы: Веро-Эпоэтин, Эпостим, Эпоэтин, Рекормон и др.) – гликопротеид, состоящий из 165 аминокислот. Получен методом генной инженерии и имеет наивысшую степень чистоты. По своему аминокислотному и углеводному составу идентичен эритропоэтину человека. Средство, стимулирующее эритропоэз, гликопротеин, являющийся митозостимулирующим фактором и гормоном дифференцировки, способствующим образованию эритроцитов из стволовых клеток. Увеличивает число эритроцитов, ретикулоцитов, гематокрит и НЬ в крови, а также скорость включения Fe в клетки. Специфически влияет на эритропоэз, не оказывает влияния на лейкопоэз. При хроническом лейкоцитарном лейкозе реакция на терапию эпоэтином бета наступает на 2 нед позже, чем у больных с миеломной болезнью, неходжкинскими лимфомами и солидными опухолями. Показания: Профилактика и лечение анемий различного генеза: анемия при ХПН (в т.ч. у больных, находящихся на гемодиализе); анемия у больных с солидными опухолями, получающими химиотерапию препаратами Pt (цисплатин 75 мг/кв. м на цикл, карбоплатин 350 мг/кв. м); анемия у взрослых пациентов с миеломной болезнью и неходжкинскими лимфомами низкой степени злокачественности и хроническим лимфоцитарным лейкозом, получающих противоопухолевую терапию, при относительной недостаточности эндогенного эритропоэтина (определяется как непропорционально низкие относительно степени анемии, концентрации эритропоэтина в сыворотке крови). Увеличение объема донорской крови для последующей аутотрансфузии. Профилактика анемии у недоношенных новорожденных, родившихся с массой тела 0.750-1.5 кг до 34 нед беременности.
НЕЙПОМАКС® (NEUPOMAX® – содержит колониестимулирующий фактор филграстим. Филграстим — рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ). Обладает биологической активностью, аналогичной эндогенному человеческому Г-КСФ, отличаясь от последнего тем, что является негликозилированным белком с дополнительным N-концевым остатком метионина. Филграстим, получаемый по технологии рекомбинантной ДНК, выделяют из клеток бактерии Escherichia coli, в состав генетического аппарата которых введен ген, кодирующий белок Г-КСФ. Филграстим стимулирует образование функционально активных нейтрофилов, их выход в периферическую кровь из костного мозга и применяется в лечении больных с нейтропенией различного происхождения.
ГРАНОЦИТ® 34 (GRANOCYTE® 34) – содержит ленограстим — рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (белок из группы цитокинов). Оказывает стимулирующее и дифференцирующее действие на клетки-предшественники нейтрофильного ростка костного мозга. Граноцит® 34 вызывает заметное увеличение количества нейтрофилов в периферической крови, которое является дозозависимым в диапазон доз 1-10 мг/кг/ Повторные введения препарата в рекомендованных дозах вызывают дополнительное увеличение содержания нейтрофилов в крови. Нейтрофилы, продуцируемые в ответ на введение Граноцита 34, обладают нормальными хемотаксическими свойствами и фагоцитарной активностью. Граноцит® 34 способен стимулировать пролиферацию эндотелиальных клеток человека. Применение Граноцита 34, как после химиотерапии, так и независимо от нее, приводит к мобилизации (выходу) в периферическую кровь клеток-предшественников гемопоэза, которые могут быть выделены из крови и введены в/в больному после высокодозной химиотерапии с целью восстановления поврежденного кроветворения вместо трансплантации костного мозга или в дополнение к ней. Показано, что введение больному аутологичных клеток-предшественников гемопоэза из периферической крови, полученных с помощью стимуляции Граноцитом 34, способствует более быстрому восстановлению кроветворения по сравнению с аутотрансплантацией костного мозга, что также существенно уменьшает продолжительность тромбоцитопении.
ДИКАРБАМИН® (DICARBAMIN) – содержит имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) – стимулятор лейкопоэза. Ускоряет дифференцировку и функциональное созревание нейтрофилов. Гематопротекторное действие дикарбамина при миелосупрессивной химиотерапии обусловлено ускорением созревания предшественников нейтрофильных гранулоцитов на стадии образования специфических гранул. В результате происходит уменьшение степени и частоты токсической нейтропении III-IV степени. Терапевтический эффект дикарбамина проявляется при ежедневном применении в течение 21-28 дней в период между запланированными курсами химиотерапии. Вызывает уменьшение частоты возникновения лимитирующей лейко- и нейтропении. Позволяет проводить лечение в запланированные сроки без снижения доз цитостатиков и риска гематологических осложнений.
