Специфический агонист допаминовых рецепторов (главным образом типа D2); представляет собой полусинтетическое производное алкалоида спорыньи — эргокриптина. Бромокриптин подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза — пролактина — путем стимуляции допаминовых рецепторов. Бромокриптин не влияет на нормальный уровень других гипофизарных гормонов, но может снижать повышенную концентрацию гормона роста (СТГ) при акромегалии. Пролактин необходим для начала и поддержания лактации в послеродовой период. В других случаях увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или к нарушениям овуляции и менструального цикла. Бромокриптин предотвращает или подавляет физиологическую лактацию, а также может применяться в терапии патологических состояний, обусловленных повышенной секрецией пролактина. При аменорее или ановуляции, с наличием галактореи или без нее, бромокриптин способствует восстановлению менструального цикла и овуляции. При синдроме Штейна — Левенталя оказывает благоприятный клинический эффект, нормализуя секрецию ЛГ. При доброкачественных заболеваниях молочной железы бромокриптин способствует уменьшению размеров и числа кист или узлов, устраняя дисбаланс между прогестероном и эстрогенами; при пролактинсекретирующих аденомах гипофиза (пролактиномы) — замедлению их роста или уменьшению размеров. При акромегалии снижает концентрацию гормона роста и пролактина в плазме крови, повышает толерантность к углеводам и оказывает благоприятный клинический эффект.
Бромокриптин в более высоких дозах применяют в неврологии при болезни Паркинсона, характеризующейся специфической допаминовой недостаточностью в области полосатого тела (corpus striatum) и черного ядра (substantia nigra) мозга. Бромокриптин стимулирует допаминовые рецепторы, восстанавливая в указанных отделах мозга нейрохимический баланс. Терапевтический эффект бромокриптина проявляется ослаблением тремора, ригидности, замедлением движений и уменьшением выраженности других симптомов паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Бромокриптин сохраняет клиническую эффективность в течение нескольких лет применения (к настоящему времени есть сообщения о положительных результатах его применения в течение 8 лет). Бромокриптин можно назначать в виде монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (например леводопой), что позволяет снизить их дозу и избежать некоторых побочных эффектов. Бромокриптин обладает некоторым антидепрессивным эффектом, уменьшает выраженность депрессивных симптомов при болезни Паркинсона, а также у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией.
Максимальная концентрация бромокриптина в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема внутрь. Связывание бромокриптина с белками плазмы крови составляет 96%. Бромокриптин и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью и только 6% — с мочой.
Пролактинзависимые нарушения менструального цикла и женское бесплодие, обусловленные повышенным и, возможно, нормальным уровнем секреции пролактина, — аменорея с галактореей или без нее, олигоменорея, недостаточность лютеиновой фазы; нарушения вследствие повышенной секреции пролактина, вызванной приемом некоторых психотропных, гипотензивных и других препаратов; пролактиннезависимое женское бесплодие — синдром Штейна — Левенталя, ановуляторные циклы (вспомогательное средство при терапии антиэстрогенами, например кломифеном); предменструальный синдром — болезненность молочных желез, отеки, связанные с фазой цикла, метеоризм, изменения настроения; подавление лактации — предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям, предотвращение лактации после аборта, послеродовая гипертрофия молочных желез; доброкачественные заболевания молочных желез — масталгия, доброкачественная узловая или кистозная мастопатия, особенно фиброзно-кистозная; пролактинзависимый гипогонадизм у мужчин — олигоспермия, снижение либидо, импотенция; пролактиномы гипофиза — консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза, уменьшение размеров опухоли перед ее удалением, послеоперационное лечение при сохранении повышенного уровня пролактина в крови; акромегалия — в качестве дополнительного средства (иногда и альтернативного) при хирургическом или лучевом лечении; все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими препаратами).
В гинекологической и эндокринологической практике доза бромокриптина зависит от конкретных показаний к его применению. При нарушениях менструального цикла, женском бесплодии назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, дозу можно постепенно повышать до 2,5 мг 2–3 раза в сутки. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или овуляции. Для профилактики рецидивов можно проводить несколько курсов лечения. При предменструальном синдроме лечение начинают на 14-й день цикла с дозы 1,25 мг/сут, повышая дозу на 1,25 мг ежедневно до 5 мг/сут в 2 приема. Лечение продолжают до восстановления менструального цикла.
Для подавления лактации в 1-й день назначают по 1,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), затем — по 2,5 мг в течение 14 дней. Для предотвращения лактации терапию следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций организма. Через 2–3 дня после отмены бромокриптина иногда наблюдается незначительная секреция молока, что можно устранить приемом препарата в более высоких дозах в течение еще 1 нед.
При послеродовой гипертрофии молочных желез бромокриптин принимают однократно в дозе 2,5 мг, через 6 или 12 ч указанную дозу можно принять повторно, что не вызовет нежелательного подавления лактации. При начальных проявлениях послеродового мастита в 1-й день назначают по 1,25 мг 2 раза в сутки, затем — по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. При необходимости лечение проводят в комплексе с антибиотиками.
При доброкачественных заболеваниях молочных желез назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 5–7,5 мг/сут.
При мужском гипогонадизме назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 5–10 мг/сут.
При пролактиномах назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до достижения устойчивого подавления секреции пролактина (в зависимости от уровня концентрации пролактина в плазме крови), что обычно достигается при приеме нескольких таблеток в сутки.
При акромегалии лечение начинают с дозы 1,25 мг/сут, постепенно повышая суточную дозу до 10–20 мг, в зависимости от клинического эффекта и наличия побочных явлений.
При болезни Паркинсона и постэнцефалитическом паркинсонизме лечение бромокриптином начинают с суточной дозы 1,25 мг в течение 1-й недели затем суточную дозу постепенно повышают (на 1,25 мг/нед) до минимальной эффективной дозы. Суточную дозу принимают в 2–3 приема. Клинический эффект обычно достигается в течение 6–8 нед, при необходимости суточную дозу продолжают повышать на 1,25 мг/нед. Терапевтические дозы бромокриптина при монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами составляют 10–40 мг/сут, но могут потребоваться и более высокие дозы. Если при подборе дозы возникают побочные реакции, бромокриптин на протяжении не менее 1 нед следует принимать в сниженной дозе, а при исчезновении побочных явлений дозу можно повысить.
Перед началом приема бромокриптина пациентам с двигательными нарушениями на фоне приема леводопы рекомендуется снизить дозу последней, а после достижения терапевтического эффекта в результате применения бромокриптина можно продолжить постепенное снижение ее дозы. В некоторых случаях леводопу можно отменить.
Бромокриптин следует принимать во время еды, утром и вечером, а при однократном приеме — вечером.
Повышенная чувствительность к бромокриптину или другим алкалоидам спорыньи; токсикозы беременных; наличие в ранний или поздний послеродовой период АГ (артериальная гипертензия), ИБС, психического заболевания или указание на них в анамнезе.
