Меню Рубрики

Акромегалия октреотид депо

Описание актуально на 29.09.2014

В составе раствора содержится активный компонент октреотид, представленный как свободный пептид. Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода д/и.

Октреотид-Депо включает в свой состав: активное вещество – Октреотид, вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80, манит и вода для инъекций.

Октреотид-Лонг состоит из активного вещества октреотида ацетата и дополнительных составляющих: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер, D-маннитол, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

Лекарство выпускается в виде раствора для инъекций, помещённого в ампулы по 1 мл или флаконы по 5 мл.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг выпускаются в форме лиофилизированного порошка или уплотненной и пористой массы в виде таблетки светлого цвета различной дозировки. Дополнительно прилагается бесцветный прозрачный растворитель и восстановленная суспензия, представляющая собой гомогенную суспензию светлого оттенка.

Также эти лекарственные вариации могут предлагаться в виде лиофилизата для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения с пролонгированным действием по 0,01-0,03г активного компонента в тёмных стеклянных флаконах. Кроме того, в упаковке прилагается 2 мл ампула с растворителем, одноразовый шприц, стерильные иглы и спиртовые тампоны. Один комплект предназначен для выполнения одной инъекции.

Препарат обладает соматостатиноподобным действием.

Данное лекарственное средство является синтетическим аналогом соматостатина, имеющее похожие фармакологические эффекты, но более длительное действие.

Лечение Октреотидом выполняется, когда требуется подавление секреции гормона роста, повышенной патологически или вызванной аргинином, инсулиновой гипогликемией или физической нагрузкой. В результате сокращается секреция инсулина, гастрина, глюкагона и серотонина, которая также может быть повышена патологически или вызвана приёмами пищи. Отмечено подавление секреции инсулина и глюкагона, которую стимулирует аргинин, снижение секреции тиреотропина, вызванной тиреолиберином.

Использование препарата перед или во время операций на поджелудочной железе позволяет снизить частоту характерных послеоперационных осложнений, к примеру: панкреатических свищей, сепсиса, абсцессов, острого послеоперационного панкреатита.

Терапия кровотечений из варикозно-расширенных вен в ЖКТ у пациентов, страдающих циррозом печени в сочетании со специфическим лечением – склерозирующим и гемостатическим, способствует эффективно остановить кровотечения и провести профилактику повторных кровотечений.

Внутри организма происходит быстрое и полноценное всасывание активного вещества. При этом максимальная концентрация Октреотида в составе плазмы крови достигается через 30 минут. Компонент на 65% связывается с белками плазмы, но его связь с форменными элементами крови весьма незначительна. Выведение препарата происходит в несколько фаз через кишечник и при помощи почек.

Препараты на основе Октреотида назначаются при:

  • акромегалии, если отмечена неэффективностьагонистов дофамина, а также если невозможно выполнить хирургическую или лучевую терапию;
  • эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы;
  • глюкагономах, гастриномах;
  • инсуломах, соматолибериномах;
  • рефрактерной диарее у больных СПИДом;
  • операциях на поджелудочной железе, в том числе, при профилактике осложнений;
  • кровотечениях, предупреждении рецидивов в случаях варикозного расширения вен пищевода при циррозе печени и так далее.

Основным противопоказанием к применению данного препарата является гиперчувствительность.

Требуется соблюдать осторожность при лечении больных холелитиазом, сахарным диабетом, при лактации и беременности.

При лечении Октреотидом могут возникать нарушения в работе органов ЖКТ в виде: рвоты, тошноты, анорексии, болевых ощущений, метеоризма, диареи, стеатореи, кишечной непроходимости, острого гепатита без холестаза, повышения активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемии, острого панкреатита и других.

Также может развиваться алопеция и аллергические реакции. Не исключены и местные проявления: болезненность, зуд, жжение, покраснения или припухлость. Длительное применение нередко сопровождается образованием желчных камней, понижением толерантности к глюкозе, стойкой гипергликемией, гипогликемией.

Препарат Октреотид предназначен для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения. Дозировка устанавливается индивидуально, с учётом характера заболевания и особенностей пациента. Например, акромегалия и опухоли гастроэнтеропанкреатической системы требуют подкожного введения ежесуточно 1-2 раза по 50–100 мкг. Проведение профилактики осложнений в результате перенесённых операций на поджелудочной железе, предполагает подкожное введение первой дозы за час до лапаротомии, далее вводится ежесуточно по 3 раза по 100 мкг в течение недели. Когда требуется остановить кровотечения из варикозно расширенных вен ЖКТ вводятся непрерывные внутривенные инфузии по 25 мкг/ч не менее 5 дней.

Инструкция по применению Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг ФС сообщает, что они предназначены для глубокого внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Когда у пациентов подкожное введение Октреотида позволяет адекватно контролировать проявление заболевания, назначают начальную дозу препарата Депо и Лонг по 20мг, через каждые 4 недели на протяжении 3-х месяцев. Затем дозировка корректируется в зависимости от биологических маркеров болезни и клинических симптомов.

Если раньше больные не получали подкожно Октреотид, то следует начинать терапию именно этим средством и способом на протяжении 2 недель. Такой подход позволит оценить его эффективность и переносимость, после этого можно выполнять лечение Октреотид-Депо или Лонг.

В случае передозировки Октреотидом или Октреотидом-Лонг может возникать: кратковременное урежение ЧСС, абдоминальные боли спастического характера, тошнота, приливы крови к лицу, диарея. При этом проводится симптоматическое лечение.

Случаи передозировки Октреотидом-Депо в клинической практике не описаны.

Одновременное применение препарата с Циклоспорином понижает его уровень в составе сыворотки, замедляет абсорбцию циметидина и полезных компонентов из ЖКТ. Если Октреотид назначается вместе с инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами, бета-адреноблокаторами, БКК и мочегонными средствами, необходимо выполнить корректировки их дозирования. Одновременное применение с Бромокриптином может повысить его биодоступность.

Установлено, что данный препарат снижает метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р450, вызванных супрессией гормона роста. Поэтому при назначении подобных препаратов следует соблюдать осторожность.

Каждая форма препарата отпускается строго по рецепту

Для хранения данных препаратов необходимо обеспечить сухое, тёмное место с температурой 2-8 градусов, хорошо защищённое от детей.

Лиофилизат и растворитель можно применять 3 года.

Формы Депо и Лонг сохраняют пригодность – 2 года. Готовый препарат сохраняет свою эффективность не дольше 6 часов.

В фармакологии встречаются многочисленные аналоги Октреотида, основной из них – Сандостатин.

Подобным действием обладают: Соматостатин, Диферелин и Серморелин.

Как известно, алкоголь способен подавлять синтез гормонов, поэтому его применение с любой формой Октреотида противопоказано.

Следует отметить, что обсуждения в сети, касающиеся применения данного препарата и его эффективности встречаются нечасто. Обычно пользователи задают вопросы специалистам, в которых интересуются, насколько действенным оказывается терапия того или иного нарушения.

Тем не менее, в клинической практике преимущественно используется Депо-форма. При этом отзывы на Октреотид-Депо показывают, что его применяют при панкреатите, а также острых и хронических формах этого нарушения. Конечно, это средство назначается только специалистом и следует ожидать, что лечение будет проводиться не менее недели.