НЕУЛАСТИМ (NEULASTIM® – содержит пэгфилграстим – стимулятор лейкопоэза – ковалентный конъюгат филграстима, рекомбинантного Г-КСФ, с одной молекулой полиэтиленгликоля (ПЭГ)
20 кДа, с пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса. Аналогично филграстиму, пэгфилграстим регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга, заметно увеличивает количество нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) в периферической крови в течение 24 ч и вызывает небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов. Г-КСФ стимулирует эндотелиальные клетки in vitro. Транзиторное увеличение лейкоцитов (лейкоцитоз) является ожидаемым последствием терапии пэгфилграстимом, т.к. соответствует его фармакодинамическим эффектам. Каких-либо побочных явлений, непосредственно связанных с таким лейкоцитозом, не описано. Однократное введение пэгфилграстима после каждого цикла миелосупрессивной цитостатической терапии снижает продолжительность нейтропении и частоту возникновения фебрильной нейтропении аналогично ежедневному введению филграстима (в среднем, 11 ежедневных введений).
При избыточном эритропоэзе — эритремии (полицитемии) применяют препарат радиоактивного фосфора 32Р, который оказывает угнетающее влияние на костный мозг. Медицинское применение радиоактивного фосфора основано на действии одного из видов ионизирующей радиации (потока заряженных частиц — бета-лучей или бета-излучения) в тех тканях, в которых изотоп преимущественно накапливается, а также на большей чувствительности к бета-излучению гиперплазированных и малигнизированных тканей. Это обусловлено тем, что ядра делящихся клеток, содержащие нуклеопротеиды, усиленно поглощают P32. Препарат дозируют в милликюри и применяют в специализированных лечебных учреждениях, применяется при эритремии, хронических формах миелолейкозов и лимфолейкозов, протекающих со значительным лейкоцитозом, увеличением селёзенки и лимфатических узлов, множественной миеломе, лимфогранулёматозе.
ПЕНТОКСИЛ (в таблетках по 0, 2) и МЕТИЛУРАЦИЛ (порошки, таблетки по 0, 5, свечи с метилурацилом по 0, 5, 10% метилурациловая мазь 25, 0). Пентоксил и метилурацил относятся к производным пиридина. Препараты обладают анаболической и антикатаболической активностью. Они ускоряют процессы регенерации, заживления ран, стимулируют клеточные и гуморальные факторы защиты. Важен тот факт, что соединения этого ряда стимулируют эритро-, но особенно лейкопоэз, что является основанием для отнесения этих препаратов в группу стимуляторов лейкопоэза.
при агранулоцитарной ангине;
при лейкопении в результате химио- и лучевой терапии онкобольных;
при вяло заживающих ранах, язвах, ожогах, переломах костей;
при язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
при инфекционных заболеваниях, протекающих с нейтропенией и угнетением фагоцитоза, при легких формах лейкопений.
Пентоксил не применяют местно вследствие его раздражающего действия.
Также в клинике мы используем следующие препараты: хлорофилл, олигопептид, коэнзим Q10, натрия нуклеитат, цинк, гемолептин, АСД фракция 2, препараты железа (фенюльс, сорбифер, актиферрин, мальтофер, мальтофер-фол, феррофольгамма, тотема), эритропоэтины (веро-эпоэтим, эпостим, эпоэтим, рекормон и др), колопиестимулирующие факторы (нейпомакс, граноцит, дикарбамин, неуластим), производные пиридина (пентоксил, метилурацил),и обязательно витамины А,Е,С в максимально возможных дозах (см. раздел «Статьи»).
Старинным народным способом восстановления кроветворения являются соки из зеленых листьев по 50 мл 1-2 раза в день, сироп бузины, сок граната, сок красной свеклы.
Замечательным лечебным эффектом обладает сырая печень крупного рогатого скота. Для этого кусочки печени, порезанные на узкие полоски ненадолго кладут на раскаленную сковороду с таким расчетом, чтобы внутри печень оставалась сырой. Больной должен принимать сырую печень по 100-200 гр одновременно с куркумой, шафраном, шамбалой (пажитник сенной).
