Ферлатум или мальтофер при анемии

Препараты железа при низком гемоглобине у взрослых и детей являются нередким врачебным назначением. Приходя в аптеку, человек теряется от обилия препаратов. Отличаются они по валентности железа (двух- или трехвалентное), по виду соединения железа (органические — гюконаты, малаты, сукцинилаты, хелатные формы и неорганические — сульфаты, хлориды, гидроксиды), по способу введения (пероральное — таблетки, капли, сиропы и парентеральные — внутримышечные и внутривенные формы).

Если при лечении анемии лучший препарат железа вам порекомендует врач, то для профилактического повышения запасов железа в крови зачастую разбираться во всем этом безобразии разнообразии приходится самостоятельно. Разбором препаратов, эффективных при дефиците железа, мы и займемся.

В организме содержится от 3 до 5 граммов железа. Большая его часть (75-80%) находится в эритроцитах, часть в составе мышечной ткани (5-10%), около 1% является частью многих ферментов организма. Костный мозг, селезенка и печень являются местами запасания резервного железа.

Железо участвует в жизненно важных процессах нашего организма, поэтому так важно поддерживать баланс между его поступлением и потерями. Когда скорость выведения железа выше скорости поступления, развиваются различные железодефицитные состояния.

Если человек здоров, то выведение железа из нашего организма незначительно. Содержание железа контролируется большей частью с помощью изменения уровня его всасывания в кишечнике. В пище железо представлено в двух формах: Fe III (трехвалентное) и Fe II (двухвалентное). При поступлении в пищеварительный тракт неорганическое железо растворяется, образуются ионы и хелатные соединения железа.

Лучше всего усваиваются хелатные формы железа. Образованию хелатов железа способствует аскорбиновая кислота. Кроме этого помогают хелатированию железа фруктоза, янтарная и лимонная кислоты, аминокислоты (например, цистеин, лизин, гистидин).

Причины появления недостатка железа:

• Снижение эффективности всасывания железа в пищеварительном тракте (увеличение скорости прохождения пищи по пищеварительному тракту, наличие воспаления в кишечнике, операционные вмешательства на кишечнике и желудке, нарушения пищеварения и др.);
• Увеличение потребности организма в железе (во время интенсивного роста, беременности, лактации и др.);
• Снижение поступления железа, обусловленное особенностями питания (анорексия, вегетарианство и др.);
• Острые и хронические кровопотери (желудочные кровотечения при язвах, кровотечениях в кишечнике, почках, носовых, маточных и других локализаций);
• Как следствие опухолевых заболеваний, длительных воспалительных процессов;
• Снижение синтеза транспортных белков железа (например, трансферрина);
• Разрушение клеток крови с последующей потерей железа (гемолитические анемии);
• Повышенное поступление кальция в организм — более 2 г/сут;
• Недостаток микроэлементов (кобальта, меди).

Организм постоянно теряет железо с калом, мочой, потом, волосами, ногтями, при менструации.

Мужской организм за сутки теряет 0.8-1 мг железа. Женщины теряют железа больше при менструации. За месяц женщины теряют дополнительно от 0.5 мг железа. При кровопотерях в 30 мл организм лишается 15 мг железа. Расход железа существенно повышается у беременных и кормящих мам.

Нехватка железа чаще возникает у женщин еще и потому, что у них железо запасается в 3 раза меньше, чем у мужчин. А поступающее железо не всегда покрывает затраты.

Применение препаратов железа у беременных для снижения риска развития анемии обоснованно в третьем триместре, и прием продолжают 2-3 месяца после родов. Дополнительные источники железа не назначаются доношенным новорожденным в первые 3 месяца. Недоношенным назначаются добавки с железом в более ранние сроки.

Что может уменьшать поступление железа с едой:

• Избыток фосфатов в пище;
• Содержащаяся в некоторых растениях щавелевая кислота;
• Танин, придающий терпкий вкус, снижает усвоение железа;
• Чай уменьшает поступление железа на 60%, кофе на 40%;
• Содержащийся в отрубях пшеницы, рисе, орехах и кукурузе фитат;
• Избыточное содержание клетчатки в еде;
• Вещества, нейтрализующие соляную кислоту желудка — антациды;
• Яичный белок, белок сои и молока;
• Некоторые консерванты, например, ЭДТА.

Препараты железа применяются для снижения риска возникновения железодефицитных состояний, а также при комплексной терапии анемии.

Традиционно лечение начинается с таблетированных форм для перорального применения. Предпочтение отдается препаратам, которые могут дать быстрый рост гемоглобина в крови с низким риском побочных эффектов.

Обычно начинают с назначения высоких дозировок железа: 100-200 мг/сутки. Подобное количество железа способно компенсировать затраты организма на образования нужного количества гемоглобина. При превышении дозировки в 200 мг/сутки значительно чаще наблюдаются побочные эффекты.

Если препарат подобран верно, гемоглобин возвращается к норме за 15-30 дней. Когда показатели крови приходят к нужным значениям, препарат железа продолжают принимать не менее 2 месяцев, чтобы восполнить запасы железа (в костном мозге, печени, селезенке).

Как правильно принимать препараты железа:

• Перед едой или во время еды. Биодоступность не зависит от времени суток, но встречаются рекомендации принимать вечером;
• Рекомендуется запивать чистой водой;
• Нельзя запивать молоком, кофе, чаем из-за снижения усвоения;
• Не следует сочетать прием пероральных препаратов железа со средствами, блокирующими выработку или нейтрализующими действие соляной кислоты: антациды (пищевая сода, фосфалюгель, алмагель, гастал, ренни и пр.), ингибиторами протонной помпы (омепразол, лансопразол, эзомепразол и пр.);
• Препараты железа оказывают влияние на действие некоторых антибиотиков, поэтому прием этих препаратов следует разделять во времени на 2 часа;
• Не совместим прием препаратов железа с употреблением алкоголя. Алкоголь усиливает всасывание железа и увеличивает риск развития интоксикации железом;
• На усвоение железа не повлияет магний (магне B6, магнелис, кардиомагнил, магний хелат), но экстремальные дозировки кальция в 2 грамма и выше могут снизить его.

В случае железодефицитной анемии принимаются препараты двух (Fe II) и трехвалентного (Fe III) железа. Препараты с Fe II обладают более высокой биодоступностью, чем трехвалентное. Молекулярное железо в этих препаратах заключено в органические и неорганические соединения, также отличающиеся по своей биодоступности и переносимости (частоте побочных эффектов).

I. Неорганические соли двухвалентного железа

Наиболее частый представитель неорганического соединения железа в препаратах с Fe II — сульфат железа. Характеризуется относительно невысокой биодступностью (до 10%) и частыми побочными эффектами, связанными с раздражением слизистой оболочки пищеварительного тракта.

Подобные препараты железа по стоимости обычно дешевле аналогов. Наиболее популярные представители, что можно встретить в аптеках: Сорбифер Дурулес, Актиферрин, Актиферрин композитум, Ферро-Фольгамма, Фенюльс, Тардиферон, Фероплект . Для повышения биодоступности железа в состав часто включают аскорбиновую и фолиевую кислоту.

Довольно скромный выбор предоставят вам аптеки, если вы захотите купить препарат железа с хлоридом железа. Двухвалентное железо, входящее в состав неорганической соли, не порадует биодоступностью в 4%, да и не гарантирует отсутствие побочных эффектов. Представитель: Гемофер .