В первые дни лечения возможно появление легкой тошноты, реже — головокружение, слабость, раздражительность, головная боль, ортостатическая гипотензия, рвота, не требующие отмены бромокриптина. Возникновение этих явлений можно предотвратить приемом периферического антагониста допамина (например домперидона) за 1 ч до приема бромокриптина в течение нескольких дней. Иногда при длительном лечении бромокриптином отмечается внезапное обратимое побледнение кожи пальцев рук и ног при воздействии холода, особенно у пациентов с указаниями в анамнезе на болезнь Рейно. При лечении болезни Паркинсона бромокриптином в высоких дозах возможно появление сонливости, реже — спутанности сознания, психомоторного возбуждения, галлюцинаций, дискинезий, ощущения сухости во рту и судорог мышц ног. Указанные побочные явления дозозависимы и обычно устраняются при снижении дозы, после чего ее можно осторожно повышать.
Необходима осторожность в случае применения бромокриптина в послеродовой период, поскольку иногда (примерно 1 случай из 100 000) при применении бромокриптина для предотвращения лактации наблюдались АГ (артериальная гипертензия), инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические нарушения; иногда судорогам или нарушению мозгового кровообращения предшествовала сильная головная боль или временные нарушения зрения. При назначении бромокриптина в ранний послеродовой период следует тщательно контролировать АД, особенно в первые дни лечения. Особая осторожность необходима при лечении бромокриптином пациентов, которые недавно принимали или принимают препараты, регулирующие АД. При возникновении АГ (артериальная гипертензия), постоянной головной боли или любых признаков нейротоксичности лечение следует немедленно прекратить.
Бромокриптин следует назначать в минимальных терапевтически эффективных дозах (за исключением патологии, обусловленной повышенной секрецией пролактина) для предотвращения снижения концентрации пролактина в плазме крови ниже нормальных значений, что может неблагоприятно отразиться на функции желтого тела у пациенток.
При масталгии и узловых и/или кистозных изменениях молочных желез перед применением бромокриптина следует исключить наличие злокачественных новообразований.
При акромегалии перед применением бромокриптина следует исключить наличие эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта, а при их наличии лучше отказаться от применения бромокриптина или же рекомендовать пациенту немедленно обратиться к врачу при появлении любых нарушений со стороны системы пищеварения. Осторожность необходима в связи с отдельными сообщениями о желудочно-кишечных кровотечениях у пациентов с акромегалией на фоне лечения бромокриптином, несмотря на то что их причинно-следственная связь не установлена.
Необходима осторожность при назначении бромокриптина пациентам с психическими или тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.
При лечении бромокриптином, особенно в первые дни, возможно появление артериальной гипотензии, поэтому необходима осторожность при работе с различными механизмами.
Переносимость бромокриптина может ухудшаться при употреблении алкоголя.
Имеются отдельные сообщения о появлении плеврального выпота у больных паркинсонизмом, длительно получавших бромокриптин в высоких дозах, поэтому пациентов с патологией плевры и легких неясного генеза следует тщательно обследовать и при подтверждении причинной связи отменить лечение.
Описано несколько случаев развития ретроперитонеального фиброза у пациентов, получавших бромокриптин в течение ряда лет в суточной дозе свыше 30 мг. Для своевременной диагностики ретроперитонеального фиброза на ранних, обратимых стадиях заболевания рекомендуется обращать внимание на его проявления (боль в пояснице, отеки нижних конечностей, нарушение функции почек и др.) у данной категории больных. При подозрении или подтверждении наличия фиброзных изменений в забрюшинном пространстве бромокриптин следует отменить.
Лечение бромокриптином может восстановить фертильность, поэтому при нежелательности наступления беременности рекомендуется пользоваться надежными методами контрацепции. При наступлении беременности бромокриптин рекомендуется отменить, прием его продолжают только по строгим показаниям. При отмене бромокриптина в ранние сроки беременности его отрицательного влияния на течение и исход беременности не отмечено. При наступлении беременности у пациенток с аденомой гипофиза лечение бромокриптином отменяют, устанавливая тщательное наблюдение пациентки в период беременности. При появлении признаков выраженного увеличения пролактиномы (например головная боль или сужение полей зрения) лечение бромокриптином можно возобновить или предпринять хирургическое вмешательство. Использование бромокриптина при лечении женского бесплодия с последующим наступлением беременности (свыше 2000 случаев) не сопровождалось повышенным риском аборта, преждевременных родов или возникновения пороков развития.
Сочетанное применение бромокриптина и леводопы усиливает противопаркинсонический эффект, что часто позволяет снизить дозу леводопы. Бромокриптин особенно показан пациентам, у которых снижается эффективность применения леводопы или возникают осложнения типа патологических непроизвольных движений (хореоатетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), резко снижается эффективность к окончанию действия или резко колеблется эффективность действия бромокриптина типа включено—выключено. Эритромицин или джозамицин могут вызывать повышение концентрации бромокриптина в плазме крови.
Сообщения об угрожающих жизни состояниях после острой передозировки бромокриптина отсутствуют. До настоящего момента самая высокая доза, принятая взрослым, составляла 225 мг, при этом наблюдались тошнота, рвота, головокружение, ортостатическая гипотензия, потливость, сонливость, галлюцинации. Лечение симптоматическое. Для устранения рвоты или галлюцинаций можно назначить метоклопрамид.
Список аптек, где можно купить Бромокриптин:
источник
Бромокриптин является производным алкалоидов спорыньи и оказывает дофаминомиметическое действие. Активирует постсинаптические дофаминовые рецепторы, что приводит к снижению секреции пролактина в передней доле гипофиза. Препарат эффективен при нарушениях менструального цикла и бесплодии, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией, а также обладает способностью предупреждать или прекращать физиологическую лактацию. Бромокриптин также снижает секрецию гормона роста при акромегалии. Кроме того, Бромокриптин, стимулируя дофаминовые рецепторы в области полосатого тела (corpus striatum), оказывает положительное действие при паркинсонизме.
Показания к применению:
Препарат Бромокриптин применяется для лечения нарушения менструального цикла и женское бесплодие, обусловленные или сочетающиеся с гиперпролактинемией, в том числе олиго- или аменорея в сочетании с галактореей или без нее; недостаточность лютеиновой фазы менструального цикла; женское бесплодие, не обусловленное гиперпролактинемией, синдром склерокистозных яичников, ановуляторные циклы (в качестве дополнения к терапии антиэстрогенами, например кломифеном); состояния, требующие предупреждения, уменьшения или прекращения лактации, в том числе в послеродовой период; при нагрубании молочных желез или развивающемся мастите; микро- и макроаденома гипофиза, продуцирующая пролактин (перед хирургическим вмешательством препарат применяют для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; после хирургического вмешательства — в случае, если уровень пролактина в крови остается повышенным); акромегалия (в монотерапии — при невозможности проведения оперативного вмешательства или в дополнение к хирургическому или лучевому лечению); идиопатический и развившийся вследствие энцефалита паркинсонизм (в монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими лекарственными средствами); доброкачественные заболевания молочных желез, в том числе масталгия при предменструальном синдроме, доброкачественные кистозные или фиброкистозные заболевания молочных желез.
Способ применения:
Препарат Бромокриптин принимают внутрь во время еды.
Для устранения нарушений менструального цикла и лечения женского бесплодия Бромокриптин назначают в суточной дозе 2,5–3,75 мг (по ½ таблетки 2–3 раза в сутки); в случае необходимости суточную дозу повышают в 2 раза.