Купить в Москве Октреотид-Лонг ФС 10 мг в виде микросферы для приготовления лекарственной суспензии, предназначенной для внутримышечного введения можно в пределах 30-32 тыс. рублей.

Цена Октреотид-Депо 20 мг составляет 46-48 тыс. рублей.

источник

Октреотид депо причисляется к списку Б. Сохранять его необходимо в холодильнике при температурном режиме от 2 до 8 градусов тепла, предохраняя от воздействия света. Период пригодности медикамента 3 года, раствор можно хранить не больше 2 лет. По истечению данных периодов использование медикамента строго запрещено.

Октреотид депо – синтетический медикамент, причисляется к аналогам природного гормона соматостатина. Характеризуется противоопухолевым влиянием при ряде раковых образований первичного и вторичного характера. Обладает продолжительной активностью и широко используется в медицинской практике для использования в проведении интенсивной терапии при различного рода опухолях, после онкологических вмешательств на поджелудочной железе, при излечивании больных СПИДом и пр. При наличии метастаз он существенно облегчает состояния на длительный период, устраняя боль. Использование Октреотида депо также увеличивает процент выживаемости и помогает значительно продлить жизнь.

Назначается во время терапевтического курса при акромегалии при таких ситуациях:

  • Лучевая и хирургическая практика малоэффективна
  • Перед операционным вмешательством в качестве подготовительного средства
  • Для достижения стойкой ремиссии между сеансами лучевого лечения
  • Когда имеются противопоказания к хирургическим операциям.

Терапия образований поджелудочной железы и пищеварительной системы эндокринного характера:

  • Карционные новообразования
  • Инсулиномы
  • ВИПомы
  • Синдром Золлингера-Эллисона
  • Глюкагономы
  • Соматолибериномы.

Также часто практикуется медикамент при диагнозе гормонорезисторные образования предстательной железы. Он прописывается в составе комплексной терапии или же во время проведения кастрации хирургическим методом. Уместно назначение средства для предупреждения формирования панкреатита острой стадии в послеоперационный период при онкологии желудка, раке пищевода, поражении печени первичной и вторичной формы.

Основой выступает октреотид, его дополняют: сополимер молочной и гликолевой кислоты, полисорбат, карбоксиметилцеллюлозная натриевая кислота и пр.

Октреотид депо отпускается в виде лиофилизата, который практикуют для приготовления суспензии. Лекарство представлено порошком светлого или слегка желтоватого оттенка, упакованного в стеклянный флакон с крышкой из резины по 10, 30 и 20 мг. В качестве дополнения к нему прилагается растворитель в виде прозрачной жидкости в ампуле. В картонной упаковке размещается флакон с препаратом, ампула растворителя, шприц, 2 иглы со специальными тампонами, пропитанными спиртом.

Благодаря активному ингредиенту лекарство имеет способность угнетать высокую выработку секреции гормона роста на фоне физических нагрузок и инсулиновой гипогликемии. Препарат подавляет рост серотонина и пептидов в гастроэнтеропанкреатической практике.

При акромегалии назначение Октреотида депо по большей части вызывает стойкое понижение гормона роста, приводит в норму ИФР-1/соматомедина С. Кроме этого, применение средства справляется с такой симптоматикой, как боль в голове, частая потливость, устраняет болезненность в суставах и костях, периферическую нейропатию, парестезии. Отмечены случаи, когда при новообразованиях гипофиза, прием средства значительно уменьшал опухоли.

Практикование препарата при опухолевых образованиях пищеварительной системы и поджелудочной железы помогает вести наблюдение над проявлениями патологии.

При новообразованиях карциноидного характера средство помогает значительно уменьшить признаки недуга, в особенности это касается приливов и поноса. Более того, понижается показатель серотонина.

Во время терапевтического курса у пациентов с глюкагономами, излечивание Октреотидом сказывается значительным понижением некротизирующих высыпаний, являющихся характерными для указанного недуга. Средство не сказывается негативным влияниям на состояния больного при сахарном диабете, которое часто сопровождает глюкагономы.

При синдроме Золлингера-Эллисона во время прописывания медикамента в сочетании с другими средства, указанный препарат снижает наличие соляной кислоты в желудке и приводит к улучшению общего состояния, это касается диареи и приливов. Зафиксированы случаи снижения гастрина в плазме

При лечебном курсе инсулином Октреотид понижает иммунореактивный инсулин в крови.

У людей с опухолями редких видов, лекарство помогает уменьшить симптоматику акромегалии, также при дальнейшем лечении есть шансы на уменьшение гипофиза.

В период терапии гормонорезисторного рака предстательной железы, основной элемент средства в совокупности в другими медикаментами, у страдающих ГРРПЖ дает возможность восстановить восприимчивость к лечению гормонами и понижает ПСА практически у большей части больных.

При данной патологии во время выявлении метастаз в кости и суставы терапия медикаментом значительно облегчает состояние, благодаря продолжительному обезболивающему результату.

Препарат применяется исключительно по предписанию врача, строго в соответствии с указанной дозировкой!

Лекарство вводиться в/м глубоко в ягодичную мышцу. При длительном применении следует чередовать уколы в правую и левую стороны.

Акромегалия

Больным, у которых препарат является средством, адекватного контролирования патологии Октреотид депо назначается на протяжении 3 месяцев, вводится лекарство по 20 мл, каждые 4 недели. При этом дозировка может корректироваться с учетом клинических проявлений болезни и состояния больного. В случае недостаточной действенности, норму повышают до 30 мл. Когда при дозировке 20 мл отмечается значительное улучшение здоровья и понижаются признаки акромегалии, по предписанию доктора дозу могут уменьшить до 10 мг. Однако при этом нужно контролировать сывороточные концентрации ГР и ИФР-1, а также следить за проявлениями недуга.

Больным, которым рекомендуется использование данного средства, при недостаточной эффективности лучевой и хирургической терапии, перед тем как начать принимать препарат, рекомендовано пройти пробный курс, начиная с небольших дозировок. В случае хорошей переносимости и отсутствии негативной симптоматики, лекарство вводят по вышеописанной схеме.

Новообразования ЖКТ и поджелудочной железы

Терапия опухолей поджелудочной и пищеварительной системы, которые носят эндокринный характер, проводится каждые 4 недели по 20 мг, при необходимости лечение продолжают еще 14 дней.

Больным, которым нужно использовать препарат первоначально, рекомендуют начинать с 0,1 мг 3 раза в день, терапия может длиться около 10-14 дней. Это дает возможность оценить его переносимость. Если больные хорошо переносят медикамент, в дальнейшем лечение назначается по указанной выше схеме. При адекватном лечение и достижении необходимых результатов возможно понижение дозировки до 10 мл. Если же улучшения незначительные и в отдельных случаях симптоматику болезни усиливается, специалист может повысить норму до 30 мл.

При нейроэндокринных новообразованиях подвздошной, тощей, ободочной и поперечно ободочной кишки, а также червеобразного отростка с секретирующим и несекретирующим распространением, а также при наличии метастаз, назначается медикамент в дозировке 30 мл каждые 4 недели.

Гормонорезисторный рак предстательной железы

Терапевтический курс при данном заболевании начинают проводить с 20 мг каждые 4 недели, 3 месяца. В последующий период, при учете динамики ПСА в сыворотке и клинических проявлений, дозировку увеличивают или понижают.