II. Органические соли двухвалентного железа

Сочетают в себе более высокую бидоступность Fe II и органических солей, биодоступность может достигать 30-40%. Реже встречаются побочные эффекты, связанные с применением препарата железа. Прием лекарств неплохо переносятся во время беременности и лактации. В минусы можно записать более высокую стоимость данных препаратов.

• Сочетание органических солей глюконатов железа, меди и марганца представлено в французском препарате Тотема , который выпускается в виде раствора.
• Комбинация фумарата железа и фолиевой кислоты спрятана в капсуле австрийского происхождения — Ферретаб .
• Сложный состав из хелатных форм глюконата железа, аскорбиновой кислоты, трав-синергистов можно найти в Железо Хелат — бад американского производства. Не является лекарственным средством, но служит отличным источником легкоусвояемого железа с практически отсутствующими побочными эффектами.

III. Неорганические соединения трехвалентного железа

Характеризуются низкой биодоступностью данных форм железа (до 10%). Наиболее частые формы выпуска — инъекционные.

Такая форма лекарственных средств решает проблему проявления побочных эффектов, связанных с раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Но добавляет ряд необходимых для выполнения условий при введении препарата и связанные с этим побочные эффекты и осложнения. Являются препаратами выбора при тяжелых формах анемии, при патологиях пищеварительного тракта, приводящих к снижению всасываемости железа.

Действующее вещество — комплексы с гидроксидом железа. В роли вспомогательного вещества используется фолиевая кислота. Популярные представители: Феррум Лек, Мальтофер, Мальтофер Фол, Биофер, Феринжект, Ферроксид, Ферропол, Венофер, КосмоФер, Ликферр, Монофер .

IV. Органические соединения трехвалентного железа

Представлены испанским препаратом Ферлатум в двух модификациях: с фолиевой кислотой и без. Выпускается в форме раствора для приема внутрь.

Наиболее часто встречаемые осложнения связаны с пищеварительным трактом:

• чувство вздутия живота;
• ощущения тяжести в области желудка;
• рвота, чувство тошноты;
• нарушение стула (диарея или запор).

Препараты железа зачастую окрашивают кал в темный или черный цвет. Черный стул, обычно являющийся признаком кровотечения, в данном случае просто свидетельствует, что какая-то часть железа не усвоилась и никакой угрозы не предвещает.

В некоторых случаях препараты железа влияют на цвет зубов, приводя к появлению временного темного налета. Такое свойство портит внешний вид зубов. Чтобы предотвратить появление налета, рекомендуется ничем не разбавлять жидкие формы железа и тщательно чистить зубы после приема.

Также встречаются аллергические реакции и непереносимость отдельных компонентов препарата: появление зуда, сыпи, крапивницы, астмы. Следует тут же перестать принимать препарат и обратиться за помощью к доктору.

При нарушении техники введения инъекционных форм препаратов часто встречается:

• появление абсцессов;
• окрашивание кожи в месте введения препарата;
• атрофические изменения;
• появление болезненных уплотнений в области инъекции.

источник

Препараты железа назначают пациенту при условии, что у него отмечается железодефицитная анемия или же существует необходимость профилактики этого состояния. Симптомы анемии у взрослых появляются при неполноценном рационе, в случае беременности и лактации и др. В таких ситуациях назначают, как правило, соли железа или гидроксид железа, которые восполняют недостаток этого элемента в организме.

Современные производители лекарственных средств предлагают очень большое количество разнообразных препаратов железа в разных формах. Это таблетки для жевания, сироп, капсулы, драже, растворы для введения внутривенно и внутримышечно.

Железодефицитная анемия развивается вследствие таких причин:

• Хронические кровотечения – наиболее частая причина анемии (примерно 80% случаев). Это состояние может быть следствием кровотечения из ЖКТ при язве, опухолях, геморрое, дивертикулезе кишечника,эрозивном гастрите и др. У женщин это состояние развивается при эндометриозе вследствие обильных месячных, при миоме матки, кровотечениях из матки. Также это возможно из-за легочных и носовых кровотечений, мочекаменной болезни, пиелонефрита, злокачественных образований почек и мочевого пузыря и др.
• Воспалительные болезни в хронической форме – если в организме есть очаг хронического воспаления, происходит депонирование железа, из-за чего отмечается его скрытый дефицит. В таком состоянии железо находится в депо, и отсутствует для того, чтобы формировался гемоглобин.
• Повышение потребности в этом микроэлементе – это характерно для беременности, особенно после первого триместра, а также при грудном кормлении. Также высокие потребности в железе отмечаются при слишком серьезных физических нагрузках, активных занятиях спортом, при интенсивном росте у детей.
• Нарушенное усваивание железа – такое состояние наблюдается при некоторых болезнях. Это происходит при резекции тонкого кишечника, амилоидозе кишечника, хроническом энтерите, синдроме мальабсорбции.
• Неправильный рацион питания – если человек выбирает пищу с низким содержанием железа, вероятность анемии возрастает. Наиболее часто это состояние диагностируется у маленьких детей, часто у новорожденных. Также это характерно для вегетарианцев.

Суточная потребность в железе и его поступление с пищей для людей разного возраста и пола (таблица):

Вне зависимости от того, сколько железа содержится в потребляемой пище, на протяжении суток в кишечнике не всасывается более 2 мг микроэлемента (при условии, что человек здоров).

На протяжении суток взрослый здоровый мужчина теряет с волосами и эпителием примерно 1 мг железа.

Женщина во время месячных, при условии, что они протекают нормально, теряет его около 1,5 мг.

То есть при условии нормального питания в депо попадает у мужчин не больше 1 мг у женщин – 0,5 мг. Если же человек плохо питается, болеет хроническими воспалительными недугами, то железо в организме полностью расходуется. Так происходит и при обильных месячных у женщин. И если в депо пусто, при провоцирующих факторах начинает развиваться анемия.

Если лабораторные анализы подтверждают, что у человека железодефицитная анемия, необходимо точно выяснить причину такого состояния. После того, как кровотечение было остановлено или вылечен воспалительный процесс, с целью нормализовать гемоглобина применяют препараты железа перорально. Далее врач назначает применение лечебной дозы препарата еще на протяжении нескольких месяцев, чтобы пополнить депо. При условии, что такие лекарства пациент переносит плохо, ему назначают половину дозы.

Женщинам детородного возраста рекомендуется для профилактики принимать на протяжении 7 дней в месяц любое средство в лечебной дозе (в пересчете около 200 мг чистого железа в сутки). Также можно применять комплекс витаминов, содержащий этот микроэлемент.

Чтобы устранить анемию, врач назначает препараты, содержащие железо, с учетом результатов лабораторных анализов, возрастом, переносимостью средства. Учитывается и цена железосодержащих препаратов, ведь финансовые возможности пациентов могут быть разными. О том, какие железосодержащие препараты лучше, врач может судить и на основе своего опыта применения таких лекарств у детей и у взрослых.

Чтобы правильно рассчитать дозу лекарства, важно учесть, используются ли препараты трехвалентного железа, или же в препарате содержится двухвалентное железо.

При необходимости также могут назначаться препараты в ампулах – для введения внутривенно и в инъекциях внутримышечно. Однако их используют исключительно по строгим показаниям, так как при таком лечении существует большой риск развития аллергических проявлений.

Но ни в коем случае нельзя полагаться на отзывы и самостоятельно выбирать лучшие лекарства, чтобы провести лечение железодефицитной анемии у женщин или мужчин.