После исчезновения побочных эффектов дозу препарата можно вновь повысить. При проведении поддерживающей терапии препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.
При доброкачественной опухоли молочных желез Бромокриптин применяют в суточной дозе 2,5–3,75 мг (по ½ таблетки 2–3 раза в сутки). В случае необходимости дозу препарата повышают вдвое.
Побочные действия:
В начале лечения из побочных действий Бромокриптин возможны тошнота, рвота, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. При возникновении этих побочных явлений отмена препарата не обязательна. Для устранения головокружения и/или тошноты за 1 ч до приема Бромокриптина рекомендуется принимать противорвотное средство.
Редко отмечается ортостатическая гипотензия (необходимо контролировать уровень АД).
В случае применения препарата в высоких дозах могут возникать галлюцинации, психоз, расстройство зрения, дискинезия, сухость во рту, запор, судороги в икроножных мышцах; эти побочные явления дозозависимы.
Во время длительной терапии препаратом на холоде может развиться синдром Рейно (преходящее побледнение пальцев кистей и стоп), особенно у тех пациентов, у которых этот синдром отмечали раньше.
Противопоказания:
Бромокриптин противопоказан при эссенциальном и семейном треморе, хорея Гетчинсона, тяжелых формах сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе неподдающаяся коррекции АГ), эндогенном психозе, токсикозе беременных, повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи.
Беременность:
Женщинам детородного возраста во время лечения Бромокриптином необходимо обеспечить надежную, по возможности негормональную контрацепцию. В случае желания больной сохранить беременность следует прекратить лечение бромокриптином, за исключением случаев, когда пользы от бромокриптина больше, чем вреда, наносимого плоду.
Прием бромокриптина в первые 8 недель беременности не оказывает вредного воздействия на течение и исход беременности. После отмены препарата аборты не учащаются.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не допускается прием препарата Бромокриптин дновременно с другими производными спорыньи. При сочетанном приеме препарата с эритромицином возможно повышение концентрации бромокриптина в крови, а при его одновременном приеме с препаратами, оказывающими антидофаминовое действие (например с бутирофенонами, фенотиазинами) — ослабление действия бромокриптина. В этих случаях необходим строгий врачебный контроль.
Передозировка:
В случае острой передозировки Бромокриптина парентерально вводят метоклопрамид.
Условия хранения:
Препарат Бромокриптин следует хранить в прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения — 5 лет.
Форма выпуска:
Таблетки 2,5 мг.
Состав:
Одна таблетка содержит:
активное вещество – бромокриптин 2,5 мг ( в виде бромокриптина мезилата 2,87 мг),
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магниястеарат, тальк, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозымоногидрат.
Дополнительно:
Женщинам детородного возраста во время применения препарата необходимо использовать надежные, по возможности негормональные, контрацептивы. При выявлении беременности, которую пациентка желает сохранить, препарат отменяют. Применение препарата в первые 8 нед беременности не оказывает негативного действия на ее течение и исход; после прекращения приема Бромокриптина повышенного риска абортов не отмечено. При наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза после отмены препарата необходимо тщательное наблюдение за состоянием аденомы на протяжении всего периода беременности (включая регулярное исследование полей зрения), поскольку возможно быстрое увеличение размера опухоли.
источник
Кормление грудью очень важно для женщины и ребенка, однако бывают медицинские показания для прекращения лактации. Тогда назначают Бромокриптин. Этот препарат имеет полусинтетическое происхождение: является производным спорыньи, точнее алкалоида, который содержит гриб-паразит. Применение Бромокриптина рекомендовано при необходимости прекращения выработки грудного молока, он назначается при мастопатии. Может применяться для стабилизации гормонального фона, регуляции массы тела.
Медпрепарат выпускается в таблетированной форме. Пилюли светлые, уплощенные, округлые с характерными срезанными краями, на плоской поверхности нанесена риска, концентрация действующего вещества 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. Лекарственное средство фасуют в блистеры или полимерные контейнеры. Минимальное количество таблеток в упаковке 10, максимальное – 100. Дополнительно контурные ячейковые упаковки помещают в картонную коробку и комплектуют инструкцией к применению препарата.
Одна таблетка Бромокриптина содержит следующие ингредиенты:
Основное действующее вещество
Некоторые вспомогательные компоненты
Коллоидный безводный диоксид кремния
Бромокриптин является агонистом дофаминовых рецепторов гипоталамуса, то есть изменяет состояние чувствительной клетки и обеспечивает ее биологический отклик (в данном случае допаминовый). Лекарство воздействует на переднюю долю гипофиза, подавляет выработку пролактина, одна из функций этого гормона – лактация. На другие гормоны гипофиза препарат не действует. Только у больных акромегалией (заболевание, при котором значительно увеличиваются отдельные части тела) наблюдается уменьшение секреции гормона роста.
Основное действие лекарства направлено на подавление физиологической лактации, лечение галактореи (патологической лактации) за счет угнетения секреции гормона пролактина. С повышенной концентрацией пролактина связаны нарушения менструального цикла, отсутствие овуляции. Бромокриптин нормализует функцию яичников и восстанавливает гуморальную регуляцию в системе яичники – гипофиз.
Использование не оказывает влияния на процессы восстановления матки, не провоцирует развитие тромбоэмболии. Препарат снижает проявления признаков поликистоза яичников, замедляет рост и уменьшает в размерах пролактиномы (доброкачественные опухоли передней доли гипофиза, которые вызывают повышенную секрецию пролактина).
Бромокриптин оказывает стимулирующее действие на рецепторы дофамина, за счет активизации их работы нормализуется нейрохимический баланс пораженных участков мозга. У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, наблюдается нехватка дофамина в отдельных структурах головного мозга. Для таких больных медпрепарат назначают увеличенными дозировками по сравнению с терапией заболеваний эндокринной системы.
Гипотензивный эффект относится к неизученным механизмам действия лекарства. Предположительно он действует как агонист центральных допаминовых рецепторов. Они снижают тонус мышечных стенок крупных кровеносных сосудов, уменьшают концентрацию катехоламинов в плазме крови, поэтому можно рассматривать данное лекарственное средство как сосудорасширяющее.
Согласно инструкции, Бромокриптин назначают при диагностированном женском бесплодии, нарушениях маточного цикла. В этот перечень входят зависимые от пролактина состояния и заболевания:
- гиперпролактинемия;
- олигоменорея (нарушение маточного цикла);
- аменорея;
- недостаточность лютеиновой фазы;
- синдром поликистоза яичников;
- ановуляторный цикл.
Препарат назначается для лечения других заболеваний и патологических состояний:
- доброкачественные новообразования в молочных железах (мастопатия, масталгия);
- подавление секреции грудного молока по медицинским показаниям (после аборта, послеродовый мастит);
- предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, болезненными ощущениями в молочных железах, метеоризмом, перепадами настроения;
- пролактиномы (для проведения консервативного лечения, в предоперационный период для облегчения удаления опухоли, в качестве послеоперационной терапии при повышенном уровне пролактина);
- Болезнь Паркинсона и одноименный синдром (при комплексной терапии).