Указанный препарат по большей части сочетают с дексаметазоном, который применяется в начале лечения по 4мг в сутки, затем по 2 мг в сутки на протяжении 2 недель. В последующем, в качестве поддерживающей дозировки по 1 мг.

В профилактических целях для предупреждения острого панкреатита, который может возникать после хирургического вмешательства, Октреотид депо пописывают однократно по 10 или 20 мг. Введение проводят не раньше, чем 5 дней до операции.

Правила использования суспензии:

  • Средство применяется только для внутримышечных уколов
  • Раствор готовят непосредственно перед использованием при помощи указанного растворителя.
  • Лекарство вводится строго медицинским персоналом
  • Пред тем как вводить медикамент его нужно извлечь из холодильника и подержать при комнатной температуре 40-50 минут.
  • В шприц необходимо набрать растворитель специальной иглой.
  • Затем протереть резинную крышечку флакона и ввести иглой раствор в сухой лиофилизат, держа флакон строго вертикально.
  • После того как средство пропитается раствором, его нужно очень аккуратно взболтать, и проследить затем, чтобы на стенках не было остатков сухого лиофилизата.
  • После этого, в резиновую пробку вставляют шприц и, держа флакон под наклоном, набирают лекарство.
  • Лекарство вводят медленно в ягодичную мышцу. В случае попадания в кровеносный сосуд меняют место укола и иглу.

При беременности и грудном вскармливании

Беременным использование средства не разрешается, его применение уместно, только в самых крайних ситуациях под строгим контролем доктора. Во время лактации использование средства также крайне не желательно.

Инструкции по применению назначение медикамента не разрешает при высокой чувствительности и к его компонентам.

Соблюдать особую осторожность при приеме средства нужно при сахарном диабете и холелитиазе.

В случае опухолей гипофиза полагается тщательный контроль над больными, поскольку возможно увеличение образований и рост тяжелых последствий. При этом терапия отменяется, и назначаются другие лечебные методы.

При лечении, которое длится продолжительное время, возможно образование камней в желчном пузыре, в основном это наблюдается у пациентов пожилого возраста. В связи с этим всем больным во время терапии рекомендуется проходить ультразвуковое исследование желчного пузыря 1 раз в полгода. Если же обнаруживаются камни, заболевание практически себя не проявляет. В этом случае назначается консервативная терапия с использованием специальных препаратов, в серьезных ситуациях – хирургическое лечение.

Читайте также:  Октреотид для лечения акромегалии

У пациентов, страдающих диабетом 1 степени, Октреотид депо имеет свойство влиять на обмен глюкозы, поэтому потребность в ведении инсулина может значительно понизится.

Тем, кто имеет диагноз диабет 2 степени, необходимо контролировать показатель гликемии, а при необходимости проводить его корректирование.

Рекомендован присмотр за больными с инсулиномами, поскольку есть большая вероятность проявлений гликемии.

Перед тем как начинать терапию указанным препаратом, в обязательном порядке нужно пройти обследование желчного пузыря.

В случае обнаружения камней, специалисты определяются и оценивают все возможные риски терапии.

При тяжелом течении желчнокаменной болезни возможна отмена медикамента и замена его на препарат подобного действия.

Если у больных отмечены нарушения работы печени и почек, а также при лечении пожилых людей полагается проводить коррекцию нормы препарата.

При лечебном процессе необходимо систематическое наблюдение за показателем глюкозы. В особенности это касается больных со склонностью к кровотечениям, варикозному расширению вен пищевода, а также при циррозе печени.

Данных о воздействии лекарства на управления транспортом и работы, где требуется особе внимание не известно.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Октреотид депо способен значительно замедлить всасывание Циклоспорина и Циметидина.

Параллельное назначение с Бромокриптином значительно повышает доступность последнего средства.

Такие медикаменты как Хинидин и Терфенадин при совместном приеме с данным лекарством прописываются с осторожностью, ведя постоянный контроль над состоянием пациентов.

Длительное использование лекарства может сказаться такими негативными проявлениями:

  • Местные симптомы: во время внутримышечного введения нередко отмечается болезненность в месте укола, иногда отечность и высыпания. Такое состояние в основном непродолжительное и быстро проходит.
  • Пищеварительный тракт: проявления тошноты и рвоты, боли в эпигастральной области спастического характера, вздутие, чрезмерное образование газов. Также часто отмечается жидкий стул, стеатория. Не так часто возможны сильные боли схожи с признаками кишечной непроходимости, острые боли в животе, напряжение брюшины. Продолжительное лечение повышает риск нехватки питательных веществ в организме по причине мальабсорбции, а также образование камней в желчном пузыре.
  • Поджелудочная железа. В начале терапии возможно развитие панкреатита в острой форме, были отмечены случаи и формирования панкреатита на фоне холелитиаза.
  • Печень. Сбои в функционировании органа, проявляющиеся острым гепатитом, формированием гипербилирубинемии, повышением таких показателей как ГГТ и ЩФ.
  • Обменные процессы. Так как Октреотид депо относится к медикаментам, которые влияют на образование гормонов, возникает риск его негативного действия на обменный процессы глюкозы. Зачастую это обуславливается ростом стойкой гипергликемии или же гипогликемии.
  • Кожные покровы. Крапивница, редко зуд и покраснение.
  • Некоторые другие. В единичных ситуациях после использования средства отмечалось сильное выпадение волос, признаки брадикардии и тахикардии, частая одышка, кожные высыпания. Также в отдельных пациентов имелись случаи формирования повышенной восприимчивости к составу медикамента.

На сегодня данных о превышении норм лекарством не известно, возможно возникновение симптомов побочных реакций.

Омега Лабораториз

Цена от 11500 до 20800 рублей

Генфастат — противоопухолевое средство, которое относится к разряду гормональных медикаментов. Проявляет активность по угнетению эндокринной секреции и секреции гастрина, соляной кислоты и некоторых других секреций. Широко практикуется при различного рода новообразованиях ЖКТ, акромегалии, синдроме Золлингера-Эллисона, инсуломах и пр. Также используется лекарство для предупреждения обострений после вмешательств на поджелудочной железе. В продаже средство предложено в форме специального порошка, из которого изготавливают суспензию.

  • Высокий показатель воздействия
  • Хорошая эффективность.
  • Очень высокая стоимость.
  • Длительный прием вызывает побочную симптоматику.

Новартис, Швейцария

Цена от 26500 до 35500 рублей

Лекарство относится к синтетическим медикаментам и является аналогом соматостатина, с противоопухолевой активностью. Используется в качестве интенсивного лечения при терапии гастроэнтерологичных заболеваний, инсулиномах, глюкагономах некоторых других. Отпускается в ампулах, используется для подкожного и внутривенного введения.

  • Широкий диапазон влияния
  • Длительный эффект.
  • Высокая цена
  • Нельзя назначать при вынашивании малыша и лактации.