Одновременно назначается кровяная колбаса (до 0,5 кг в день).
В клинике «Биоцентр» разработан и более 20 лет применяется метод аутогемотерапии по Филатову. Для этого берется кровь пациента, смешивается с гепарином (20 мл крови и 0,5 мл гепарина) и помещается в неблагоприятные условия (низкая температура 2-4 градуса) на 3-4 суток. При этом в крови накапливаются биологические стимуляторы, эффектно воздействующие на процессы кроветворения в организме. При достаточном содержании в организме фолиевой кислоты, железа витамина В12 и других вышеописанных препаратов, система кроветворения организма восстанавливается за 10-20 дней, что является рекордным сроком излечения.
Кровь вводится методом ступенчатой аутогемотерапии: 2, 4, 6, 8, 10, 12, 10, 8, 6, 4,2 мл ежедневно или через день. Особенно эффективно добавление в кровь гомеопатических препаратов фирмы Heel: траумель С, мукоза композитум, гепар-композитум, убихинон композитум, коэнзим композитум при одновременном приеме внутрь галиум-хель, энгистол и хепель.
При онкологии используется малоизвестный препарат фирмы Гуна, называемый Гуна-рерио (экстракт эмбриональных тканей икромечущих рыб), по 30 капель 2 раза в день не менее 3 месяцев.
Напоминаем, что лечение анемии разного происхождения не может проводиться самостоятельно. Курс лечения разрабатывается только врачом!
источник
Цианокобаламин (В12)
1) Витамины и витаминоподобные средства. Стимуляторы гемопоэза.
2)Мех-м д-я: Механизм действия цианокобаламина недостаточно выяснен; доказано, что он участвует в синтезе лабильных метильных групп и в образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот; оказывает активное влияние на накопление в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Он оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы, является одним из факторов роста.
3) Фарм. эффекты: Оказывает — гемопоэтическое, эритропоэтическое, противоанемическое, метаболическое действие.
Обладает высокой биологической активностью и участвует в углеводном, белковом, липидном обмене. Повышает регенерацию тканей, нормализует кроветворение, функции печени и нервной системы, активирует свертывающую систему крови, понижает содержание холестерина в крови (при атеросклерозе).
Показания к применению цианокобаламина
Цианокобаламин обладает выраженным лечебным эффектом при расстройствах кроветворения, нервной деятельности и заболеваниях печени, к которым относятся:
— Злокачественное малокровие (анемия Аддисона–Бирмера).
— Анемия беременных (при гиперхромной форме — в сочетании с фолиевой кислотой, при гипохромной — с препаратами железа).
— Мегалобластическая анемия у детей.
— Железодефицитные, постгеморрагические и апластические анемии.
— Анемии, вызванные токсическими веществами (бензольная анемия, свинцовая анемия) и лекарственными препаратами (антибиотиками и др.).
— Канцерозные анемии.
— Анемии после резекции желудка и кишечника (при гипохромных формах — цианокобаламин в сочетании с железом).
—Заболевания печени.
— Заболевания центральной и периферической нервной системы.
— Полиневриты, радикулиты, невралгии, невралгия тройничного нерва.
— Детский церебральный паралич.
—Травмы периферических нервов.
— Болезнь Дауна.
— Кожные заболевания.
— Витамин B12 назначается при лучевой болезни, в качестве профилактического средства при лучевой терапии.
— Применяется при тропической и нетропической формах спру (лучше в сочетании с фолиевой кислотой).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз. Ограничения к применению
С осторожностью и в меньших дозах назначают при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях (применяют только в случаях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12).
Побочные действия вещества Цианокобаламин
— Головная боль,
—головокружение, возбуждение,
— боли в области сердца, тахикардия,
— аллергические реакции (крапивница).
Аналоги и синонимы: фолиевая кислота (В9), пиридоксин (В6), парааминобензойная кислота (В10), тиамин (В10), мильгамма, комбипилен.
Сравнительная характеристика на примере с фолиевой кислотой.
ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА — гарантия хорошего настроения. Она поставляет углерод для синтеза железосодержащего протеина в пигменте крови гемоглобине. Таким образом, фолиевая кислота незаменима при производстве красных кровяных телец. Фолиевая кислота требуется и для синтеза нуклеиновых кислот, содержащих наследственную информацию. С помощью фолиевой кислоты синтезируются нервные возбудители серотин и норадреналин. Серотин оказывает успокаивающее действие, обеспечивая нам здоровый сон, а норадреналин дает ощущение радостного возбуждения, позволяя активно и динамично прожить день.
Новокаина гидрохлорид
Фарм. группа: Местноанестезирующее средство.
Классификация:
Местноанестезирующие средствапо химической структуре делятся:
—на сложные эфиры — кокаин, анестезин, новокаин, дикаин
—амиды — тримекаин, лидокаин, бупивакаин.
По длительности действия местные анестетики разделяют на 3 группы:
—Короткого действия — до 30-50 мин (новокаин).
—Средней продолжительности действия — до 45-90 мин (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин).
—Длительного действия — до 90 мин и более (бупивакаин).
Механизм действия: Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. В результате импульсы, прежде всего болевые, с периферии в центральную нервную систему не поступают, что позволяет безболезненно проводить травматичные манипуляции и операции.
Фарм. эффекты:
—При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
—При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие
—В больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость.
—В больших дозах может вызывать судороги.
—Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).
Показания к применению:
—инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия.
Противопоказания
—Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам),
—Детский возраст до 12 лет.
—Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок.
Сравнительная характеристика: Лидокаин имеет анальгезирующую силу, в 2,5 раза превышающую таковую у новокаина. Лидокаин в сочетании с адреналином действует на протяжении 2-4 часов. Токсичность его практически такая же, как и у новокаина. Местный анестетик не оказывает раздражающего действия на окружающие ткани. При внутривенном введении лидокаин оказывает антиаритмическое действие.
Но-шпа (Дротаверин)
Фарм. группа: Спазмолитик миотропного действия.
Классификация:
I. Миотропные спазмалитики:
— дротаверин, папаверин, мебеверин
II. Нейротроные спазмолитики:
— платифиллин, скополамин, гиосциламин, препараты красавки,
Механизм действия:оказывают действие непосредственно на клетки гладких мышц, меняя происходящие внутри них биохимические процессы, в частности препятствует вхождению в нее ионов Ca2+. Когда содержание Са2+ в мышечной клетке уменьшается, наступает ее расслабление.
Фарм эффекты:
— снижает тонус гладких мышц внутренних органов,
— снижает их двигательную активность,
— оказывает вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие.
— профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры,
— при проведении инструментальных исследований;
— спазмы периферических артерий, сосудов головного мозга,
— для снижения возбудимости матки при беременности¸ угрожающем аборте.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к дротаверину.
Побочное действие (редко, при в/в введении):
— сердцебиение, чувство жара, появления аритмий.
— головокружение, усиление потоотделения.
Фарм. Группа: Антигистаминный препарат. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов.
Классификация:
Классификация антигистаминных средств.
Кофеин. Психостимулятор
Классификация:
I. Психостимуляторы, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активирующие психическую и физическую деятельность организма (кофеин, фенамин, сиднокарб).
II. Аналептики (камфора, коразол, кордиамин).
III. Средства, действующие преимущественно на спинной мозг (стрихнин и секурин).
Мех-м д-я: Психостимулирующее и аналептическое средство. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры.
— Повышает умственную и физическую работоспособность,
— уменьшает сонливость, чувство усталости.
— увеличивает силу и частоту сокращений сердца,
— повышает АД при гипотензии.
— Оказывает умеренное диуретическое действие. Повышает секрецию желез желудка.
— Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС,
— при отравлении опиоидными анальгетиками,
— спазмы сосудов головного мозга,
— снижение умственной и физической работоспособности,
Побочные действия
— нарушение сна, возбуждение, беспокойство;
— при длительном применении возможно привыкание.
— тахикардия, повышение АД, аритмии.
Противопоказания
Фарм. группа:Антигипертензивное средство. В-блокатор.
Классификация:
Бета-блокаторы:
Блокаторы кальциевых каналов:
Ингибиторы АПФ:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II:
Механизм действия:действует как на β1- так и на β2-адренорецепторы (неизбирательного действия), проявляет мембраностабилизирующее действие. Анаприлин ослабляет влияние симпатической импульсации на β-рецепторы миокарда.