Лекарство назначают и для лечения патологических состояний у мужчин, связанных с повышенной секрецией пролактина (гиперпролактинемией). Причиной избыточной выработки активного вещества являются поражения гипоталамо-гипофизарной системы. Высокая концентрация гормона вызывает патологию, которая называется пролактинзависимый гипогонадизм. Он проявляется в снижении или потере полового влечения, выработке недостаточного количества спермы (олигоспермии), импотенции.
Схема лечения и дозировка определяются врачом индивидуально в зависимости от диагноза и состояния пациента. Назначается пероральный прием препарата. Принимают лекарство во время еды. Максимальная суточная доза действующего вещества 100 мл. Для снижения риска побочных эффектов дозировку увеличивают постепенно.
Количество приемов за сутки
Максимальная суточная доза (мг)
Нарушения цикла, бесплодие
Терапию продолжают до нормализации цикла и овуляции, для снижения риска рецидивов проводят профилактику
14 день цикла – начало лечения
Гиперпролактинемия у мужчин
Дозировка увеличивается постепенно
Дозировка увеличивается до адекватных показателей пролактина в плазме
При лечении акромегалии максимальное количество зависит от терапевтического эффекта и проявления побочных реакций
5Первый день 2 раза по 1,25, потом 14 дней 2 раза по 2,25
Нагрубание молочных желез после родов
Одноразовый прием, при необходимости его повторяют через 6-12 часов
В Первый день 2 раза по 1,25, потом 14 дней 2 раза по 2,25. При необходимости добавляют антибиотик
Доброкачественные образования в молочных железах
Постепенное увеличение дозировки
Начальная лечебная доза один раз 1,25 в течение недели. Далее в течение 6-8 недель дозу постепенно увеличивают на 1,25 каждую неделю, разбивают на 2-3 приема. При отсутствии результата дозу постепенно увеличивают на 2,5 каждую неделю.
Длительность лечебного курса зависит от диагноза и реакции организма на препарат: нужно помнить, что он вызывает побочные эффекты. Алкалоиды спорыньи – это очень ядовитые вещества. Лечебные мероприятия продолжают до получения стабильного терапевтического эффекта. При необходимости проводят профилактический прием Бромокриптина, корректируют дозировку, в некоторых случаях проводят повторный лечебный курс.
Для получения положительного результата прием Бромокриптина предполагает соблюдения ряда правил:
- В начале курса необходимо контролировать артериальное давление и общее состояние.
- Строго соблюдать дозировку препарата.
- При продолжительном лечебном курсе женщины должны проходить регулярные осмотры у гинеколога для контроля состояния эндометрия и шейки матки.
- Лекарство является стимулятором репродуктивной функции, поэтому во время терапии женщинам важно использовать надежные контрацептивы, особенно во избежание послеродового зачатия (кроме гормональных средств защиты от нежелательной беременности).
- При возникновении желудочных кровотечений прием препарата немедленно отменяют. Его с осторожностью назначают больным с патологиями желудочно-кишечного тракта.
- В ходе терапии необходимо контролировать функциональность почек, печени, органов кровеносной системы.
- Лекарственное средство снижает психомоторную реакцию. Это важно для пациентов, которые управляют транспортными средствами, работают со сложными механизмами, выполняют трудовые операции, требующие повышенной концентрации внимания.
- С осторожностью назначают препарат больным паркинсонизмом с симптомами деменции (приобретенного слабоумия).
- При аденоме гипофиза препарат назначают только в случае неэффективности операции и облучения.
Бромокриптин при беременности применять не рекомендуется. Исключением являются случаи, когда польза от препарата значительно выше рисков для плода. К таким случаям относятся большие прогрессирующие опухоли гипофиза. В первые 8 недель беременности лекарственное средство не оказывает негативного влияния на протекание беременности и ее исход. После отмены препарата риск самоаборта отсутствует.
Спортивная литература описывает исследования, которыми зафиксировано снижение массы тела при использовании препарата. Проведенные опыты указывают на замедление обменных процессов при снижении калорийности пищи, сводится к минимуму потеря мышечной массы, быстрее приходит чувство насыщения, снижается аппетит. Жиросжигающий механизм этого средства до конца не понятен.
Существуют отзывы женщин, которые худели, принимая данный препарат. Учитывая, что он нормализует гормональный фон, врачи связывают потерю веса с этим фактом. Препарат применяю многие профессиональные спортсмены. Отзывы по этому вопросу противоречивы, поэтому утверждать, что лекарственное вещество обладает жиросжигающим эффектом, преждевременно.
Одновременное употребление медпрепарата и алкоголя исключено. Невыполнение этого правила приводит к возникновению сильного сердцебиения, тошноты, рвоты, болей в груди, появляются судороги, возникает кашель, ухудшается зрение.
Однако для лечения алкоголизма в наркологических клиниках лекарственное средство активно используется. Оно применяется одновременно с другими препаратами на фоне небольших доз алкоголя, вызывая вышеописанные реакции. У больного формируется стойкое неприятие алкоголя.
Одновременный прием препарата с гормональными контрацептивами вызывает повышение пролактина в крови. Эффективность средства снижается на фоне приема антидепрессантов, агонистов дофамина. Бромокриптин не используют с другими лекарственными средствами, которые содержат алкалоиды спорыньи и ее производные. Препарат усиливает эффект гипотензивных лекарств, медпрепарта Левоподы для лечения паркинсонизма.
источник
Бромокриптин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Bromocriptine
Действующее вещество: бромокриптин (bromocriptine)
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия), Киевский витаминный завод (Украина), ООО «Озон» (Россия)
Актуализация описания и фото: 04.10.2017
Цены в аптеках: от 208 руб.
Бромокриптин относится к группе ингибиторов секреции пролактина, является противопаркинсоническим препаратом.
Бромокриптин выпускается в форме таблеток 2,5 мг (по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 штук в контурных ячейковых упаковках или полимерных контейнерах).
Действующим веществом препарата является бромокриптин.
Бромокриптин представляет собой производное спорыньи и агонист (D2) дофаминовых рецепторов. Соединение подавляет выработку пролактина в передней доле гипофиза и не воздействует на синтез и высвобождение остальных гормонов гипофиза (исключение составляют больные акромегалией, у которых бромокриптин снижает уровень гормона роста). В послеродовом периоде пролактин требуется для начала и дальнейшего сохранения лактации. В остальные периоды жизни повышение выработки пролактина обуславливает нарушения менструального цикла и овуляции и/или патологическую лактацию (галакторею).
Бромокриптин, который относится к специфическим ингибиторам синтеза пролактина, может использоваться для предотвращения или подавления физиологической лактации, а также в терапии патологических состояний, спровоцированных гиперсекрецией пролактина.
При ановуляторных менструальных циклах, которые сопровождаются или не сопровождаются галактореей, и/или аменорее бромокриптин способствует нормализации функции яичников и восстановлению эндокринной регуляции на уровне яичники-гипофиз.
Применение бромокриптина не приводит к нарушениям послеродовой инволюции матки и не повышает риск тромбоэмболий, а также снижает выраженность клинических симптомов при синдроме поликистозных яичников.
Препарат тормозит рост или обеспечивает уменьшение размера пролактином (пролактинсекретирующих аденом).
У пациентов с акромегалией бромокриптин не только снижает содержание пролактина и гормона роста в плазме крови, но и положительно воздействует на клинические проявления заболевания и толерантность к глюкозе.