источник

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 1 фл.
активное вещество:
октреотид 10 мг
20 мг
30 мг
вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 270/560/850 мг; D-маннит — 85/85/85 мг; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль — 30/30/30 мг; полисорбат 80 — 2/2/2 мг
Растворитель в ампуле (маннит, раствор для инъекций 0,8%) 1 амп.
маннит 0,016 г
вода для инъекций до 2 мл

Лиофилизированный порошок или пористая, уплотненная в таблетку масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Октреотид-депо представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия для в/м введения, обеспечивающую поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в крови в течение 4 нед . Октреотид является средством патогенетической терапии при опухолях, активно экспрессирующих рецепторы к соматостатину. Октреотид — синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. Подавляющее действие на секрецию гормона роста у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

У больных акромегалией введение препарата Октреотид-депо обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение концентрации гормона роста и нормализацию концентрации ИФР-1/соматомедина С.

У большинства больных акромегалией препарат Октреотид-депо существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая нейропатия. Сообщалось, что лечение препаратом Октреотид-депо отдельных больных с аденомами гипофиза, секретирующими гормон роста, приводило к уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы применение препарата Октреотид-депо обеспечивает постоянный контроль основных симптомов этих заболеваний.

Октреотид-депо в дозе 30 мг каждые 4 нед замедляет рост опухоли у пациентов с секретирующими и несекретирующими распространенными (метастатическими) нейроэндокринными опухолями тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка или метастазами нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага. Препарат был эффективен в увеличении времени до прогрессирования как секретирующих, так и несекретирующих нейроэндокринных опухолей.

При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (випомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии, у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации ВИП в плазме.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенное влияние на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в т.ч. и в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно, связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения концентрации инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномы), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

У больных гормонорезистентным раком предстательной железы (ГРРПЖ) увеличивается пул нейроэндокринных клеток, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы, афинные к октреотиду (SS2- и SS5-типов), что определяет чувствительность опухоли к октреотиду. Применение препарата Октреотид-депо в комплексе с дексаметазоном на фоне андрогенной блокады (медикаментозная или хирургическая кастрация) у больных ГРРПЖ восстанавливает чувствительность к гормональной терапии и приводит к снижению ПСА более чем у 50% пациентов.

У больных ГРРПЖ с метастазами в кости данная терапия сопровождается выраженным и длительным обезболивающим эффектом. При этом у всех больных, ответивших на комбинированную терапию с препаратом Октреотид-депо, существенно улучшается качество жизни и увеличивается медиана безрецидивной выживаемости.

когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет п/к введения октреотида;

при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии;

для подготовки к хирургическому лечению;

для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта;

Терапия эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы:

карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома;

гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона);

глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);

соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Терапия гормонорезистентного рака предстательной железы: в составе комбинированной терапии на фоне хирургической или медикаментозной кастрации.

Профилактика развития острого послеоперационного панкреатита: при обширных хирургических операциях на брюшной полости и торакоабдоминальных вмешательствах ( в т.ч. по поводу рака желудка, пищевода, ободочной кишки, поджелудочной железы, первичного и вторичного опухолевого поражения печени).

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

С осторожностью: холелитиаз; сахарный диабет; беременность и лактация.

Опыт применения Октреотида-депо при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует. Поэтому в период беременности препарат назначается только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется кормление грудью при применении препарата в период лактации.

Местные реакции: при в/м введении препарата Октреотид-депо возможны боль, реже — припухлость и высыпания в месте инъекции (как правило, слабо выражены, непродолжительны).

Со стороны ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, вздутие живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита некоторых питательных компонентов вследствие нарушения всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки. Длительное использование препарата Октреотид-депо может приводить к образованию камней в желчном пузыре.

Со стороны поджелудочной железы: сообщалось о редких случаях острого панкреатита, развившегося в первые часы или дни применения октреотида. При длительном применении отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом

Со стороны печени: имеются отдельные сообщения о развитии нарушений функции печени (острый гепатит без холестаза с нормализацией показателей трансаминаз после отмены октреотида); медленное развитие гипербилирубинемии, сопровождающееся повышением показателей ЩФ , ГГТ , и в меньшей степени других трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: поскольку препарат Октреотид-депо оказывает подавляющее влияние на образование гормона роста, глюкагона и инсулина, он может влиять на обмен глюкозы. Возможно снижение толерантности к глюкозе после приема пищи. При длительном применении октреотида п/к в некоторых случаях может развиться стойкая гипергликемия. Наблюдались также состояния гипогликемии.

Прочие: в редких случаях сообщалось о временном выпадении волос после введения октреотида, возникновении брадикардии, тахикардии, отдышки, кожной сыпи, анафилаксии. Имеются отдельные сообщения о развитии реакций гиперчувствительности.

Октреотид уменьшает всасывание из кишечника циклоспорина и замедляет всасывание циметидина.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Имеются литературные данные о том, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс веществ, метаболизирующихся ферментами цитохрома Р450, что может быть вызвано супрессией гормона роста. Поскольку невозможно исключить подобные эффекты октреотида, препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и с узким терапевтическим диапазоном (хинидин и терфенадин), следует назначать с осторожностью.

В/м, глубоко в ягодичную мышцу. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать. Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией. В день инъекции флакон с препаратом и ампулу с растворителем можно держать при комнатной температуре.

При лечении акромегалии у пациентов, для которых п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-депо составляет по 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. Начинать лечение препаратом Октреотид-депо можно на следующий день после последнего п/к введения октреотида. В дальнейшем дозу корригируют с учетом концентрации в сыворотке гормона роста и ИФР-1, а также клинических симптомов. Если после 3 мес лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (в частности, если концентрация гормона роста остается выше 2,5 мкг/л), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 нед .

В тех случаях, когда после 3 мес лечения препаратом Октреотид-депо в дозе 20 мг отмечается стойкое уменьшение сывороточной концентрации гормона роста ниже 1 мкг/л, нормализация концентрации ИФР-1 и исчезновение обратимых симптомов акромегалии, можно уменьшить дозу препарата Октреотид-депо до 10 мг. Однако у этих больных, получающих относительно небольшую дозу препарата Октреотид-депо, следует продолжать тщательно контролировать сывороточные концентрации гормона роста и ИФР-1, а также симптомы заболевания.

Пациентам, получающим стабильную дозу препарата Октреотид-депо, определение концентраций гормона роста и ИФР-1 следует проводить каждые 6 мес.

Пациентам, у которых хирургическое лечение и лучевая терапия недостаточно эффективны или вообще неэффективны, а также пациентам, нуждающимся в краткосрочном лечении в промежутках между курсами лучевой терапии до момента развития ее полного эффекта, рекомендуется провести пробный курс лечения п/к инъекциями октреотида с целью оценки его эффективности и общей переносимости и только после этого перейти на применение препарата Октреотид-депо по вышеприведенной схеме.

При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы у пациентов, которым п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-депо составляет 20 мг каждые 4 нед . П/к введение октреотида следует продолжать еще в течение 2 нед после первого введения препарата Октреотид-депо.

Читайте также:  Акромегалия поджелудочной железы

У пациентов, не получавших ранее октреотид п/к , рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения октреотида в дозе 0,1 мг 3 раза/сут в течение относительно короткого периода времени (примерно 2 нед) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают препарат Октреотид-депо по вышеприведенной схеме.

В случае, когда терапия препаратом Октреотид-депо в течение 3 мес обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, возможно снизить дозу препарата Октреотид-депо до 10 мг, назначаемых каждые 4 нед .