Несмотря на то, что список железосодержащих препаратов при анемии очень широк, ни один из них не следует применять без одобрения врача. Он назначает дозировку и оценивает действие таких лекарств в динамике. Ведь при передозировке может произойти серьезное отравление.

Очень осторожно назначают препараты железа для беременных. Принимать железосодержащие препараты для беременных нужно под строгим контролем врача. Парентеральное введение препаратов железа пациентам с анемией показано в следующих случаях:

• При оперативных вмешательствах на органах пищеварительной системы, обширной резекции кишечника, удалении части желудка.
• В случае обострения язвенной болезни, при появлении симптомов целиакии, панкреатитев хронической форме, энтеритах, неспецифическом язвенном колите. При перечисленных заболеваниях понижается всасывание железа при ЖКТ, поэтому необходимо получать железосодержащие препараты.
• Если существует необходимость в короткое время насытить организм этим микроэлементом – перед проведением оперативного вмешательства по поводу фибромиомы, геморроя и др.
• При железодефицитной анемии в тяжелой форме.
• Если у пациента возникла непереносимость этих лекарств при пероральном приеме.

Ниже представлен список препаратов железа, которые применяются при анемии. В нем указаны аналоги таких средств, их приблизительная стоимость в аптеках.

В составе содержится железа сульфат (соли двухвалентного железа). Актиферрин производят в капсулах (от 280 руб.), в растворе для внутреннего приема (от 320 руб.), сиропе (от 250 руб.). Аналогами этого лекарства являются препараты Тотема, Гемофер, Тардиферон, Ферронал, Феррлецит, Хеферол, Ферроградумет. Стоимость аналогов от 100 до 500 руб.

В состав входят соли двухвалентного железа и аскорбиновая Сорбифер кислота. Производится в виде капсул (от 600 руб.) и детских батончиков с разными вкусами (от 300 руб.). Аналогами являются средства Ферроплекс, Сорбифер Дурулес (от 300 руб.).

В составе – трехвалентное железо (протеин сукцинилат). Производится в виде раствора для применения внутрь. Стоимость – от 900 руб. (20 флаконов по 15 мг). Также производится препарат Ферлатум фол (от 700 руб.), в составе которого содержится трехвалентное железо и фолиевая кислота.

В состав этого полимальтозного комплекса входит трехвалентное железо. Производится в виде капель, раствора, таблеток, ампул. Стоимость от 250 руб. Также производят препарат Феррум Лек. Его выпускают в виде сиропа, таблеток для жевания, раствора для инъекций. Аналогами являются лекарства Монофер, Ферри.

• сахарозные комплексы для проведения инъекций: Аргеферр(от 4500 руб.), Ликферр (от 2500 руб.), Венофер (от 2700 руб.);
• декстрановые комплексы: Космофер(от 2700 руб.), Декстрафер.

Препарат содержит железа сульфат и комплекс витаминов (группа В, РР, С). Применяется для профилактики и лечения железодефицита, а также при гиповитаминозах группы В. Комплекс не применяют для детей, однако назначают, если необходимо железо для беременных. Стоимость от 170 руб. за упаковку 10 шт.

Если необходимо принимать препараты железа для детей, иногда врач рекомендует потреблять гематоген. Его производят из дефибрированной и очищенной крови крупного рогатого скота и дополнительных компонентов, придающих вкус. В составе содержатся нутриенты, микроэлементы и макроэлементы, среди которых и двухвалентное железо, что позволяет преодолеть его дефицит в организме. Гематоген показан детям с 3 лет.

Если необходимы препараты для детей до 1 года, назначают препараты железа в каплях.

Это глюконат, хлорид, сульфат железа, а также железа фумарат. Подробнее о том, фумарат железа — что это такое, можно узнать из инструкции по применению. Когда пациент принимает двухвалентное железо, постепенно у него ослабевают и исчезают симптомы анемии – обмороки, головокружение, слабость, тахикардия и др. Также приходят в норму лабораторные показатели. В составе лекарства Актиферрин есть альфа-аминокислота серин, увеличивающая всасывание железа. Это дает возможность уменьшить дозу, поэтому снижается токсичность в процессе лечения.

Лекарства с таким составом действуют эффективно, так как аскорбиновая кислота улучшает эффективность всасывания минерала. Как следствие, последствия анемии у женщин и мужчин удается преодолеть быстро.

В составе содержится полусинтетический белковый носитель и трехвалентное железо. Когда носитель растворяется в двенадцатиперстной кишке, микроэлемент высвобождается. При этом улучшается его всасывание и не страдает слизистая желудка.

Раствор Ферлатум протеин («жидкое железо») принимают перорально.

Это препараты, в которых содержится полимальтозный, декстрановый либо сахарозный комплексы.

В пищеварительном тракте полимальтозный комплекс стабилен, поэтому через слизистую он всасывается намного медленнее по сравнению с двухвалентным железом. Его структура максимально напоминает ферритин, поэтому в отличие от солей железа двухвалентного, отравление организма при приеме такого лекарства практически невозможно. После введения этих комплексов внутримышечно или внутривенно через почки они почти не выделяются. Они не оказывают прооксидантного действия.

Целый ряд преимуществ специалисты выделяют у полимальтозных комплексов:

• Безопасность использования ввиду очень низкой токсичности. Не отмечается отравления, даже если человек, не зная, как принимать правильно это лекарство, применил слишком большую дозу.
• Хорошая переносимость и высокая эффективность. Средство переносится пациентами лучше, чем обычные соли железа, и вызывает меньше побочных эффектов.
• Когда препарат принимают перорально, не происходит его взаимодействия с пищей. Следовательно, лечение не зависит от приема еды, диеты. Средство можно добавлять в напитки для удобства.
• Даже если это лекарства принимать длительное время, не происходит окрашивания зубов, как это бывает при приеме препаратов железа.

Сколько железа содержится в лекарствах, которые были описаны выше:

Часто взрослым и детям назначают и витамины с содержанием железа. Для чего нужны такие комплексы, зависит от состояния человека. Железосодержащие витамины широко представлены в современной фармакологии. Ввиду того, что женщины переживают частую кровопотерю, витамины с железом для женщин можно принимать в профилактических целях.

При анемии у женщин часто назначают средство Тардиферон, а также Сорбифер Дурулес, содержащий, кроме железа, аскорбиновую кислоту. Для беременных часто назначают комплексы Гесталис, Фенюльс и др.

Существуют также специальные витамины с железом для детей с улучшенным вкусом и ароматом.

Перед тем, как лечить анемию у взрослых и детей путем применения внутрь препаратов железа, нужно ознакомиться с инструкцией и учесть ряд важных принципов.