При болезни Паркинсона, сопровождающейся дефицитом дофамина в определенных структурах головного мозга, лекарственное средство используют в более высоких дозах, чем в терапии эндокринных заболеваний. Бромокриптин активирует рецепторы дофамина, обеспечивая восстановление нейрохимического баланса в данных структурах. При назначении препарата снижается выраженность симптомов депрессии, которые часто наблюдаются у больных паркинсонизмом (нарушение походки, тремор, акинезия и ригидность на всех стадиях заболевания).
Препарат способен снижать артериальное давление, однако механизм этого действия остается недостаточно изученным. Существуют предположения, что данный эффект обусловлен агонистическим действием на центральные дофаминовые рецепторы. Вследствие этого снижается сосудистый тонус, а также уменьшается концентрация катехоламинов в плазме крови. Таким образом, препарат действует как сосудорасширяющее средство.
После перорального приема бромокриптин абсорбируется из ЖКТ на 25–30%. Его максимальное содержание в плазме крови достигается в течение 1–3 часов. При приеме внутрь препарата в дозе 5 мг его максимальная концентрация в плазме крови равна 0,465 нг/мл. Эффект снижения пролактина наблюдается через 1–2 часа после перорального приема препарата и достигает пика через 5–10 часов – концентрация пролактина снижается примерно на 80%, после чего остается неизменной на протяжении 8–12 часов.
Бромокриптин связывается с белками плазмы крови примерно на 96%. Он интенсивно метаболизируется в печени при «первичном прохождении», образуя целый ряд метаболитов. Биодоступность данного соединения составляет примерно 6%. Исследования in vitro показали, что бромокриптин обладает высоким сродством к ферменту CYP3A. Конкурирующий субстрат и/или ингибиторы CYP3A4 могут тормозить процессы метаболизма, в которых участвует бромокриптин, и повышать его уровень в плазме крови. Воздействие на метаболизм препарата ферментов микросомального окисления печени (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) недостаточно изучено. Бромокриптин представляет собой ингибитор CYP3A4.
Неизмененный препарат выводится из плазмы крови по двухфазному типу. Конечный период полувыведения в среднем достигает 15 часов (диапазон разброса составляет 8‒20 часов). Бромокриптин и его метаболиты практически полностью выводятся с фекалиями, только 6% выводится с мочой.
У пациентов с дисфункциями печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а его содержание в плазме крови – увеличиваться, что требует коррекции дозы. Влияние на фармакокинетические показатели активного компонента препарата и его метаболитов пола, расы и возраста пациентов недостаточно изучено.
Согласно инструкции, Бромокриптин целесообразно применять при женском бесплодии и нарушениях менструального цикла:
- Пролактинзависимые состояния и заболевания, которые сопровождаются или не сопровождаются гиперпролактинемией (олигоменорея; вторичная гиперпролактинемия, индуцированная лекарственными средствами; аменорея, сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей; недостаточность лютеиновой фазы);
- Пролактиннезависимое женское бесплодие (синдром поликистоза яичников, ановуляторные циклы – в качестве дополнительного лечения к антиэстрогенам).
Также показаниями к назначению препарата являются:
- Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (потеря либидо, олигоспермия, импотенция);
- Доброкачественные заболевания молочных желез: доброкачественные кистозные и/или узловые изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия; масталгия в изолированном виде или в сочетании с доброкачественными кистозными или узловыми изменениями или с предменструальным синдромом;
- Предменструальный синдром: отеки, связанные с фазой цикла; болезненность молочных желез; метеоризм; нарушения настроения;
- Пролактиномы: в качестве консервативного лечения пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; с целью уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления (в предоперационный период терапии); в качестве послеоперационной терапии в случае, если уровень пролактина остается повышенным;
- Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, в том числе после энцефалита (в качестве монотерапии, либо в составе комбинированного лечения с другими противопаркинсоническими препаратами).
Также назначают Бромокриптин для прекращения лактации или ее предотвращения после родов при наличии медицинских показаний (послеродовое нагрубание молочных желез, предотвращение лактации после аборта, начинающийся послеродовой мастит).
- Хорея Гентингтона;
- Артериальная гипотензия/гипертензия;
- Эссенциальный и семейный тремор;
- Тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний;
- Эндогенные психозы;
- Токсикоз беременности;
- Повышенная чувствительность пациента к алкалоидам спорыньи.
Точная дозировка и длительность терапии определяются индивидуально.
Таблетки принимают внутрь по 1,25-2,5 мг 2-3 раза в сутки.
Суточная доза препарата может постепенно повышаться:
- При пролактиноме, мужском гипогонадизме, акромегалии, доброкачественных заболеваниях молочных желез – до 5-20 мг;
- При паркинсонизме – до 10-40 мг.
В случае если в процессе подбора дозы проявляются побочные реакции, необходимо уменьшить суточную дозу Бромокриптина и в течение недели поддерживать ее на таком уровне. При исчезновении побочных проявлений можно снова увеличить дозу.
В некоторых случаях применение Бромокриптина может вызвать следующие побочные эффекты:
- Со стороны центрально нервной системы: головные боли, головокружение (как правило, возникает на первой неделе терапии), психомоторное возбуждение, снижение остроты зрения, сонливость, дискинезия, галлюцинации;
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота и рвота, запор, нарушения функции печени, ощущение сухости во рту;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия; при длительном применении, в отдельных случаях – синдром Рейно (особенно у имеющих предрасположенность пациентов);
- Аллергические реакции: кожная сыпь;
- Прочие: судороги в икроножных мышцах, заложенность носа.
К симптомам передозировки относят галлюцинации, помутненное сознание, головную боль, сонливость, тошноту, рвоту, боль в груди, холодные конечности, учащенное сердцебиение, слабый пульс, изменение артериального давления (чаще всего его снижение).
В данном случае рекомендуется симптоматическая терапия. На протяжении первых 3 часов после приема Бромокриптина необходимо промыть желудок и принять активированный уголь с целью снижения абсорбции препарата из ЖКТ.
Бромокриптин назначается с осторожностью при одновременной антигипертензивной терапии, а также при наличии у пациента:
- Паркинсонизма с признаками деменции;
- Указаний в анамнезе на желудочно-кишечное кровотечение;
- Эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.
В процессе терапии необходимо регулярно контролировать состояние и артериальное давление пациента ввиду возможности (особенно в первые дни лечения) возникновения гипотензивных реакций.
При снижении дозы большинство побочных действий Бромокриптина, как правило, уменьшается. На начальных этапах лечения рекомендуется назначать противорвотное средство за час до приема препарата.
При длительном применении Бромокриптина женщинами с регулярным месячным циклом необходимо раз в год проходить гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованием тканей шейки матки и эндометрия. При наступлении менопаузы в течение полугода диагностика проводится каждый месяц.
Терапия Бромокриптином может нормализовать репродуктивную функцию. В целях предотвращения нежелательной беременности следует прибегать к использованию надежных противозачаточных средств (за исключением гормональных контрацептивов).
При аденоме гипофиза, сопровождающейся значительным увеличением размеров турецкого седла и нарушением полей зрения, назначение препарата возможно только в случаях неэффективности хирургического лечения и лучевой терапии.