Фарм эффекты:
—уменьшается сила и частота сердечных сокращений,
— снижает потребность сердечной мышцы в кислороде,
— снижается артериальное давление,
— тонус бронхиальных мышц повышается через блокаду β2-адренорецепторов,
— повышается сократительная способность матки,
— повышает секреторную и моторную активность органов желудочно-кишечного тракта.
— стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
— сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе;
— профилактика приступов мигрени.
Противопоказания:
— острая сердечная недостаточность;
Побочное действие:
— тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея,
— артериальная гипотензия, брадикардия,
— головокружение, головные боли,
— бессонница или сонливость, ночные кошмары, тревога, депрессия.
— кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм.
— обострение псориаза.
Сравнительная характеристика:Небиволол (Небилет) представляет собой высокоселективный β1-адреноблокатор с очень высокой биодоступностью, поддерживают необходимую концентрацию в крови в течение 24 часов,а значит требуется одни прием в сутки, дают минимальное число побочных. Кроме того, этот препарат обладает антиоксидантными свойствами.
Фуросемид (Лазикс)
Фарм группа:Мочегонные средства. Салуретики.
Механизм действия: Препараты этой группы делают эпителий почечных канальцев более плотной, при этом нарушается реабсорбция ионов натрия. Вместе с ионами натрия выделяется калий, хлор и вода. Выведение калия может способствовать гипокалиемия – слабость, головокружение, головная боль, тошнота, изменение в работе сердца. При назначении препаратов этой группы необходимо использовать также лекарственные средства как Оротат калия, Аспаркам, Панангин, а также продукты содержащие калий. Механизм действия начинается в петле Генле и происходит интенсивно.
Фарм эффект: Гипотензивное, мочегонное
Применение: Применяется при неотложных состояниях, отек мозга, легкого, гипертонический криз и отравления. Может применяться при застойных явлениях в большом и малом круге кровообращения. При циррозе печени для очищения организма от токсинов.
Побочное действие: Гипокалиемия, тошнота, диарея, головокружение, кожный зуд.
Противопоказания:Беременным и при остром нарушении функции почек.
Сравнительная характеристика:Кислота этакриновая. Урегит. Связывается с белком крови. Оказывает сильное и продолжительное действие. По активности превосходит фуросемид и все диуретики. Применяется при отеках различного происхождения, а также при отравлениях.
Противопоказания
— Гиперчувствительность (в т.ч. непереносимость свинины).
— Обострение хронического панкреатита.
Побочные действия
— Симптомы кишечной непроходимости.
— Аллергические реакции немедленного типа (при муковисцидозе, особенно у детей).
Аналоги и синонимы: креон 10 000, 25 000 ЕД, микразим 10 000, 25 000 ЕД, мезим форте, мезим 10 000 ЕД, панзинорм форте 10 000, 20 000 ЕД, пензистал, фестал, панцитрат 10 000, 25 000 ЕД, энзистал.
Сравнительная характеристика на примере энзистала.
Состав энзистала: Панкреатин+Желчи компоненты+Гемицеллюлаза
Способствует быстрому и полному перевариванию пищи. Улучшает процесс переваривания пищи у детей. Гемицеллюлаза — фермент, способствующий расщеплению растительной клетчатки.
Особенности применения: при нарушениях жевательной функции (повреждение зубов и десен, в период привыкания к искусственной челюсти); малоподвижном образе жизни; длительной иммобилизации.
Омепразол. Антисекреторное средство. Ингибитор протоновой помпы (насоса).
Классификация:
1.Блокаторы гистамыновых Н2-рецепторов
Циметидин, ранитидин, фамотидин,
2. Блокаторы протонового насоса:
Омепразол (Омез, Лосек), лансопразол, рабепразол (париет)
М-холиноблокаторы
а)неселективные М-холиноблокаторы
Атропин, метацин, платифиллин
б)селективные М-холиноблокаторы
Пирензепин (Гастроцепин)
Механизм действия:эффективно подавляет секрецию соляной кислоты за счет необратимой блокады протонового насоса (основной фермент, обеспечивающим секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка) париетальных клеток желудка. Однократный прием препарата приводит к угнетению секреции более чем на 90% в течение 24 ч.
Фарм. эффекты:
— подавляет секрецию соляной кислоты,
— снижает общий объем желудочной секреции
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— рефлюкс-эзофагит (синдром раздраженного желудка);
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к препарату;
Побочное действие:
— возможность развития атрофии слизистой оболочки желудка.