• Не принимают такие лекарства одновременно с препаратами, понижающими их всасывание. Это препараты кальция, Левомицетин, антацидные средства, тетрациклины.
• Чтобы в процессе лечения не беспокоили диспепсические побочные эффекты, во время лечения можно применять ферментные средства – Панкреатин, Фестал.
• Поспособствовать всасыванию таких препаратов могут: аскорбиновая, янтарная, лимонная кислоты, сорбит. Поэтому в схеме лечения иногда присутствуют те вещества, которые активизируют синтез гемоглобина. Это медь, кобальт, витамины С, Е,А, В1, В6.
• Оптимально принимать такие лекарства между приемами еды, ведь пища уменьшает концентрацию железа. К тому же соли, щелочи и кислоты из пищи с железом могут образовать нерастворимые соединения.
• Важно индивидуально рассчитать для пациента потребность в сутки в железе и установить продолжительность курса лечения. Поэтому врач учитывает, сколько микроэлемента содержится в назначенном лекарстве и как он всасывается.
• Обязательно учитывается то, как переносится препарат. Если появляются негативные эффекты, лекарственное средство плохо переносится, его заменяют другим. Анемию лечат, изначально назначая минимальную дозу, а потом постепенно повышают ее. Как правило, процесс лечения продолжительный. Сначала пациент около 2 месяцев получает лечебные дозы средства. Далее, в течение еще 2-3 месяцев, принимает профилактические дозы.
• Дозировка для лечения рассчитывается, исходя из дозы 180-200 мг железа ежесуточно.
• Длительность лечения определяется тем, насколько быстро нормализуются показатели гемоглобина. Железодефицитная анемия корректируется наполовину примерно за три недели. Спустя два месяца правильной терапии она полностью излечивается. Но препарат не отменяют, так как на протяжении еще нескольких месяцев происходит постепенное насыщение запасов этого микроэлемента в организме.
• Если у пациента отмечается непереносимость определенного средства, то замена его другим препаратом может не решить проблему. Ведь негативно действует на ЖКТ именно железо. В такой ситуации препарат рекомендуют принимать после еды или снизить дозировку. В таком случае период насыщения организма удлинится до полугода.
• Рекомендуется принимать препараты железа по 7-10 дн. ежемесячно девушкам и женщинам. Так можно обеспечить первичную профилактику анемии.

Если преодолеть анемию не удается, несмотря на прием препаратов, следует обратить внимание на такие факты:

• принимал ли пациент таблетки, придерживался ли он правильной дозировки;
• не отмечается ли у человека нарушения всасывания железа;
• возможно, речь идет об анемии другого происхождения.

Будущие мамы, у которых диагностирована анемия, должны спрашивать у своего врача, какой лучше при беременности выбрать препарат.

Железодефицитная анемия при беременности или анемия, связанная с дефицитом витамина В12, диагностируется нередко. Лечение анемии при беременности проводится теми же препаратами, что и в обычном состоянии. Питание при анемии у взрослых женщин тоже должно быть соответствующим – полноценным и включать железосодержащие продукты (бобовые, гречка, отруби, сухофрукты, овсянка и др.).

Иногда такие лекарства назначают будущей матери и в целях профилактики. Врач обязательно учитывает уровень гемоглобина, а также то, когда диагностировали анемию – в период беременности или раньше.

Если анемии у будущей мамы нет, ей назначают профилактический прием препаратов в дозе 30-40 мг железа в сутки в третьем триместре.

Если у женщины есть склонность к анемии, связанной с недостатком железа, профилактику проводят примерно на 12-14 и 21-25 неделях. В таком случае нужно принимать 2-3 р. в неделю 30-40 мг микроэлемента.

При условии, что такое состояние у женщины диагностировали во время беременности, показано пить по 100-200 мг в сутки.

Беременным, которые страдали от анемии и до зачатия, показано на протяжении всего периода вынашивания малыша пить по 200 мг препарата железа. Во время лактации прием лекарства нужно продолжать.

Нельзя принимать такие лекарства в следующих случаях:

• при онкологии крови – при разных видах лейкозов;
• при гемолитической и апластической анемии;
• в случае хронических болезней печени и почек;
• одновременно с тетрациклинами, препаратами кальция, антацидами;
• с продуктами, в которых содержится много кальция, клетчатки или кофеин.

Железо в таблетках и других формах для приема внутрь можут спровоцировать побочные действия со стороны пищеварительной системы. Это может отмечаться, если больной принимает витамины железа в таблетках или препараты с двухвалентным железом, название которых можно найти выше. При этом цена железа в таблетках не имеет значения: все эти средства провоцируют похожие побочные действия. Это нужно учитывать, подбирая лекарство для беременных, для детей.

Наиболее легко переносится при анемии железа гидроксид полимальтозат, при приеме которого частота побочных действия сокращается в два раза. Отзывы свидетельствуют, что такие таблетки при анемии воспринимаются организмом лучше всего.

В качестве побочных эффектов возможны: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, ухудшение аппетита, метеоризм, запор. Часто бывают и аллергические проявления – сыпь, зуд.

Важно знать, что потемнение кала при лечении нормально, ведь так выводится из организма не усвоенное железо.

Вероятны такие проявления:

• Головная боль, общая слабость, головокружение.
• Боли в спине, мышцах, суставах.
• Привкус металла во рту, рвота, боль в животе, тошнота.
• Гипотензия, гиперемия лица, тахикардия.
• Отеки и краснота в месте введения.
• В редких случаях может повышаться температура, возможна лимфаденопатия, анафилактический шок.

При передозировке может развиваться большинство из тех побочных действий, которые обозначены выше – тошнота, нарушения сознания, понижение АД, рвота, слабость, признаки гипервентиляции и др. В такой ситуации нужно провести промывание желудка, вызвать рвоту, выпить молоко и сырое яйцо. Далее проводится симптоматическое лечение.

Если передозировка произошла при введении внутримышечно или внутривенно, может произойти острая перегрузка железом.

источник

Препараты железа при анемии помогают восполнить в организме дефицит элемента и повысить гемоглобин до нормальных показателей. Эти препараты используются для лечения железодефицитных анемий и назначаются врачом.

Препараты железа при анемии

Причиной железодефицитного состояния могут быть следующие факторы:

• кровотечения. Длительные и часто повторяющиеся маточные, легочные, желудочно-кишечные и носовые кровотечения, обильные менструации;
• состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью в этом элементе: беременность, лактация, хронические болезни, период интенсивного роста у детей и подростков;
• нарушение усваивания железа, вызванное воспалением кишечника, приемом препаратов – антагонистов;
• вегетарианские диеты, искусственное вскармливание детей первого года жизни, несбалансированное питание у детей старшего возраста.

Различают скрытый дефицит железа и собственно железодефицитную анемию. На появление анемии могут указывать такие симптомы: признаки общей слабости, пониженный аппетит, ломкость волос и ногтей, изменение вкуса (желание съесть мел, зубную пасту, лед, сырое мясо), бледность кожи, одышка, учащенное сердцебиение.

В анализе крови будет определяться снижение уровня гемоглобина, эритроцитов, цветного показателя, сывороточного железа.

Обратите внимание, что правильно и точно поставить диагноз может лишь врач, с учетом степени анемии, сопутствующих болезней и результатов анализов! Врач также определяет какой препарат лучше принимать, а также дает рекомендации относительно дозы и длительности курса лечения.

Для лечения пониженного уровня железа (Fe) в клинической практике применятся препараты двух и трехвалентного железа. Препараты с активным веществом в виде двухвалентного железа (Fe 2 ) обладают лучшей биодоступностью, что позволяет действующему веществу практически полностью всасываться в организме. Учитывая эти свойства, лекарства на основе двухвалентного железа выпускаются в формах, предназначенных для перорального приема. К тому же цена их ниже, чем стоимость лекарственных средств на основе трехвалентного железа (Fe 3 ).

Fe 3 превращается в Fe 2 при наличии окислителя, роль которого чаще всего играет аскорбиновая кислота.

В тонкой кишке Fe связывается со специальным белком – трансферрином, который транспортирует молекулу в кровеобразующие ткани (костный мозг и клетки печени) и местам скопления Fe в печени.