В тех случаях, когда после 3 мес лечения препаратом Октреотид-депо удалось достичь лишь частичного улучшения, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 нед . На фоне лечения препаратом Октреотид-депо в отдельные дни возможно усиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы. В этих случаях рекомендуется дополнительное п/к введение октреотида в дозе, применявшейся до начала лечения препаратом Октреотид-депо. Это может происходить главным образом в первые 2 мес лечения, пока не достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме.

Секретирующие и несекретирующие распространенные (метастатические) нейроэндокринные опухоли тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка или метастазы нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага — рекомендуемая доза препарата Октреотид-депо составляет 30 мг каждые 4 нед .

Терапию препаратом Октреотид-депо следует продолжать до признаков прогрессирования опухоли.

При лечении ГРРПЖ рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-депо составляет 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. В дальнейшем дозу корригируют с учетом динамики концентрации ПСА в сыворотке, а также клинических симптомов. Если после 3 мес лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (снижение ПСА), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 нед .

Лечение препаратом Октреотид-депо сочетают с применением дексаметазона, который назначают внутрь по следующей схеме: 4 мг/сут в течение 1 мес, затем — 2 мг/сут в течение 2 нед , затем — 1 мг/сут (поддерживающая доза).

Лечение препаратом Октреотид-депо и дексаметазоном больных, которым ранее проводили медикаментозную антиандрогенную терапию, сочетают с применением аналога ГнРГ . При этом инъекцию аналога ГнРГ (депо-формы) проводят 1 раз в 4 нед .

Пациентам, получающим препарат Октреотид-депо, определение концентраций ПСА следует проводить каждый месяц.

У пациентов с нарушением функции почек, печени и пациентов пожилого возраста нет необходимости корригировать режим дозирования препарата Октреотид-депо.

Для профилактики острого послеоперационного панкреатита препарат Октреотид-депо в дозе 10 или 20 мг вводится однократно, не ранее чем за 5 дней и не позднее чем за 10 дней до предполагаемого оперативного вмешательства.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

— препарат вводить только в/м;

— суспензию для в/м инъекции готовить с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением;

— готовить и вводить препарат должен только специально обученный медицинский персонал;

— перед инъекцией ампулу с растворителем и флакон с препаратом необходимо достать из холодильника и довести до комнатной температуры (требуется 30–50 мин);

— флакон с препаратом Октреотид-депо держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона;

— вскрыть упаковку со шприцем, присоединить к шприцу иглу размером 1,2 ×50 мм для забора растворителя;

— вскрыть ампулу с растворителем и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл;

— снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона;

— флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата на стенках и дне флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставить флакон до полного их пропитывания;

— после того, как медработник убедится в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии;

— быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается;

— сразу после набора суспензии заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух;

— cуспензию препарата Октреотид-депо вводить немедленно после приготовления;

— суспензия препарата Октреотид-депо не должна смешиваться ни с каким другим ЛС в одном шприце;

— при помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию в/м медленно, с постоянным нажимом на поршень шприца;

— при попадании в кровеносный сосуд следует поменять место инъекции и иглу;

— при закупоривании иглы, заменить ее другой иглой такого же диаметра;

— при повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Меры предосторожности при применении

При опухолях гипофиза, секретирующих гормон роста, необходимо тщательное наблюдение за больными, т.к. возможно увеличение размеров опухолей с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

У 15–30% больных, получающих октреотид п/к в течение длительного времени, возможно появление камней в желчном пузыре. Распространенность в общей популяции (возраст 40–60 лет) составляет 5–20%. Опыт длительного лечения октреотидом пролонгированного действия больных акромегалией и опухолями ЖКТ и поджелудочной железы свидетельствует о том, что октреотид пролонгированного действия, в сравнении с октреотидом короткого действия, не приводит к повышению частоты образования камней желчного пузыря. Тем не менее, рекомендуется проведение УЗИ желчного пузыря перед началом лечения препаратом Октреотид-депо и примерно каждые 6 мес в процессе лечения. Камни в желчном пузыре, если все-таки они обнаруживаются, как правило, бессимптомные. При наличии клинической симптоматики показано консервативное лечение (например применение препаратов желчных кислот) или оперативное вмешательство.

У больных сахарным диабетом типа 1 препарат Октреотид-депо может влиять на обмен глюкозы и, следовательно, снижать потребность во вводимом инсулине. Для пациентов с сахарным диабетом типа 2 и пациентов без сопутствующего нарушения углеводного обмена п/к инъекции октреотида могут приводить к постпрандиальной гликемии. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови и в случае необходимости корригировать гипогликемическую терапию.

У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию гормона роста и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Показано систематическое наблюдение за этими больными.

До назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря.

Во время лечения препаратом Октреотид-депо следует проводить повторное УЗИ желчного пузыря, предпочтительно с интервалами 6–12 мес.

Если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии препаратом Октреотид-депо по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней.

В настоящее время не имеется каких-либо свидетельств того, что препарат Октреотид-депо неблагоприятно влияет на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения препаратом Октреотид-депо

Бессимптомные камни желчного пузыря. Применение препарата Октреотид-депо можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае не требуется никаких других мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, при необходимости, более частыми.

Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой. Применение препарата Октреотид-депо можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например хенодезоксихолевая кислота в дозе 7,5 мг/кг/сут в сочетании с УДХК в той же дозе) под ультразвуковым контролем — до полного исчезновения камней.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Октреотид-депо не сообщалось.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Флакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В настоящее время не имеется данных о влиянии препарата Октреотид-депо на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами, требующую повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия. По 0,01, 0,02 или 0,03 г октреотида во флаконах темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (раствор маннита для инъекций 0,8%) в ампулах нейтрального стекла, имеющие кольцо натяжения или точку разлома для вскрытия. 1 фл. с препаратом, 1 амп. с растворителем (2 мл), 1 шприц однократного применения вместимостью 5 мл, 2 стерильные иглы, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный, 2 спиртовых тампона упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ . Комплект рассчитан на одну инъекцию. При упаковке растворителя для приготовления суспензии в ампулы, имеющие кольцо натяжения или точку разлома для вскрытия, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают. 1 контурную ячейковую упаковку помещают в картонную пачку или пачку из картона коробочного.

Фирма — владелец регистрационного удостоверения: АО «Фарм-Синтез».

Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 46.

Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, офис А403, А404.

Тел.: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.

Организация, принимающая претензии: АО «Фарм-Синтез».

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Октреотид-депо: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Octreotide-depo

Действующее вещество: октреотид (octreotide)

Производитель: Фарм-Синтез, АО (Россия); Деко компания (Россия); Диамед (Россия)

Актуализация описания и фото: 17.07.2018

Цены в аптеках: от 34000 руб.

Октреотид-депо – препарат, оказывающий соматостатиноподобное действие.

Лекарственная форма – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) ведения пролонгированного действия: порошок или пористая масса, уплотненная в таблетку, белого или желтовато-белого цвета. Препарат фасуется по 10, 20 или 30 мг в темные стеклянные флаконы объемом 10 мл; в контурной ячейковой упаковке 1 флакон, 1 ампула растворителя (бесцветная прозрачная жидкость, 2 мл), одноразовый шприц, 2 стерильные иглы и 2 спиртовых тампона; в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка и инструкция по применению Октреотида-депо. Комплект рассчитан на одну инъекцию.