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– острый гиперацидный гастрит;
– хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка в фазе обострения;
– дискомфорт или боли в эпигастрии после погрешностей в диете или избыточного употребления алкоголя, никотина, кофе, приема лекарственных средств;
– профилактика возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ при длительном лечении ГКС и НПВС.
Противопоказания
-Детский возраст до 10 лет.
-Врожденная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол).
Побочное действие:
Алмагель может вызвать запор, который проходит после уменьшения дозы.
Синонимы и аналоги: алмагель а, алмагель нео, ренни, фосфалюгель, маалокс.
Сравнительная харатеристика на примере алмагеля нео. В состав нео входит симетикон, обладает ветрогонным, пеногасящим действием уменьшающее газообразование в кишечнике.
Азитромицин. ХТС. Макролиды
Классификация:
1. Природные макролиды:
2. Полусинтетические:
— «Рокситромицин», «Спирамицин», «Джозамицин», «Мидекамицин», «Кларитромицин»;
Механизм действия:бактериостатический, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.Активен в отношении грамположительных микроорганизмов.
ФАРМ. ЭФФЕКТОВ У АНТИБИОТИКОВ НЕТ.
— хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз,
Противопоказания:
—гиперчувствительность
Побочное действие:
Сравнительная характеристика:эритромицин применяется по тем же показаниям, что и азитромицин, но азитромицин применяется при атипичной пневмонии, действует дольше, кислотоустойчивость азитромицина в 300 раз больше, чем у эритромицина.
Преднизолон
Альфа- и бета-адреномиметик
Классификация: см эфедрин.
Мех-м д-я: Адреналин воздействует одновременно на альфа-адреноцепторы (расположены в кровеносныхсосудах) и бета-адренорецепторы (расположены в сердце – бета 1, и в бронхах – бета 2).
Фармакологические эффекты:
— Сужение сосудов тела, за исключением легочных, мозга, скелетной мускулатуры и венечных сосудов, которые расширяются;
— Усиление сердечных сокращений;
— Повышение кровяного давления;
— Расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;
— Повышение работоспособности и тонуса скелетных мышц;
— Усиление гликогенолиза и тканевого обмена;
— Повышение возбудимости коры головного мозга.
Образующийся в организме и вводимый извне адреналин быстро инактивируется и теряет свои специфические симпатомиметические свойства. Поэтому эффект адреналина нестойкий и скоропреходящий (минуты).
Показания к применению
— Адреналин применяется как местное сосудорасширяющее и кровоостанавливающее средство в офтальмологии, оториноларингологии и хирургии.
— Добавляется ex tempore к растворам местных анестетиков (Новокаин, Дикаин и др.) для сужения сосудов, чем достигается уменьшение всасывания, продление и усиление анестезирующего действия этих веществ.
— как активное противоастматическое средство, быстро купирующее приступы бронхиальной астмы,
— в качестве мощного стимулятора сердечно-сосудистой системы при коллапсе
— повышает уровень глюкозы в крови, что позволяют применять его в сочетании с глюкозой для устранения гипогликемического шока при передозировке инсулина.
Противопоказания
— при резком ослаблении сердечной деятельности во время общего наркоза,
— при повышенной возбудимости нервной системы
— при атеросклерозе, гипертонии, аневризме сердца,
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Введение адреналина гидрохлорида и гидротартрата может вызвать повышение артериального давления, тахикардию, аритмию, боли в области сердца.
Синонимы и аналоги
Адренал. Эпинефрин. Мезатон. Эфедрин
Сравнительная характеристика на примере мезатона.
По сравнению с адреналином, мезатон повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно.
Желчегонные средства.1) усиливающие образование желчи клетками печеночной паренхимы. Лекарственные средства, стимулирующие желчеобразование, называют холеретиками. В состав каждой таблетки входят: желчь животная сухая — 0,08 г, экстракт чеснока сухой — 0,04 г, экстракт крапивы сухой — 0,005 г, уголь активированный — 0,025 г, вспомогательные вещества в необходимом количестве.