В случае назначения Бромокриптина при мастопатии наличие злокачественной опухоли должно быть полностью исключено.
Комбинированная терапия бромокриптином и леводопой при болезни Паркинсона и синдроме паркинсонизма может способствовать повышению клинического эффекта, что позволяет снизить дозу леводопы или отменить ее полностью. Это особенно важно при лечении пациентов, у которых терапия леводопой не приводит к стабильному терапевтическому эффекту, либо вызывает развитие моторных нарушений.
Пациентам, принимающим Бромокриптин, рекомендуется воздержаться от осуществления потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.
При наступлении беременности прием Бромокриптина немедленно прекращают за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери значительно превышает возможные риски для плода (при больших опухолях гипофиза, демонстрирующих тенденцию к росту). Прием препарата в первые 8 недель беременности не оказывает негативного воздействия на протекание и исход беременности. После отмены Бромокриптина риск самопроизвольного выкидыша не повышается.
Препарат снижает выработку грудного молока, поэтому не следует применять его в период лактации.
Для прекращения лактации Бромокриптин может быть назначен при наличии медицинских показаний.
При одновременном применении Бромокриптина с пероральными контрацептивами повышается уровень пролактина в плазме крови. Не следует назначать препарат вместе с другими алкалоидами спорыньи.
Бромокриптин усиливает действие гипотензивных лекарственных средств и леводопы. Эффективность лечения им может снижаться при сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин, имипрамин) либо агонистами дофамина (бутирофеноны, фенотиазины).
Фенотиазины, ингибиторы моноаминоксидазы, тиоксантины, фуразолидон, резерпин, локсапин, метоклопрамид, метилдофа повышают содержание бромокриптина в плазме крови и увеличивают риск возникновения побочных эффектов.
При комбинации бромокриптина с ритонавиром рекомендуется уменьшить дозу первого на 50%. Сочетание препарата с симпатомиметиками может спровоцировать приступы сильной головной боли и повышение артериального давления. При одновременном приеме бромокриптина и суматриптана повышается риск вазоспастической реакции по причине аддитивного действия данных соединений.
Максимальная концентрация бромокриптина в плазме крови и его биодоступность повышаются при комбинации препарата с октреотидом, эритромицином, кларитромицином и джозамицином.
Бромокриптин способствует повышению концентрации в крови препаратов, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP3A4. При сочетании бромокриптина с лекарственными средствами с узким терапевтическим индексом, особенно провоцирующими удлинение интервала QT (к примеру, тербинафин, имипрамин, амиодарон), следует соблюдать осторожность.
Комбинация этанола с бромокриптином может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций, выражающихся в судорожных припадках, слабости, боли в груди, снижении остроты зрения, гиперемии, пульсирующей головной боли, рефлекторном кашле, тошноте, рвоте.
Аналогами Бромокриптина являются: Абергин, Парлодел, Бромэргон, Бромокриптин-КВ, Бромокриптин-Рихтер.
Срок годности – 3 года, хранить в сухом, темном месте, при температуре 2-8 °C. Беречь от детей.
Многочисленные отзывы о Бромокриптине доказывают эффективность препарата. Пациенты сообщают о снижении уровня пролактина, быстром прекращении лактации, исчезновении уплотнений в груди. Многим кормящим женщинам препарат помог остановить выработку грудного молока, однако есть сообщения, что он помог не всем пациенткам. Некоторые больные негативно отзываются о Бромокриптине из-за частых и сильно выраженных побочных эффектов.
Примерная цена на Бромокриптин в аптечных учреждениях составляет 188‒287 рублей (в упаковку входит 30 таблеток).
источник
активное вещество – бромокриптин 2,5 мг (в виде бромокриптина мезилата 2,87 мг),
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «2.5» на другой, диаметром около 7 мм.
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Бромокриптин
Фармакокинетика
Всасывание, распределение, выведение
Бромокриптин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Исходное вещество и его метаболиты метаболизируются в печени и выводятся с калом; только 6% дозы выводится с мочой. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 96%. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема. Пролактин-снижающий эффект развивается в течение 1-2 часов после приема препарата, достигая максимума приблизительно через 5 часов, и длится на протяжении 8-12 часов. Выведение исходного вещества из плазмы крови носит двухфазный характер, с терминальным периодом полувыведения продолжительностью около 15 часов.
Непосредственного изменения фармакокинетических свойств бромокриптина у лиц пожилого возраста не отмечается. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печени, задержка выведения препарата может приводить к повышению его уровней в плазме крови, требуя коррекции дозы.
Бромокриптин повдергается активной биотрансформации при «первом» прохождении через печень, что находит отражение в сложном профиле метаболитов и практически полном отсутствии исходного вещества в моче и кале. Он демонстрирует высокое сродство к CYP3A, а основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидной молекулы. Следовательно, можно ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 способны тормозить выведение бромокриптина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, с учетом низких терапевтических концентраций свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительного нарушения метаболизма второго препарата, клиренс которого опосредуется CYP3A4.
Фармакодинамика
Активным веществом препарата Бромокриптин-Рихтера является бромокриптин, который подавляет секрецию пролактина и стимулирует допаминовые рецепторы. Препарат применяется в эндокринологической и неврологической практике.
Препарат блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальный уровень других гормонов передней доли гипофиза. Бромокриптин-Рихтер предотвращает или подавляет уже начавшуюся лактацию, восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, он эффективен в лечений аменореи и ановуляции (с галактореей или без нее). Бромокриптин-Рихтер уменьшает размеры аденомы гипофиза, секретирующей пролактин. Препарат улучшает клиническую картину при синдроме поликистозных яичников. Препарат не увеличивает риск появления тромбоэмболических заболеваний. У больных акромегалией препарат снижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом, положительно влияет на клиническую картину заболевания и на толерантность к глюкозе.
Бромокриптин-Рихтер в связи с допаминергической активностью применяется для лечения болезни Паркинсона, но в дозах, превышающих дозы, назначаемые в эндокринологии. Заболевание Паркинсона характеризуется специфическим нигростриальным дефицитом допамина. Препарат стимулирует рецепторы допамина и восстанавливает нейрохимическое равновесие. Клинически, бромокриптин уменьшает выраженность проявлений паркинсонизма (в том числе тремора, ригидности, брадикинезии) и депрессии на всех стадиях заболевания. Бромокриптин-Рихтер можно назначать в монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими препаратами. Применение препарата позволяет снизить дозы других антипаркинсонических средств, (например, леводопы) и избежать возможности появления таких побочных явлений, как ухудшение состояния к концу действия дозы, феномен «включения-выключения», и дискинезия.
— предупреждение или подавление лактации исключительно по медицинским показаниям (таких, как аборт, неонатальная смерть, ВИЧ-инфицирование матери).
Бромокриптин не рекомендуется для рутинного подавления лактации или для облегчения симптомов послеродовой боли и нагрубания молочных желез в тех случаях, когда эффективны немедикаментозные методы воздействия (деликатная поддержка груди, холодные компрессы) и/или обезболивающие средства.