На процесс всасывания Fe и снижение его биодоступности в организме могут влиять некоторые продукты и препараты, в частности, чай, молоко, тетрациклин, левомицетин, лекарства от изжоги из группы антацидов (Маалокс, Альмагель), кальцийсодержащие препараты. Лучшему всасыванию Fe способствует мясо, рыба и молочная кислота.

Обратите внимание — свойство организма выводить избыток железа очень ограничено, а это значит, что при неправильно подобранной дозировке существует риск отравления!

Согласно клиническим протоколам лечения болезни, рекомендациям Всемирной организации охраны здоровья и отзывам врачей об эффективности, нами был составлен список названий лучших медикаментов, используемых для взрослых, куда вошли: Мальтофер, Мальтофер – Фол, Ферлатум, Ферлатум – фол, Фенюльс, Ферро – Фольгамма.

Лучшие препараты от анемии для беременных: Тотема, Сорбифер Дурулес, Гино – Тардиферон, Мальтофер, Феррум – Лек.

Препараты железа при анемии у детей:

Актиферрин, Гемофер пролонгатум, Тардиферон, Тотема, Мальтофер, Мальтофер – Фол, Феррум – Лек, Венофер.

Характеристика препаратов на основе трехвалентного железа.

Мальтофер. В состав лекарственного средства входит Fe 3 гидроксида полимальтозный комплекс. Выпускается в формах для внутреннего применения:

• сироп объемом 150 мл содержит 10 мг Fe на 1 мл;
• капли по 30 мл с содержанием в 1 мл (20 капель) 50 мг Fe;
• раствор во флаконах по 5 мл N10, содержащий 100 мг Fe в одном флаконе;
• жевательные таблетки по 100 мг N30 в блистере.

Лекарство в форме сиропа и капель можно применять у детей с рождения, таблетки рекомендуются с 12 лет. Дозу сиропа легко можно отмерить с помощью колпачка, прилагаемого к флакону. Мальтофер не окрашивает зубную эмаль, во время приема внутрь его можно смешивать с соками и безалкогольными напитками.

Мальтофер – Фол. Это таблетки для жевания, в своем составе имеющие Fe 3 полимальтозный комплекс и фолиевую кислоту 0,35 мг.

Ферлатум. Содержит в своем составе Fe 3 протеин сукцинилат в виде раствора коричневатого цвета с характерным запахом. Белковая часть молекулы предотвращает раздражение слизистой желудочно–кишечного тракта, что снижает вероятность побочных действий.

Выпускается во флаконах по 15 мл, который содержит 40 мг действующего вещества. В упаковке идет 10 или 20 флаконов с инструкцией по применению.

Раствор принимают после еды, в дозах, назначенных врачом. При хроническом Геморрое и маточных кровотечениях курс лечения может составлять более 6 месяцев.

Ферлатум – Фол – прозрачный раствор с вишневым запахом, имеющий в своем составе трехвалентный Fe 40 мг и кальция фолинат 0,235 мг. Восполняет в организме дефицит Fe и фолатов. Употребляют внутрь до или после еды. С осторожностью употребляют больные с непереносимостью молочного белка и фруктозы.

Феррум – Лек. Активный компонент препарата представлено Fe 3 полимальтозным комплексом. Представлен в следующих формах:

• жевательные таблетки по 100 мг N30;

• сироп во флаконе 100 мл, содержащий 50 мг железа на 5 мл;

• раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, где находится 100 мг Fe 3 .

Рекомендации относительно употребления пероральных форм: таблетки допустимо разжевывать или проглатывать целиком, возможно разделить одну таблетку и принять за несколько раз. Феррум – Лек в форме сиропа нужно отмерять мерной ложкой, разрешено запивать водой, соками, добавлять в детское питание.

Раствор для инъекций показан исключительно для глубокого внутримышечного введения в условиях больницы. Парентеральные препараты железа назначают только при тяжелых анемиях, а также в случаях, когда пероральное введение невозможно или неэффективно. Одновременное использование инъекций и форм для приема внутрь запрещено.

Венофер – еще один препарат для парентерального введения. Представляет собой сочетание трехвалентного железа с сахарозой 20 мг/мл, выпускается в ампулах по 5 мл. Венофер вводится только внутривенно капельно при состояниях, требующих срочного восполнения дефицита железа, при острых воспалительных болезнях пищеварительного тракта, а также когда пероральное введение препаратов от анемии невозможно или противопоказано.

Фенюльс – поливитаминный препарат, содержащий помимо 45 мг Fe2 еще аскорбиновую кислоту и витамины группы В, способствующие лучшему всасыванию препарата. Внутри капсулы действующее вещество представлено микрогранулами, благодаря чему, лекарство в желудке растворяется постепенно и не раздражает слизистую.

Ферро – Фольгамма – желатиновые капсулы, в составе которых имеется 37 мг Fe 2 , а также цианокобаламин (витамин В12) и фолиевая кислота. Лекарство всасывается в верхних отделах тонкой кишки и зачастую неплохо переносится больными.

Тотема – препарат железа от анемии, приятный на вкус, который выпускается в ампулах для перорального использования. Кроме двухвалентного железа, в Тотеме содержится марганец и медь. Препарат используют у детей с трехмесячного возраста. Использование Тотемы может вызвать потемнение зубов и чтобы это предотвратить, жидкость из ампулы рекомендуют растворить в воде или безалкогольном напитке, а после приема внутрь почистить зубы.

Сорбифер Дурулес выпускается в таблетках, содержащих 100 мг двухвалентного железа и аскорбиновую кислоту. Используется как препарат от анемии для взрослых и детей старше 12 лет. Употребляя таблетку, глотайте ее целиком, не разжевывая, за полчаса до еды, запивая водой. Может влиять на скорость реакции, поэтому во время курса лечения Сорбифером с осторожностью управляйте транспортными средствами и другими механизмами.

Гино – Тардиферон – широко используемый препарат при беременности. В состав входит Fe 2 40 мг и фолиевая кислота. Форма выпуска: таблетки. Также может использоваться для лечения детей от 7 лет. Помимо восполнения дефицита железа, неоспоримой пользой для беременных есть содержание фолиевой кислоты, которая способствует предотвращению выкидышей и оказывает положительное влияние на развитие плода. При употреблении, таблетку рекомендуют запивать большим количеством воды.

Актиферрин. Лекарственное средство содержит двухвалентное железо и D,L – серин, аминокислоту, улучшающую всасывание и переносимость железа. Выпускается в таких формах:

• капсулы N20, имеющие в составе 34,5 мг железа и 129 мг D,L – серина;
• сироп объемом 100 мл, где содержание Fe 34,2 мг/мл, а D,L – серина 25,8 мг/мл;
• капли для орального применения 30 мл, где 1 капле раствора есть 9,48 мг железа и 35,60 мг D,L – серина.

Препарат считается безопасным для беременных женщин и кормящих матерей. Может вызывать потемнение зубной эмали, потому не рекомендуется к использованию в неразбавленном виде. Обратите внимание, что после вскрытия упаковки сиропа или капель, лекарство годится к применению в течение 1 месяца.

Гемофер пролонгатум – выпускается в форме драже, содержащего 105 мг двухвалентного железа. Используют для лечения и профилактики анемии у детей старше 12 лет, у женщин в период беременности и лактации. Рекомендуется употреблять внутрь в дозах, назначенных врачом, в периоде между приемами пищи или натощак. Допускается прием после еды, если появляются симптомы раздражения пищеварительного тракта.