Механизм действия аллохола обусловлен рефлексами со слизистой оболочки кишечника, а также их влиянием на секреторную функцию паренхимы печени. Он увеличивает количество секретируемой желчи, повышает осмотический градиент между желчью и кровью, что усиливает осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов, увеличивают ток желчи по желчным путям и содержание холатов в желчи, снижают возможность выпадения в осадок холестерина желчи, что предупреждает образование желчных камней. Аллохол усиливает также секреторную и двигательную функции желудочно-кишечного тракта.
Фарм. эффекты: Аллохол стимулирует секреторную функцию печени усиливая образование желчи, оказывает желчегонное действие, рефлекторно повышает секреторную и двигательную активность желудка и кишечника, уменьшает процессы гниения и брожения в кишечнике, оказывает лёгкий слабительный эффект. Показания к применению:
-Острые и хронические заболевания печени и желчных путей: хронические гепатиты, холангиты, холециститы.
— Хронические запоры атонического характера.
— Профилактически — для предупреждения обострений при гепатохолециститах и желчнокаменной болезни. Побочные явления
— В отдельных случаях возможны аллергические реакции и понос; в таких случаях приём препарата следует прекратить.
Фармакологическая группа: ненаркотический анальгетик.
Классификация:
Атропин сульфат
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Фармакологическое действие:
— Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез.
— Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря),
— повышает тонус сфинктеров;
— вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость.
— Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации.
— В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее влияние на ЦНС,
— в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
— После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перорального приема (в виде капель) — через 30 мин.
— Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
— холецистит, острый панкреатит,
— гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах),
— кишечная колика, желчная колика, почечная колика,
— бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика),
— отравления м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями;
— премедикация перед хирургическими операциями;
— рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Противопоказания:
— заболевания с повышенным внутриглазным давлением:
— печеночная и почечная недостаточность
— хронические заболевания легких,
— повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна Побочные действия:
Сухость во рту, мидриаз, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, тахикардия, задержка мочи, фотофобия, паралич аккомодации, головная боль, головокружение
Аналоги: метацин, платифиллин, атровент, скополамин, тропикамид
Сравнительная характеристика на примере метацина.
Фармакологическое действие:
Оказывает преимущественно блокирующее влияние на периферические м-холинорецепторы, снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, уменьшает секрецию желез ЖКТ, бронхиальных и потовых желез, повышает ЧСС, улучшает AV проводимость. По сравнению с атропином, в меньшей степени вызывает расширение зрачка, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления.
Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, желчная, почечная и печеночная колики, гиперсекреция слюнных и бронхиальных желез, премедикация перед операцией с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, профилактика выкидыша, преждевременных родов.
Дигоксин относится к группе сердечные гликозиды.
Классификация:
Сердечные гликозиды подразделяют на три группы:
1. Гликозиды длительного действия, при введении которых максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 8—12 часов и продолжается до 10 дней и более. При внутривенном введении наступает действие через 30—90 минут, максимальный эффект проявляется через 4—8 часов. К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной (дигитоксин и др.), обладающие выраженной кумуляцией.
2. Гликозиды средней продолжительности действия, при введении которых максимальный эффект проявляется через 5—6 часов и длится в течение 2—3 дней. При внутривенном введении наступает действие через 15—30 минут, максимальный эффект проявляется через 2—3 часа. К этой группе относятся гликозиды наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид и др.), обладающие умеренной кумуляцией. Таким свойством обладают также гликозиды наперстянки ржавой и горицвета.
3. Гликозиды быстрого и короткого действия — препараты экстренной помощи. Вводят только внутривенно, эффект наступает через 7—10 минут. Максимальное действие проявляется через 1—1,5 часа и длится до 12—24 часов. К этой группе относятся гликозиды строфанта и ландыша, практически не обладающие кумулятивными свойствами.
Фармакологическое действие: Препарат получают из лекарственного растения наперстянка шерстистая. Обладает следующими действиями: инотропное, сосудорасширяющее и умеренное мочегонное.
Увеличивает ударный и систолический объемы сердца, повышает рефрактерный период, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, снижает частоту сокращений сердечной мышцы. В случае застойных явлений при сердечно-сосудистой недостаточности обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Дигоксин имеет мягкий мочегонный эффект, уменьшает выраженность отеков, одышки. При передозировке способен инициировать повышение возбудимости миокарда, в результате чего наблюдаются нарушения ритма сердца.
Показания к применению:
• Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность (застойная);
• тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая) – при мерцательной аритмии, мерцании предсердий, пароксизмальной тахикардии.