— гиперпролактинемия у женщин и мужчин (с галактореей или без нее)
— бесплодие женщин, связанное с гиперпролактинемией
— бесплодие женщин, не сопровождающееся гиперпролактинемией
— макроаденомы гипофиза или как альтернатива хирургического лечения транссфеноидальной гипофизэктомии у пациентов с микроаденомами
— акромегалия (для снижения уровня гормона роста в крови), в комплексе с оперативным лечением и/или лучевой терапией
— болезнь Паркинсона, в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопой).
Таблетки необходимо принимать во время приема пищи (за завтраком или ужином). В большинстве случаев препарат начинают принимать с постепенным повышением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта и минимальных проявлений побочных эффектов. Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.
Начальная доза препарата 1,25 мг (1/2 таблетки) во время еды, за ужином. Через 2-3 дня дозу Бромокриптина-Рихтера увеличивают до 2,5 мг.
В дальнейшем, дозу препарата можно повышать каждые 2-3 дня на 1,25 мг, до достижения суточной дозы 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). При необходимости, дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме.
В день родов 2,5 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки, а в дальнейшем 2 раза в сутки по 2,5 мг Бромокриптина-Рихтера в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.
В первые сутки необходимо принять 2,5 мг препарата, а в следующие 2-3 дня дозу препарата повышают до 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). Прием препарата продолжают в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.
Гипогонадизм / Синдром галактореи, бесплодие
Предлагается постепенное повышение дозы препарата по вышеуказанной схеме. Большинство больных с галактореей хорошо реагирует на дозу в 7,5 мг Бромокриптина – Рихтера в сутки, которую разделяют на несколько приемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови, общепринятая доза препарата — 5 мг в сутки, которая принимается по 2,5 мг 2 раза в сутки.
Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, под контролем уровня пролактина. Терапевтический эффект ожидается при достижении дозы в 30 мг препарата в сутки.
Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов до 20 мг/сут (4-8 таблеток).
Необходимо проводить схему постепенного повышения дозы.
1 неделя: 1,25 мг в сутки перед сном.
2 неделя: 2,5 мг в сутки перед сном.
3 неделя: 2 раза по 2,5 мг в сутки.
4 неделя: 3 раза по 2,5 мг в сутки.
Впоследствии, суточная доза может быть повышена на 2,5 мг на протяжении 3-14 дней, в зависимости от эффекта, отмеченного у пациента. Повышение дозы может быть продолжено вплоть до достижения оптимальной дозы; которая обычно составляет от 10 до 30 мг в сутки. Одновременно, доза леводопы может быть постепенно снижена вплоть до определения оптимального баланса.
Применение у пожилых пациентов
Пожилой возраст не является группой особого риска в терапии Бромокриптином-Рихтером.
Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени
При нарушении функции печени может наблюдаться задержка выведения и повышение концентрации Бромокриптина- Рихтера в плазме крови. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы препарата.
Детский и подростковый возраст
Бромокриптин не рекомендуется для применения у детей до 18 лет из-за ограниченного количества данных по безопасноти и эффективности препарата, за исключением случаев применения по рекомендации эндокринолога.
Тошнота, рвота, снижение аппетита, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут возникать на протяжении первых дней лечения; тем не менее, данные реакции обычно не требуют прекращения лечения бромокриптином.
Риск развития побочных реакций может быть снижен за счет постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина во время еды. При необходимости, суточная доза может быть снижена, a лечение продолжено на этой сниженной дозе на протяжении нескольких дней. После исчезновения побочных реакций, можно предпринять повторную попытку повышения дозы.
Бромокриптин может вызывать развитие ортостатической гипотензии, поэтому уровень артериального давления у амбулаторных пациентов следует измерять в вертикальном положении.
У пациентов с паркинсонизмом, во время лечения высокими дозами препарата могут развиваться сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения зрения, сухость во рту, судороги мышц ног и ретроперитонеальный фиброз. Все данные побочные эффекты являются дозозависимыми.
При продолжительном лечении возникали случаи обратимого побледнения или побеления пальцев рук и ног на холоде, особенно у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе.
В крайне редких случаях (у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для предотвращения лактации), могут развиться серьезные побочные эффекты, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда или инсульт, хотя их причинно-следственная связь с применением препарата не установлена. В некоторых случаях развитию инсульта предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие нарушения зрения.
В очень редких случаях сообщалось о патологии клапанов сердца (включая регургитацию) и связанных нарушениях (перикардит и наличие выпота в полость перикарда).
У пациентов с циррозом печени могут возникать гипонатриемия и портосистемная энцефалопатия.
В крайне редких случаях, бромокриптин может провоцировать случаи внезапного засыпания на протяжении дня.
У пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, включая Бромокриптин-Рихтер, могут возникать патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянная потребность в еде и компульсивное обжорство.
Агонисты дофамина, относящиеся к группе алкалоидов спорыньи, могут повышать риск развития регургитации на клапанах сердца.
Нежелательные эффекты обобщены по частоте их возникновения:
источник
Описание актуально на 01.08.2015
- Латинское название: Bromocriptine
- Код АТХ: G02CB01
- Действующее вещество: Бромокриптин
- Производитель: Озон ООО (Россия), GEDEON RICHTER (Венгрия), Киевский Витаминный Завод (Украина)
1 таблетка содержит в своем составе 2,5 мг активного вещества бромокриптин.
Выпускается в таблетированной лекарственной форме.
Агонист дофаминовых рецепторов.
Активный компонент является производным алкалоида спорыньи и стимулирует периферические и центральные Д2-дофаминовых рецепторы.
Основной принцип воздействия направлен на подавление физиологической лактации, ингибирование процесса секреции гормона пролактина, нормализацию менструального цикла, уменьшение числа и размеров кист в молочных железах (достигается устранением дисбаланса между уровнем эстрогенов и простестерона), угнетение повышенной секреции гормона роста.
Бромокриптин в больших дозировках способен стимулировать дофаминовые рецепторы черного ядра мозга, полосатого тела, мезолимбической системы, гипоталамуса. Медикамент подавляет секрецию гормонов АКТГ и СТГ, оказывает противопаркинсоническое воздействие.
Прием разовой дозировки вызывает снижение пролактина через 2 часа, противопаркинсонический эффект регистрируется через 30-90минут, снижение показателя СТГ – через 2 часа.
Инструкция по применению Бромокриптина рекомендует назначать медикамент при пролактинзависимых состояниях и заболеваниях: при аменорее (в том числе на фоне галактореи), недостаточности лютеиновой фазы, олигоменорее, лекарственной гиперпролактинемие (действие гипотензивных и психоактивных веществ). Лекарственное средство назначают при пролактиннезависимом женском бесплодии: ановуляторные циклы (дополнительно к лечению антиэстрогенами), синдром поликистозных яичников.
В предменструальном синдроме препарат назначают при болезненности молочных желез, при отечности, вызванной определенной фазой менструального цикла, при нарушении настроения, метеоризме. Бромокриптин показан при гиперпролактинемии у лиц мужского пола: пролактинзависимый гипогонадизм (потеря либидо, олигоспермия, импотенция).
При пролактиномах медикамент назначают в составе комплексной терапии пролактинсекретирующих макро- и микроаденом в гипофизе; в предоперационном периоде с целью уменьшения объема новообразования, что позволяет облегчить ее последующее удаление. В послеоперационном периоде Бромокриптин применяется при высоком уровне пролактина. При акромегалии медикамент назначают в особых случаях в качестве альтернативы лучевой терапии или хирургического вмешательства.