• строго соблюдайте дозы и длительность курса лечения, назначенные врачом. Не забывайте, что передозировка чревата тяжелым отравлением;
• показатели гемоглобина приходят в норму через 1–1,5 месяца от начала терапии. Необходим лабораторный контроль показателей крови.
• лекарства, содержащие железо, окрашивают кал в темный цвет, что не является поводом для беспокойства. Если вы сдаете анализ кала на скрытую кровь, обязательно предупредите врача о приеме препаратов железа, потому что результат анализа может оказаться ложноположительным;
• частыми побочными эффектами железосодержащих препаратов являются: боли в животе, рвота, тошнота, метеоризм, кишечные спазмы.

Достижения современной фармакологии позволяют рационально подходить к выбору препаратов железа при анемии, учитывая показания, индивидуальную переносимость и финансовые возможности пациентов.

Несмотря на достаточно широкий арсенал препаратов для лечения железодефицитной анемии, назначением и подбором лекарств должен заниматься только врач. Самолечение не только может оказаться неэффективным, но и привести к опасным последствиям. Лечение анемии – длительный процесс и требует серьезного профессионального подхода.

источник

Лечение железодефицитной анемии. Что важнее, эффективность или переносимость? Существует ли оптимальное решение?

Опубликовано в журнале:
«Журнал международной медицины», 2013, № 1 (2), с. 47-55

Н.И. Стуклов, Е.Н. Семенова
Российский университет дружбы народов (РУДН), г. Москва

Резюме: эффективность терапии железодефицитной анемии определяется не только биодоступностью железа из препарата, но также зависит от приверженности к лечению самого больного, на что существенным образом влияет переносимость препарата и стоимость лечения. Эффективность препаратов, содержащих двухвалентное железо, доказана в многочисленных исследованиях (степень доказательности 1А) и не вызывает сомнения. Препараты на основе трехвалентного железа лучше переносятся, но не всегда эффективны и требуют более длительных курсов лечения. Благодаря уникальному составу (глюконат железа II + глюконат меди + глюконат марганца), препарат «Тотема» (производство французской компании Innotech International Laboratory) позволяет быстро восстанавливать концентрацию гемоглобина и депо железа и при этом обладает хорошей переносимостью. Медь и марганец входят в активные центры белков, обеспечивающих зависимое всасывание железа в кишечнике, быструю утилизацию, поступившего в кровь железа тканями, участвующих в синтезе гемоглобина, регулируют поступление железа в митохондрии, обеспечивают антиоксидантную защиту. Сравнение результатов трех метаанализов показало, что Тотема обладает лучшей переносимостью, чем сульфат железа II (34,1% и 20,4%; рКлючевые слова: лечение анемии, железа глюконат, железа сульфат, полимальтозный комплекс гидроксида железа, протеинсукцинилат железа, дефицит железа, глюконат меди, глюконат марганца, Тотема.

Treatment of iron defciency anemia. Which is more important: effciency or tolerance? Is there an optimal decision?

N.I. Stuklov, Y.N. Semenova
Peoples’ Friendship University of Russia

Abstract: Effciency of iron defciency therapy is determined not only by bioavilability of iron, it also depends on commitment of the patient to treatment which is greatly infuenced by the drug tolerance and cost of treatment. Effciency of drugs containing ferrous iron is proved in many researches (level of evidence 1A) and doesn’t cause doubts. Drugs on the base of ferric iron are better tolerated, but they are not always effcient and require long-term treatment. Due to its unique composition (iron gluconate II +copper gluconate+ manganese gluconate) the Totema drug (manufactured by the French company Innotech International Laboratory) quickly restores the hemoglobin concentration and reserves of iron and has a good tolerance features. Copper and manganese are a part of active centres of proteins which facilitate absorption of iron in intestine, quick utilization of iron by tissues which take part in hemoglobin synthesis, regulate iron supply into mitochondrions, ensure antioxidant protection. Comparison of three meta-analyses showed that Totema is tolerated better than iron sulphate II(34,1% and 20,4%; рKeywords: treatment of anemia, iron gluconate, iron sulphate, iron-hydroxide polymaltose complex, iron protein succinylate, iron defciency, copper gluconate, manganese gluconate, Totema.

Актуальность проблемы ранней диагностики и адекватного лечения железодефицитной анемии (ЖДА) у любого человека и тем более у беременной женщины переоценить невозможно. Биологическая роль железа велика: оно участвует в окислительно-восстановительных процессах, росте и старении тканей, механизмах иммунитета, кроветворении, снабжении органов и тканей кислородом, функционировании множества ферментов. Дефицит железа и тем более последняя его стадия — ЖДА — является причиной снижения работоспособности и повышения эмоциональной лабильности, раздражительности у взрослых, увеличения частоты острых респираторных заболеваний, вызывает задержку роста и развития детей [1]. ЖДА у беременных может приводить к повышению частоты гестозов, преждевременных родов, пиелонефрита, плацентарной недостаточности, отставания роста и развития, внутриутробной гибели плода; инфекционным осложнениям, повышенной кровопотери в родах и послеродовый период, слабости родовой деятельности [1]. Недостаточное депонирование железа в антенатальном периоде является одной из причин развития железодефицитных состояний у грудных детей, что в дальнейшем приводит к снижению у этих детей интеллектуального развития, работоспособности и нарушениям поведения [1]. Важнейшими задачами научной медицины и практического здравоохранения сегодня являются ранняя диагностика, лечение и профилактика ЖДА, особенно у женщин репродуктивного возраста и беременных с целью получения здорового поколения в будущем.

В современной медицине большое внимание уделяется личности самого больного, его платежеспособности и дисциплинированности, а также его пониманию роли и влияния болезни на жизненное функционирование и качество жизни. Зачастую неустойчивый эффект от проводимого лечения складывается из-за несерьезного отношения пациента к своему здоровью, непонимания последствий железодефицита как для себя, так и для здоровья новорожденного, боязни принимать какие-либо препараты во время беременности, плохой переносимости назначенного препарата или нехватки денег на лечение. Поэтому важно не только информировать пациента о последствиях железодефицитного состояния, но и подобрать оптимальный для каждого конкретного больного препарат, а для этого необходимо понимать, от чего зависит эффективность и переносимость препаратов железа и сколько будет стоить выбранное лечение.