Состав лиофилизата в 1 флаконе:

  • активное вещество: октреотид – 10, 20 или 30 мг;
  • вспомогательные компоненты: D-маннит, полисорбат-80, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, сополимер DL-молочной и гликолевой кислот.

Состав растворителя: раствор для инъекций 0,8%, маннит.

Действующее вещество препарата – октреотид – синтетический октапептид. Является производным естественного гормона соматостатина и обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но характеризуется значительно большей продолжительностью действия. Применяется в патогенетической терапии опухолей, которые активно экспрессируют рецепторы к соматостатину.

Октреотид-депо – препарат пролонгированного действия, обеспечивающий поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в крови в течение 4 недель.

Октреотид обладает способностью подавлять патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), серотонина и пептидов, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

У здоровых добровольцев Октреотид-депо, подобно соматостатину, ингибирует:

  • секрецию ГР, вызываемую инсулиновой гипогликемией, аргинином и физической нагрузкой;
  • секрецию глюкагона и инсулина, стимулируемую аргинином;
  • секрецию глюкагона, инсулина, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи;
  • секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид в большей степени подавляет секрецию ГР, чем инсулина. Препарат не вызывает развитие феномена гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

При акромегалии Октреотид-депо в большинстве случаев обеспечивает стойкое снижение концентрации ГР и нормализует концентрацию ИФР-1 [инсулиноподобного фактора роста1 (соматомедина С)]. Вследствие этого существенно уменьшается выраженность таких симптомов, как повышенное потоотделение, усталость, головная боль, боли в костях и суставах, парестезии, периферическая нейропатия.

Известны случаи уменьшения размеров опухоли на фоне применения препарата у больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР.

Октреотид-депо позволяет обеспечить постоянный контроль основных симптомов секретирующих эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы.

Применение дозы Октреотида-депо 30 мг один раз в 4 недели замедляет рост секретирующих и несекретирующих распространенных (метастатических) нейроэндокринных опухолей поперечной ободочной, восходящей ободочной, подвздошной, слепой, тощей кишки и червеобразного отростка, а также рост метастатических нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага.

Октреотид-депо показал эффективность в отношении увеличения периода до прогрессирования нейроэндокринных опухолей (как секретирующих, так и несекретирующих).

При карциноидных опухолях октреотид может снижать выраженность симптоматики, особенно приливов и диареи. Часто клиническое улучшение сопровождается уменьшением плазменной концентрации серотонина и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомах), Октреотид-депо в большинстве случаев уменьшает тяжелую секреторную диарею, характерную для данного состояния, что значительно улучшает качество жизни пациента. Одновременно уменьшаются сопутствующие нарушения электролитного баланса (например, гипокалиемия), что позволяет прекратить энтеральное и парентеральное применение электролитов и жидкости. У некоторых больных на компьютерной томографии отмечается замедление или остановка прогрессирования опухоли, иногда – даже ее уменьшение в размерах, особенно метастазов в печень. Клиническому улучшению обычно сопутствует уменьшение (вплоть до нормализации) концентрации ВИП в плазме.

У большинства пациентов с глюкагономами октреотид заметно уменьшает некротизирующую мигрирующую сыпь, свойственную данному состоянию. Однако препарат не влияет на выраженность сахарного диабета, который часто диагностируется при глюкагономах, и не снижает потребность в инсулине/пероральных гипогликемических препаратах. При диарее Октреотид-депо уменьшает ее выраженность, вследствие чего повышается масса тела больного. Препарат часто способствует быстрому снижению концентрации глюкагона в плазме, однако в случае длительного применения этот эффект не сохраняется. При этом улучшение симптомов заболевания остается стабильным в течение продолжительного времени.

При синдроме Золлингера – Эллисона (гастриномах) Октреотид-депо, применяемый в качестве монопрепарата или в комбинации с ингибиторами протонного насоса и блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, может снизить образование в желудке соляной кислоты и улучшить клиническое состояние пациента, в том числе в отношении диареи. При этом могут уменьшиться и другие симптомы (например, приливы), вероятно связанные с синтезом пептидов опухолью. У некоторых больных снижается плазменная концентрация гастрина. При инсулиномах октреотид понижает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови. При операбельных опухолях Октреотид-депо может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У пациентов с неоперабельными опухолями (доброкачественными и злокачественными) контроль гликемии может улучшиться и без сопутствующего продолжительного уменьшения уровня инсулина в крови.

В случае гормонорезистентного рака предстательной железы (ГРРПЖ) отмечается увеличение пула нейроэндокринных клеток, которые экспрессируют соматостатиновые рецепторы, выказывающие аффинность к октреотиду (SS2 и SS5 типов), что объясняет чувствительность опухоли к действию последнего. Более чем у 50% таких больных применение Октреотида-депо в комбинации с дексаметазоном на фоне андрогенной блокады (медикаментозной или хирургической кастрации) восстанавливает чувствительность к гормональной терапии и способствует снижению простатического специфического антигена (ПСА). У пациентов с ГРРПЖ и метастазами в кости такая терапия обеспечивает выраженный и длительный обезболивающий эффект. При этом у всех больных, у которых наблюдается ответ на проведение комбинированной терапии с применением Октреотида-депо, существенно улучшается качество жизни и медиана безрецидивной выживаемости.

Читайте также:  Когда развивается акромегалия

При терапии пациентов, у которых диагностированы редкие опухоли – соматолибериномы (гиперпродуцирующие рилизинг-фактор гормона роста), Октреотид-депо уменьшает выраженность акромегалии. Вероятно, это обусловлено подавлением секреции рилизинг-фактора ГР и самого ГР. Если до начала лечения гипофиз был увеличен в размерах, в дальнейшем возможно его уменьшение.

Данные о фармакокинетических параметрах Октреотида-депо не предоставлены.

Октреотид-депо рекомендуется применять для терапии акромегалии в следующих случаях:

  • симптомы заболевания поддаются адекватному контролю октреотидом в лекарственных формах для подкожного (п/к) введения;
  • период подготовки к хирургическому лечению;
  • лечение между курсами лучевой терапии для получения стойкого эффекта;
  • отсутствие достаточного эффекта от хирургической и лучевой терапии;
  • неоперабельные формы заболевания.

Препарат используют при лечении следующих эндокринных опухолей поджелудочной железы и ЖКТ:

  • инсулиномы;
  • гастриномы (синдром Золлингера – Эллисона);
  • ВИПомы;
  • соматолибериномы (опухоли, которые гиперпродуцируют рилизинг-фактор гормона роста);
  • карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома;
  • глюкагономы (для поддерживающей терапии и контроля гипогликемии в предоперационном периоде);
  • секретирующие и несекретирующие распространенные (метастатические) нейроэндокринные опухоли поперечной ободочной, восходящей ободочной, подвздошной, слепой, тощей кишки и червеобразного отростка, а также метастатические нейроэндокринные опухоли без первично выявленного очага.

Октреотид-депо назначают для профилактики развития острого послеоперационного панкреатита при обширных хирургических операциях на брюшной полости и торакоабдоминальных вмешательствах, в том числе по поводу первичного и вторичного опухолевого поражения печени, рака ободочной кишки, пищевода, желудка и поджелудочной железы.