Лекарственное средство подавляет лактацию, что позволяет использовать его для прекращения либо предотвращения послеродовой лактации после аборта, при послеродовом мастите, по медицинским показаниям, при послеродовом нагрубании молочных желез. Бромокриптин назначают при доброкачественной патологии молочных желез: фиброзно-кистозная мастопатия, кистозные и узловые изменения доброкачественного характера, масталгия.
Препарат показан при болезни Паркинсона (все стадии постэнцефалитического паркинсонизма и идиопатической болезни Паркинсона).
Бромокриптин не назначают при артериальной гипертонии в послеродовом периоде, при гестозе, непереносимости активного вещества, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, хорее Геттингтона, семейном треморе, гипотонии, эндогенных психозах, язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, патологии печени, эссенциальном треморе.
В период проведения гипотензивной терапии, при грудном кормлении, паркинсонизма с признаками деменции, при вынашивании беременности Бромокриптин назначают с осторожностью.
Запоры, тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружения, рвота, повышенная сонливость, головные боли, аллергические реакции, сухость во рту, дискинезии, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение зрительного восприятия, судороги в икроножных мышцах, кожная сыпь, орокандидоз, заболевания пародонта, аллергические реакции.
Длительная терапия может спровоцировать обморочные состояния, спутанность сознания, желудочно-кишечные кровотечения (наличие крови в рвотных массах, черный стул), пептическую язву, ретроперитонеальный фиброз (слабость, снижение аппетита, эпигастральные боли, тошнота, рвота, учащенное мочеиспускание).
Таблетки назначают внутрь, во время приема пищи; в сутки не более 100 мг.
При женском бесплодии, нарушениях менструального цикла – 2-3 раза в день по 1,25 мг; при неэффективности количество медикамента увеличивают до 5-7,5 мг в день (кратность – 2-3 раза). Терапия проводится до полного восстановления овуляции либо до нормализации менструального цикла. Для профилактики рецидивов лечение может включать несколько следующих друг за другом циклом.
При предменструальном синдроме лекарство назначают на 14-й день менструального цикла в дозе 1,25 мг. До наступления менструации количество препарата постепенно увеличивают до 5 мг в день.
При гиперпролактинемии у лиц мужского пола медикамент назначают 2-3 раза в день по 1,25 мг, с постепенным увеличением до 5-10мг в день. При пролактиномах: 2-3 раза в день по 1,25 мг до достижения адекватного снижения уровня пролактина в крови.
При акромегалии начальная схема лечения включает трехкратный прием препарата в дозе 1,25 мг; в дальнейшем возможно увеличение до 20 мг.
Для подавления лактации в первый день Бромокриптин назначают дважды по 1,25 мг, затем по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение двух недель. Для остановки процесса лактации лекарственное средство назначают за несколько часов до аборта либо родов. Возможна незначительная секреции молока через 2-3 дня после отмены медикамента.
Бромокриптин принимают в дозе 2,5 мг при послеродовом нагрубании молочных желез; повторение процедуры возможно через 6-12 часов в случае необходимости.
При начинающемся послеродовом мастите схема лечения идентична схеме при подавлении лактации, дополнительно назначают антибиотик.
При доброкачественных заболеваниях молочных желез Бромокриптин принимают трижды в сутки по 1,25 мг, с постепенным повышением суточной дозы до 5-7,5 мг.
При болезни Паркинсона обеспечение оптимальной переносимости медикамента достигается назначением минимальных дозировок в первые сутки – 1,25 мг. Постепенно количество препарата увеличивают, адекватный терапевтический эффект достигается через 6-8 недель. В случае отсутствия требуемого эффекта возможно увеличение суточного количества медикамента до 2,5 мг в день. При регистрации выраженных побочных эффектов суточное количество препарата снижают. После стабилизации возможно возвращение к первоначальным дозировкам.
Пациентам с двигательными нарушениями, характерными для приема леводопы, рекомендуется снижать дозу леводопы при лечении Бромокриптином. Таким образом можно достичь полной отмены леводопы.
Инструкция на Бромокриптин Рихтер и Бромокриптин КВ является аналогичной.
Бромокриптин способен усиливать действие гипотензивных средств, леводопы; снижать эффективность пероральных контрацептивов.
Галоперидол, селегилин, прокарбазин, фуразолидон, ингибиторы МАО, локсапин, метоклопрамид, метилдофа, алкалоиды спорыньи, фенотиазины, тиоксантины, резерпин, молиндон повышают риск развития побочных эффектов за счет повышения концентрации в плазме крови.
Рекомендуется 50% снижение дозировки лекарственного средства при одновременном терапии ритонавиром.
Прием этанола вызывает дисульфирамоподобные реакции в виде гиперемии кожных покровов, болей за грудиной, рвоты, тахикардии, тошноты, нечеткости зрительного восприятия, рефлекторного кашля, пульсирующей головной боли, судорог.
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.
В начале лечения для предупреждения рвоты и тошноты рекомендуется назначать противорвотные медикаменты за 1 часа до приема Бромокриптина. Требуется регулярный контроль над показателями функционального состояния печеночной системы, уровнем кровяного давления.
Лекарственное средство оказывает влияние на выполнение сложных видов деятельности, на управление автотранспортными средствами, концентрацию внимания.
На фоне лечения может ускориться процесс возобновления работы яичников после родоразрешения, о чем лечащий доктор обязательно должен предупредить пациентку для исключения раннего послеродового зачатия.
Бромокриптин при лечении акромегалии при сопутствующей язвенной болезни пищеварительного тракта не назначают. Лечащий врач должен объяснить пациентам о необходимости сообщать доктору и оповещать медицинский персонал при возникновении различных расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта. В период лечения требуется тщательный уход за полостью рта. При появлении сухости в ротовой полости, не прекращающейся более 2-х недель, требуется консультация врача.
Таблетки часто применяются в бодибилдинге в качестве жиросжигателя. Они уменьшают аппетит, увеличивают половое влечение. Однако, следует помнить, что лекарственные средства следует применять только по их прямому назначению и после консультации врача, чтобы избежать негативных последствий.
При наступлении беременности терапию медикаментом прекращают, кроме случаев, когда необходимость лечения перевешивает возможный риск для плода. В период лечения Бромокриптином рекомендуется негормональная контрацепция.
При диагностировании беременности на фоне аденомы гипофиза, после прекращения лечения требуется регулярное наблюдение за состоянием аденомы, в том числе обязательно исследование полей зрения. Перед терапией доброкачественных новообразований молочных желез необходимо исключить злокачественный характер опухоли и любые раковые процессы в организме.
Аналогами являются препараты: Парлодел, Роналин.
Свидетельствуют об эффективности лекарственного средства. Уходят уплотнения в груди, заканчивается лактация, снижается уровень пролактина.
Положительные отзывы о Бромокриптин-Рихтер для прекращения лактации очень часты, хотя встречаются и пациентки, которым лекарство не помогало.
В отрицательных отзывах о Бромокриптине указываются частые и сильные проявления побочных эффектов.
30 таблеток препарата стоят 220-240 рублей.
Цена Бромокриптина в Украине равна 250-290 гривнам.
источник