Все пероральные препараты железа (ПЖ) принципиально можно разделить на препараты двухвалентного и трехвалентного железа, так как именно это в первую очередь определяет эффективность и безопасность терапии (рис. 1). Соли двухвалентного железа показывают лишь незначительные различия между собой по эффективности всасывания железа. Соли трехвалентного железа всасываются гораздо хуже (уровень доказательности 1А) [4]. Это связано с различиями в механизме всасывания. Доказано, что в кишечнике железо всасывается в двухвалентном состоянии. Для этого трехвалентное железо пищи с помощью медь-зависимой ферроредуктазы на апикальной мембране энтероцитов или под действием витамина С, восстанавливается до двухвалентного и через марганец-зависимые белки-транспортеры двухвалентных металлов (ДМТ1-белки) поступает в энтероцит. Затем через белок ферропортин на базальной мембране поступает в кровь, где с помощью медь-зависимых феррооксидаз (гефестин — на базальной мембране, связан с ферропортином; церулоплазмин — в плазме) окисляется до трехвалентного состояния, чтобы связаться с транспортным белком — трансферрином [2]. Только очень незначительная часть железа, образуя комплекс с муцином, может поступить в энтероциты путем пиноцитоза. Биодоступность двухвалентных солей железа в несколько раз выше, чем трехвалентных [4-6], так как они свободно диффундируют через каналы ДМТ1-белков и ферропортин. Поэтому препараты содержащие в составе двухвалентное железо, оказывают быстрый эффект и нормализуют уровень гемоглобина в среднем через 2 недели — 2 месяца, а нормализация депо железа происходит уже через 3-4 месяца от начала лечения, в зависимости от тяжести анемии и дозировки препарата. Всасывание железа из препаратов трехвалентного железа более медленное, так как необходим активный (энергозависимый) транспорт с участием феррооксидаз. Поэтому препараты, содержащие железо в трехвалентном состоянии требуют более длительного применения, а в случае дефицита меди в организме, будут неэффективны вовсе [2]. Нормализация гемоглобина при лечении препаратами трехвалентного железа наступит только спустя 2-4 месяца, а нормализация показателей депо железа через 5-7 месяцев от начала терапии. Степень доступности железа отражается и на частоте побочных эффектов. Уменьшить побочные действия пероральных таблетированных ПЖ на желудочно-кишечный тракт можно, принимая железо с едой, но за счет уменьшения всасывания, или можно использовать формы с замедленным высвобождением [5], также с потерей эффективности, так как часть препарата будет высвобождаться в нижних отделах кишечника, где железо практически не всасывается. Несмотря на рекомендации ВОЗ по применению для лечения ЖДА препаратов двухвалентного железа как более эффективных препараты с низкой биодоступностью на основе трехвалентного железа, активно применяются благодаря их лучшей переносимости [8, 9].

Однако это не всегда оправдано, поскольку есть данные о неэффективности применения полимальтозного комплекса гидроксида железа III (ПКГЖ), даже при длительном лечении (от 4 до 14 месяцев), у значительного количества пациентов (75 (31%) из 241) [10], время и деньги были потрачены впустую. Последующий перевод этих пациентов на препараты двухвалентного железа приводил к быстрой нормализации гемоглобина [10, 11].

Частота нежелательных явлений зависит не только от степени абсорбции, но и от характеристик самой соли. Так органические соли (глюконат, фумарат) обладают лучшей переносимостью, чем неорганические (сульфат) [2, 3, 13]. Форма выпуска препарата тоже играет важную роль в переносимости (табл. 1). Жидкие формы имеют лучшую всасываемость благодаря равномерному распределению по слизистой и большей поверхности всасывания, при этом создаются меньшие локальные концентрации железа, поэтому жидкие препараты железа лучше переносятся, чем таблетированные формы [3].

Таблица 1. Сравнительная характеристика различных форм выпуска препаратов двухвалентного железа

Переносимость и эффективность препаратов также зависит от используемой дозировки. Чем выше доза, тем сильнее эффект и хуже переносимость. Рекомендуемая доза элементарного железа для лечения железодефицита составляет 100-200 мг в день. Более высокие дозы не должны назначаться, так как всасывание достигает предела, а побочные эффекты усиливаются (1А). [4] Дополнительные компоненты также влияют на эффективность и переносимость ПЖ. Некоторые комбинации способствуют лучшему всасыванию (витамин С, D, L-серин, медь, марганец) и улучшают переносимость (медь, марганец), другие решают проблемы сочетанного дефицита (витамин В12, фолиевая кислота, медь), приводящего к анемии (табл. 2).

Таблица 2. Наиболее часто встречающиеся комбинации в составе антианемических препаратов

Наиболее частыми нежелательными явлениями при приеме железосодержащих препаратов являются диспепсии (запоры, тошнота, рвота, диарея, боль в животе). Механизм возникновения запора связан с тем, что железо связывает в кишечнике сероводород, являющийся физиологическим стимулятором перистальтики. Кроме того, при взаимодействии сульфата железа с сероводородом образуется нерастворимый сульфид железа, оседающий на слизистой оболочке кишечника и препятствующий ее раздражению, способствующему перистальтике [12]. Это может стать серьезным препятствием при лечении анемии у беременных, поскольку они и без того часто страдают запорами, особенно в III триместре. Потемнение эмали зубов также связывают с взаимодействием (особенно при длительном приеме) железа с сероводородом, который может содержаться в полости рта (при кариесе зубов и др.). Поэтому после приема препаратов железа следует тщательно полоскать рот, а жидкие препараты принимать через трубочку. Что касается тошноты и рвоты, то, как правило, эти явления наиболее выражены в первые дни лечения препаратами и после адаптации организма к поступлению большого количества железа могут уменьшиться или исчезнуть вовсе.

Отдельно необходимо рассмотреть механизмы повреждающего действия железа на слизистую ЖКТ и другие ткани. Известно, что ионы Fe2+ способны активировать реакции образования свободных радикалов в биологических системах. Эти процессы присутствуют в норме и играют важную роль в ряде жизненно важных процессов, например, в механизме иммунной защиты. Так реакция образования свободных радикалов при участии железа и перекиси водорода, используется фагоцитирующими клетками (макрофаги, нейтрофилы, моноциты) для повреждения чужеродных клеток. В нормальных условиях свободно-радикальные процессы нейтрализуются системой антиоксидантов, наиболее важными составляющими которой являются Cu-Zn-супероксиддисмутаза, Mn-супероксиддисмутаза (в митохондриях), каталаза, глютатионпероксидаза, глютатион, токоферолы и β-каротин. Церрулоплазмин (содержит 6-8 ионов меди) и трансферрин образуют антиоксидантную систему сыворотки крови, действие которой основано на окислении ионов Fe2+ и связывании Fe3+, а также на взаимодействии этих белков с кислородными радикалами. Существует три типа свободно-радикальных реакций с участием железа: при взаимодействии 2-валентного иона железа с перекисью водорода (присутствует во всех клетках и средах, особенно в очагах воспаления); при взаимодействии Fe2+ с кислородом (в норме один эритроцит производит в среднем 107 суперокисленных анионов в день), а также при контакте с органическими гидроперекисями (гидродиоксидами), в частности с гидрооксидами липидов мембран с образованием гидроксида и липоксид-радикала [15, 16]. Интересным фактом, обнаруженным в последнее время, является то, что хотя процесс активации перекисного окисления липидов (ПОЛ) запускается ионами Fe2+, присутствие ионов Fe3+ ускоряет реакции ПОЛ, причем максимальная скорость реакции наблюдалась при соотношении Fe2+/Fe3+=1 [15]. При снижении антиоксидантной защиты происходит сдвиг в сторону избыточного накопления свободных радикалов и их повреждающее действие на клетки. Так, при дефиците железа происходит снижение активности гем-содержащего фермента каталазы, а при снижении гемоглобина также страдает обеспечение тканей кислородом. В условиях гипоксии все элементы электрон-транспортной цепи находятся в восстановленном состоянии из-за отсутствия терминального акцептора электронов — кислорода. В этих условиях активируется восстановление Fe3+ и активизация ПОЛ [15].

Что же происходит при лечении анемии препаратами, содержащими только железо (рис. 2)? При поступлении большого количества железа из препаратов снижается синтез антиоксидантного фермента Mn-супероксиддисмутазы, так как железо конкурирует с марганцем за участок связывания на уровне транскрипции этого фермента [16]. Учитывая, что на фоне предшествующего дефицита железа уже снижена активность каталазы, а на фоне гипоксии повышено ПОЛ, дополнительное снижение антиоксидантной защиты приводит к активному повреждению тканей, контактирующих с ионами железа, а это в первую очередь слизистые ЖКТ, печень и молодые эритроциты.