Побочные действия:
Сердечно-сосудистая система: изменения ритма сердца (явления передозировки).
Желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, снижение аппетита, диарея.
Центральная нервная система: усталость, общая слабость, апатия, боли в голове, светобоязнь, диплопия, депрессия, мелькание мушек, психоз.
Эндокринная система: гинекомастия при продолжительном приеме препарата.
Система крови и кроветворение: петехии, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница.
Противопоказания:
Дигоксин противопоказан при нестабильной стенокардии, интоксикации гликозидами, нарушениях ритма сердца (фибрилляция желудочков; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада; экстрасистолия; желудочковая тахикардия), индивидуальной гиперчувствительности к препаратам дигоксина, субаортальном гипертрофическом стенозе, инфаркте миокарда в острой стадии.
Беременность:
Данный препарат способен проникать через гематоплацентарный барьер. Дигоксин для беременных необходимо назначать только при превышении пользы от приема над вероятными рисками для плода или ребенка.
Сравнительная характеристика на примере коргликона.
Препарат экстренной помощи. Вводят только внутривенно, эффект наступает через 7—10 минут. Максимальное действие проявляется через 1—1,5 часа и длится до 12—24 часов. К этой группе относятся гликозиды строфанта и ландыша, практически не обладающие кумулятивными свойствами.
Производное циклогексанола
Механизм действия:нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга.
Фарм. эффекты:
—повышает порог болевой чувствительности при различных болевых стимулах,
— угнетает условные рефлексы,
-обладает умеренным снотворным действием.
— болевой синдром средней и сильной интенсивности ,
— в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).
— острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок,
— предоперационный, операционный и послеоперационный периоды,
— роды (обезболивание и стимуляция),
— нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Противопоказания:
— гиперчувствительность;
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
— детский возраст до 2-х лет.
Побочное действие:
— повышенное потоотделение,
Сравнительная характеристика:В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.
Фенобарбитал
Фармакологическая группа: Противоэпилептические средства. Снотворные средства
Механизм действия: Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов.
Фарм. эффекты:
—Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр.
— Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.
— Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
— В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
— Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, миорелаксирующим и спазмолитическим действием.
Показания к применению:
— эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов),
— судороги неэпилептического генеза;
— нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата,
— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность,
— лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе),
— беременность, период лактации.
Сравнительная характеристика:
Тиопентал натрия – барбитурат ультракороткого действия, вызывает медикаментозный сон в течение приблизительно одной минуты после внутривенного введения и используются для вводного наркоза.
Фенобарбитал — барбитурат с замедленным воздействием и длительным периодом действия, в основном используются для лечения эпилепсии.
Фарм. группа:Препарат гормонов щитовидной железы.
Классификация:
1.Средства, используемые при гипотиреозе (средства заместительной терапии,
препараты гормонов щитовидной железы):
— L-тироксин (эутирокс, левотироксин)
— лиотиронин (Трийодтиронина гидрохлорид)
2.Средства, используемые при гипертиреозе (антитиреоидные средства):
Механизм действия:После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ.
Фарм. эффекты:
— стимулирует рост и дифференцировку тканей,
— повышает потребность тканей в кислороде,
— стимулирует метаболизм белков, жиров, углеводов,
— повышает функциональную активность сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.
— эндемический и спорадический зоб,
Противопоказания:
— кахексия (истощение организма),
— надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона),
Побочное действие:
Сравнительная характеристика:Калия йодид — препарат неорганического нерадиоактивного йода. Действие препарата неодинаково в зависимости от применяемых доз и содержания йода в организме. При недостатке йода препарат возмещает его дефицит в организме и восстанавливает нарушенный синтез тиреоидных гормонов. Кроме того, калия йодид, накапливаясь в щитовидной железе, защищает ее от действия радиации, препятствуя накоплению в ней радиоактивного йода. В качестве индивидуального препарата калия йодид используется главным образом для профилактики развития зоба при недостаточности йода.
Индометацин
Фарм. группа:НПВС – производное уксусной кислоты.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к индометацину,
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения,
-выраженные нарушения функции печени и/или почек,
— III триместр беременности,
— детский возраст до 14 лет.
Последнее изменение этой страницы: 2017-01-19; Нарушение авторского права страницы
источник