Также препарат используют в составе комплексной терапии гормонорезистентного рака предстательной железы на фоне андрогенной блокады (медикаментозной или хирургической кастрации).

Октреотид-депо строго противопоказан только при наличии известной гиперчувствительности к любому его компоненту.

С осторожностью препарат должен применяться у беременных и кормящих грудью женщин, у больных сахарным диабетом и пациентов с холелитиазом.

Октреотид-депо предназначен для внутримышечного введения.

Суспензию готовит обученный медицинский персонал непосредственно перед инъекцией. Для разведения лиофилизата используют прилагаемый в комплекте растворитель.

Правила приготовления суспензии и введения Октреотида-депо:

  1. Достать препарат из холодильника и довести до комнатной температуры (на это требуется обычно от 30 до 50 минут).
  2. Держа флакон строго вертикально, легко постучать по нему, чтобы весь лиофилизат опустился на дно.
  3. Вскрыть упаковку со шприцем и присоединить к нему иглу с розовым павильоном размером 1,2х50 мм.
  4. Вскрыть ампулу с растворителем, набрать все содержимое в шприц и установить его на дозу 2 мл.
  5. Снять с флакона с лиофилизатом пластиковую крышечку, продезинфицировать пробку спиртовым тампоном.
  6. Ввести иглу шприца с растворителем во флакон через центр пробки и осторожно влить раствор по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого.
  7. Вынуть шприц и оставить флакон неподвижным до тех пор, пока лиофилизат полностью пропитается растворителем и образует суспензию (примерно 3–5 минут). Не переворачивая флакон, проверить наличие на дне и у стенок сухого лиофилизата. При обнаружении сухих остатков порошка оставить флакон еще на некоторое время до полного растворения.
  8. Убедившись в отсутствии нерастворенного лиофилизата, осторожно перемешать содержимое флакона круговыми движениями в течение 30–60 секунд, чтобы суспензия стала однородной. Не следует встряхивать и переворачивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев, из-за чего препарат станет непригодным к использованию.
  9. Быстро вставить шприц с иглой во флакон через резиновую пробку. Опустить срез иглы вниз и под углом флакона 45 ° медленно набрать суспензию. Небольшое количество суспензии может остаться на дне и стенках флакона. Этот остаток предусмотрен, поэтому не следует переворачивать флакон вверх дном при наборе препарата.
  10. Заменить иглу для набора на иглу для введения с зеленым павильоном (0,8х40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из него воздух.
  11. Спиртовым тампоном продезинфицировать место инъекции.
  12. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу и слегка оттянуть поршень назад, чтобы убедиться, что в сосуде нет повреждений. В случае попадания в кровеносный сосуд, следует сменить иглу другой такого же диаметра и поменять место введения.
  13. Ввести суспензию, непрерывно нажимая на поршень шприца.

Приготовленная из лиофилизата суспензия – однородная, белого или желтовато-белого цвета.

При повторных введениях следует чередовать правую и левую ягодичную мышцу.

Октреотид-депо нельзя смешивать в одном шприце с любыми другими лекарственными средствами.

Препарат всегда хранится в холодильнике, однако в день инъекции флакон с лиофилизатом и ампулу с растворителем разрешается держать при комнатной температуре.

Пациентам, у которых применение октреотида короткого действия (для подкожных инъекций) обеспечивает адекватный контроль симптоматики заболевания, начинать введение Октреотида-депо можно на следующий день после последнего п/к введения октреотида. К лечению приступают с введения дозы 20 мг каждые 4 недели, в этой дозировке препарат применяют в течение 3 месяцев. В дальнейшем врач корректирует дозу в зависимости от клинических проявлений заболевания и концентрации ГР и ИФР-1 в сыворотке крови.

Если в течение 3 месяцев не удается достичь адекватного ответа, как клинического, так и биохимического (в частности, если уровень ГР не опускается ниже отметки 2,5 мкг/л), дозу увеличивают до 30 мг каждые 4 недели.

Если после 3 месяцев регулярного применения дозы Октреотида-депо 20 мг отмечается стойкое снижение концентрации ГР в сыворотке крови ниже 1 мкг/л, нормализуется концентрация ИФР-1, и исчезают обратимые симптомы акромегалии, возможно снижение разовой дозы до 10 мг. Лечение должно продолжаться под тщательным лабораторным контролем.

Пациентам, которые получают стабильную дозу препарата, определять концентрации ГР и ИФР-1 можно один раз в полгода.

Когда назначение Октреотида-депо требуется в качестве краткосрочного лечения между курсами лучевой терапии, а также пациентам, у которых хирургическая и лучевая терапия оказались безрезультативными или недостаточно эффективными, рекомендуется провести пробный курс лечения октреотидом короткого действия (для п/к введения), чтобы оценить его действие и индивидуальную переносимость, и только потом применять Октреотид-депо по описанной выше схеме.

Пациентам, у которых применение октреотида короткого действия обеспечивает адекватный контроль симптоматики заболевания, начальная доза препарата составляет 20 мг каждые 4 недели. При этом после начала введения Октреотида-депо применение октреотида п/к продолжают еще в течение 2 недель.

Пациентам, которые ранее не получали октреотид п/к, лечение рекомендуется начинать именно с лекарственной формы препарата для п/к введения в дозе 0,1 мг 3 раза в сутки в течение примерно 2 недель. Это необходимо для того, чтобы оценить его эффективность и индивидуальную переносимость. Только после этого можно применять Октреотид-депо по описанной выше схеме.

Если после 3 месяцев лечения удалось добиться только частичного улучшения, назначают Октреотид-депо 30 мг каждые 4 недели. В случаях, когда в течение 3 месяцев терапии удается достичь адекватного контроля клинических проявлений и биологических маркеров, дозу препарата можно снизить до 10 мг каждые 4 недели.

На фоне применения Октреотида-депо в отдельные дни (преимущественно в первые 2 месяца лечения, пока не достигнуты терапевтические плазменные концентрации активного вещества) могут усиливаться клинические проявления, свойственные эндокринным опухолям ЖКТ и поджелудочной железы. Таким пациентам рекомендуется дополнительно вводить октреотид п/к в дозе, которая назначалась до начала применения Октреотида-депо.

При секретирующих и несекретирующих распространенных нейроэндокринных опухолях поперечной ободочной, восходящей ободочной, подвздошной, слепой, тощей кишки и червеобразного отростка, а также при метастазах нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага, Октреотид-депо назначают в дозе 30 мг каждые 4 недели. Терапию продолжают до тех пор, пока опухоль поддается контролю (до появления признаков ее прогрессирования).

Препарат назначают в дозе 10 или 20 мг. Инъекцию делают однократно не ранее чем за 5 дней и не позже чем за 10 дней до предполагаемого оперативного вмешательства.

Начальная рекомендуемая доза Октреотида-депо – 20 мг каждые 4 недели в течение 3 месяцев. В дальнейшем врач корректирует дозу в зависимости от клинических проявлений заболевания и концентрации простатического специфического антигена в сыворотке крови.

Если в течение 3 месяцев терапии не удается достичь адекватного контроля клинических симптомов заболевания и биологических маркеров (снижения ПСА), дозу увеличивают до 30 мг каждые 4 недели.