Рисунок 2. Проблемы, возникающие при лечении ЖДА препаратами, содержащими только железо

Единственным антианемическим препаратом, содержащим сразу три синергидных элемента (Fe, Cu, Mn) является препарат «Тотема» (производитель «Лаборатория Иннотек Интернасиональ», Франция), способный не только восполнить недостающее при анемии железо, но и усилить антиоксидантную защиту. В состав Тотемы входит более доступное для организма двухвалентное железо в дозе 50 мг, а также медь (0,7 мг) и марганец (1,33 мг) в форме глюконата. Высокий лечебный эффект Тотемы связан с несколькими особенностями препарата — это жидкая форма, улучшающая распределение препарата по слизистой кишечника, и наличие металлов меди и марганца, которые играют важную роль в метаболизме железа и входят в активные центры супероксиддисмутаз. Наличие меди и марганца в препарате «Тотема» не только увеличивает биодоступность железа, что позволяет снизить эффективную профилактическую дозу до 50 мг, а лечебную дозу до 100-200 мг (соответственно, 100 мг и 100-300 мг для других железосодержащих препаратов), но также нормализует усвоение железа тканями и блокирует образование свободных радикалов как за счет быстрой элиминации 2-валентных ионов железа с помощью церулоплазмина (медь-зависимая феррооксидаза), так и за счет активации антиоксидантной защиты (в составе супероксиддисмутаз) (рис. 3).

Рисунок 3. Роль меди и марганца в антиоксидантной защите

Результаты сравнения переносимости препаратов железа по данным трех метаанализов

Проведенный нами метаанализ 30 исследований (1077 пациентов) показал хорошую переносимость Тотемы [12]. Полученная средняя частота нежелательных явлений составила 10,4% (112 пациентов). Побочные явления в основном были представлены легкими непродолжительными диспепсическими реакциями (8,5%), не требующими отмены препарата. Реже встречались аллергические реакции в виде необильной сыпи — 0,7%, и потемнение эмали зубов — 1,0%. Только 1,1% пациентов были вынуждены отказаться от дальнейшего приема Тотемы.

Сравнение данных безопасности применения препарата «Тотема» с величинами, полученными в метаанализе пяти сравнительных исследований полимальтозного комплекса гидроксида железа III (289 пациентов) и сульфата железа II (208 пациентов) [8], и в метаанализе трех сравнительных исследований протеин-сукцинилата железа III (890 пациентов) и сульфата железа II (634 пациента) [9] показало, что Тотема обладает лучшей переносимостью, чем сульфат железа II (34,1 и 20%; рРисунок 4. Сравнение результатов исследований безопасности применения различных железосодержащих препаратов

Различие в переносимости Тотемы и ПМКЖ и ПСЖ — недостоверно (0,1

Отдельно сравнивали частоту запоров, поскольку это очень важно для беременных, которые довольно часто страдают запорами (особенно в III триместре) и данный побочный эффект может значительно снизить комплаентность, а также провоцировать обострение геморроя. Частота запоров при применении Тотемы (24 исследования, 841 пациент) достоверно отличалась и составила всего 0,83% (рПрепарат «Тотема» выпускается в жидкой форме (питьевой раствор в ампулах). Для жидких форм очень важны вкусовые качества лекарства, так как это может существенно сказаться на приверженности пациентов к лечению, учитывая необходимость длительного (три и более месяцев) приема. Поэтому дополнительно было проведено исследование органолептических свойств Тотемы. При опросе 131 взрослого больного неприятный вкус выявлен только у 11 (8,4%) больных, причем при сравнении с аналогичным исследованием у 35 беременных не получено статистических отличий, только 4 (11,4%) отметили неприятный вкус препарата. Что касается детской аудитории, то выявлено только 3 ребенка и подростка с задокументированным отрицательным отзывом на вкусовые качества препарата «Тотема», что составило 2,4% из 104 пациентов.

Выбирая препарат, немаловажно учитывать стоимость лечения. Необходимо, чтобы пациент смог провести лечение до конца, поэтому и расчеты стоимости над о проводить с учетом длительности курса, а также рекомендованных производителем дозировок. Если сравнить средний курс лечения наиболее часто применяемых препаратов в минимальной лечебной дозировке (в соответствии с инструкцией к конкретному препарату), то получается, что лечение сульфатом железа II в разы дешевле, чем лечение препаратами железа III, а препарат «Тотема» имеет среднюю ценовую категорию (табл. 3). Сопоставление эффективности и переносимости, а также стоимости лечения данными препаратами приводит к закономерному решению в поиске того самого оптимального выбора.

Таблица 3. Сравнение стоимости курсов лечения наиболее часто используемых препаратов. По данным сайта www.medlux.ru по состоянию на 1 августа 2012 г.

Выбор ПЖ для лечения ЖДА с учетом индивидуальных особенностей пациента задача непростая. В конечном итоге эффективность лечения ЖДА зависит не только от биодоступности применяемого препарата, но и от приверженности пациента к лечению. В свою очередь приверженность снижается при плохой переносимости препарата. Так широко применяемые сульфаты часто вызывают запоры, что может послужить отказом от назначенной терапии, особенно у беременных. Стоимость препаратов трехвалентного железа значительно выше, но из-за низкой эффективности лечение должно продолжаться не менее полугода, а иногда и год, что делает лечение еще более дорогим, и также может послужить причиной отказа от терапии. Уникальный состав препарата «Тотема» (глюконат железа II, меди и марганца) обеспечивает высокую эффективность лечения, как у сульфата железа II; хорошую переносимость, как у полимальтозного комплекса гидроксида железа III и сукцинилата железа III и при этом Тотема имеет оптимальную стоимость. Все это может обеспечить хорошую комплаентность пациентов. Более того, мультиэлементный препарат «Тотема» в 10 раз реже вызывает запоры, чем полимальтозный комплекс железа и в 19 раз реже, чем сульфаты. Это может быть очень важным фактором при выборе железосодержащего препарата для лечения ЖДА у большинства пациентов, особенно беременных женщин, которые довольно часто страдают запорами.

Рекомендации производителя по использованию жидкой формы глюконата железа II, меди и марганца (Тотема)

Для минимизации вероятности появления нежелательных явлений при приеме препарата «Тотема» желательно выполнять следующие рекомендации:

• принимать препарат за 30 минут до начала приема пищи или спустя 2 часа после еды;
• для лучшего всасывания и снижения возможных нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется разбавлять содержимое ампулы в минимум 100 мл воды или сока;
• начинать прием препарата (первые 2-3 дня) с минимальных доз 50 мг (1 ампула), затем постепенно увеличивать дозу до необходимой лечебной 100-200 мг (зависит от тяжести дефицитного состояния) и принимать в лечебной дозе до нормализации уровня гемоглобина. Далее перейти на профилактическую дозировку до нормализации показателей депо железа. Для пациентов с воспалительными заболеваниями ЖКТ разовую дозу можно делить на 2-3 приема для лучшей переносимости. Полный курс лечения, как правило, составляет 2-4 месяца, в зависимости от первоначальной тяжести железодефицита;
• по возможности принимать препарат через трубочку или споласкивать ротовую полость сразу после приема препарата, чтобы снизить вероятность окрашивания эмали зубов.

источник