Октреотид-депо используют в комбинации с дексаметазоном, применяемым в пероральной лекарственной форме по следующей схеме: по 4 мг/сутки в течение 1 месяца, далее – по 2 мг/сутки в течение 2 недель, в последующем – по 1 мг/сутки.

У больных, получавших ранее медикаментозную антиандрогенную терапию, комбинацию Октреотид-депо + дексаметазон сочетают с применением аналога гонадотропин-рилизинг гормона депо-формы, инъекции которого осуществляют 1 раз в 4 недели.

Каждый месяц во время терапии необходимо определять концентрации ПСА.

  • со стороны пищеварительной системы: избыточное газообразование, вздутие живота, спастические боли в животе, диарея, жидкий стул, стеаторея, тошнота, рвота, анорексия; редко – явления, напоминающие острую кишечную непроходимость, такие как выраженная боль в эпигастральной области, прогрессирующее вздутие живота и напряжение брюшной стенки; при длительном лечении – образование камней в желчном пузыре;
  • со стороны печени: гипербилирубинемия с повышением показателей щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и других трансаминаз; в отдельных случаях – нарушение функции печени, вплоть до развития острого гепатита без холестаза (показатели трансаминаз нормализуются после отмены Октреотида-депо);
  • со стороны поджелудочной железы: в редких случаях – острый панкреатит в первые часы или дни применения октреотида; редко при длительном лечении – панкреатит, связанный с холелитиазом;
  • со стороны обмена веществ: снижение толерантности к глюкозе после приема пищи; редко – гипергликемия/гипогликемия;
  • местные реакции: боль в месте введения препарата; редко – припухлость и высыпания в месте инъекции;
  • прочие: в редких случаях – временное выпадение волос, кожная сыпь, одышка, тахикардия, брадикардия, реакции гиперчувствительности.

Сообщения о случаях передозировки октреотида до настоящего времени не поступали.

Пациенты с опухолями гипофиза, секретирующими ГР, в период лечения должны находиться под тщательным врачебным контролем, поскольку возможно увеличение опухоли в размерах и развитие такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. В этом случае врачу следует рассмотреть возможность проведения альтернативной терапии.

Примерно у 15–30% пациентов, которые длительно получают октреотид короткого действия (подкожно), образуются камни в желчном пузыре. Распространенность в общей популяции (лица в возрасте 40–60 лет) составляет 5–20%. Клинический опыт продолжительного применения октреотида пролонгированного действия у пациентов с акромегалией, опухолями поджелудочной железы и ЖКТ свидетельствует о том, что Октреотид-депо не повышает частоту образования конкрементов в желчном пузыре. Тем не менее рекомендуется провести ультразвуковое исследование желчного пузыря до начала применения препарата и повторять его каждые 6 месяцев при длительном лечении. Камни в желчном пузыре (если они все-таки образуются) обычно бессимптомные. При наличии клинических симптомов проводят консервативное лечение (например, прием препаратов желчных кислот) или оперативное вмешательство.

Если камни в желчном пузыре образуются на фоне применения Октреотида-депо, врач руководствуется следующими рекомендациями:

  • симптоматика отсутствует: в зависимости от соотношения польза/риск препарат отменяют или продолжают применять. В любом случае не требуется проведение каких-либо мер, кроме наблюдения;
  • клиническая симптоматика имеется: в зависимости от соотношения польза/риск препарат отменяют или продолжают применять. В любом случае пациенту требуется назначение стандартного лечения желчнокаменной болезни, сопровождающейся клиническими проявлениями. Медикаментозная терапия включает назначение комбинаций препаратов желчных кислот (например, урсодезоксихолевой и хенодезоксихолевой кислот в суточных дозах по 7,5 мг/кг). Требуется ультразвуковой контроль до момента полного исчезновения конкрементов.

В настоящее время нет данных, которые бы демонстрировали негативное влияние препарата не прогноз и течение уже имеющейся желчнокаменной болезни. Если камни обнаруживаются еще до начала лечения, врач должен сопоставить ожидаемую пользу от предстоящей терапии и возможные риски развития осложнений из-за наличия желчных камней.

На фоне терапии препаратом возможно усиление выведения жиров из организма с калом, однако до сегодня нет доказательств, что при длительном применении Октреотид-депо может привести к развитию дефицита некоторых питательных веществ из-за нарушения всасывания (мальабсорбции).

Подавляющее действие октреотида более выражено в отношении секреции ГР и глюкагона, чем инсулина. При этом отмечается меньшая длительность ингибирующего воздействия на секрецию инсулина. В связи с этим Октреотид-депо может увеличивать выраженность и продолжительность гипогликемии у больных с инсулиномами. Пациенты должны находиться под врачебным контролем.

При сахарном диабете 1-го типа Октреотид-депо может оказывать влияние на обмен глюкозы, из-за чего снижается потребность в инсулине. У больных сахарным диабетом 2-го типа и пациентов без сопутствующих нарушений углеводного обмена применение октреотида короткого действия в некоторых случаях приводит к постпрандиальной гликемии, в связи с этим в период терапии данным препаратом также рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать гипогликемическую терапию.

На сегодня нет данных, свидетельствующих о негативном влиянии октреотида на психические и моторные функции человека, что могло бы отразиться на способности к управлению автомобилем и работе со сложными механизмами.

Клинического опыта применения Октреотида-депо у беременных и кормящих грудью женщин нет. Поэтому препарат может быть назначен только в случаях, когда ожидаемая польза определенно превышает потенциальные риски.

От кормления грудью в период терапии рекомендуется отказаться.

Октреотид-депо при нарушениях функции почек может применяться в соответствии с рекомендуемым врачом режимом дозирования. Корректировать дозу нет необходимости.

Октреотид-депо при нарушениях функции печени может применяться в соответствии с рекомендуемым врачом режимом дозирования. Корректировать дозу нет необходимости.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в особом режиме дозирования препарата.

Октреотид-депо при одновременном применении повышает биодоступность бромокриптина, уменьшает всасывание циклоспорина из кишечника, замедляет абсорбцию циметидина.

Согласно некоторым литературным данным, аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс лекарственных веществ, которые метаболизируются при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть вызвано супрессией гормона роста. Нельзя исключить вероятность развития таких эффектов у октреотида, поэтому с осторожностью следует применять препарат в комбинации со средствами, метаболизирующимися изоферментами указанной системы и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, одновременно с терфенадином или хинидином).

Аналогами Октреотида-депо являются Октретекс, Сигнифор, Соматулин, Соматулин Аутожель.

Хранить при температуре 2–8 °C в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей.

На специализированных медицинских сайтах и форумах практически отсутствуют отзывы об Октреотиде-депо. Вероятно, это обусловлено тем, что в основном препарат применяют при таких серьезных показаниях, как акромегалия, рак предстательной железы, опухоли поджелудочной железы и ЖКТ, и пациенты не особо хотят делиться своими впечатлениями от проводимой терапии.

Цены на Октреотид-депо зависят от дозировки препарата и примерно составляют (за комплект на одну инъекцию): 10 мг – 16 000–20 950 руб., 20 мг – 26 000–27 000 руб., 30 мг – 34 000–38 100 руб.

источник